Glucagone come peptide-1 (GLP-1), noto anche come Glucagon Like Peptide-1, è un ormone peptidico di 30 aminoacidi secreto dalle cellule L intestinali ed è un membro fondamentale della famiglia delle enteropancreatine. Viene sintetizzato principalmente nelle cellule L dell'ileo e del colon e viene rilasciato nel flusso sanguigno dopo essere stato stimolato da nutrienti come carboidrati e grassi, rendendolo un naturale "amministratore dello zucchero nel sangue" e un "freno dell'appetito" nel corpo umano. La storia del GLP-1 riflette una profonda trasformazione nell’intero paradigma del trattamento delle malattie metaboliche, dall’essere inizialmente visto come una comune incretina al diventare uno dei bersagli farmacologici più importanti a livello mondiale.
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Codice interno: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Formula molecolare: C151H228N40O47
Peso molecolare: 3355,67
Produttore: BLOOM TECH Wuxi Factory
Analisi: HPLC, LC-MS, HNMR
Mercato principale: USA, Australia, Brasile, Giappone, Germania, Indonesia, Regno Unito, Nuova Zelanda, Canada ecc.
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Prodotto:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
Il nuovo farmaco AMG 133, anticorpo Anjin GIPR accoppiato al GLP-1, aggiunge lo studio clinico di fase III sulla terapia di mantenimento
L'8 maggio 2026, Anjin ha registrato il nuovo farmaco AMG 133 (Maridebart Caffraglutide) con anticorpo GIPR accoppiato al GLP-1 sul sito web Clinicaltrials.gov per lo studio clinico di fase III sulla terapia di mantenimento MARITIME-SWITCH dopo il trattamento con GLP-1.
Il piano clinico di Fase III arruolerà 300 soggetti e dovrebbe essere completato entro gennaio 2028. I criteri di inclusione per questo studio clinico di Fase III sono una popolazione con BMI225 (criteri di non obesità superiori a 30) e un tasso di perdita di peso superiore al 10% dopo il trattamento con GLP-1. Dal punto di vista dell’endpoint primario e dell’endpoint secondario di efficacia, l’obiettivo di questo studio clinico di fase III è mantenere l’effetto di perdita di peso del GLP-1 attraverso AMG 133, ovvero controllare il rimbalzo.
AMG 133 (Maridebart Caffraglutide) è il primo nuovo farmaco al mondo accoppiato con anticorpi GIPR accoppiati a GLP-1 sviluppato da Amgen. Adotta una struttura unica di anticorpo antagonista GIPR legato al peptide agonista GLP-1, che è diversa dai doppi agonisti GLP-1/GIP convenzionali. Raggiunge una forte perdita di peso attivando i recettori GLP-1 per sopprimere l'appetito e bloccando i recettori GIP per indebolire gli effetti lipofili.
L'iniezione del doppio agonista RO7795068 di Roche GLP-1R/GIPR ha ricevuto l'approvazione implicita del CDE per l'applicazione clinica domestica
Recentemente, il sito web ufficiale del China National Center for Drug Evaluation (CDE) ha mostrato che la richiesta di sperimentazione clinica per il nuovo farmaco di classe 1 RO7795068 con onda di iniezione di Roche ha ricevuto un'autorizzazione tacita, con l'indicazione proposta che è: adatto per la gestione del peso a lungo-termine di pazienti adulti obesi o in sovrappeso sulla base del controllo della dieta e dell'aumento dell'esercizio fisico.
RO7795068 è un doppio agonista GLP-1R/GIPR sviluppato da Carmot. Nel dicembre 2023, Roche ha acquisito il prodotto da Carmot per 3,1 miliardi di dollari. Il database Insight mostra che l’indicazione di obesità per RO7795068 è avanzata fino alla fase clinica nel Sichuan all’estero.
I risultati della Fase I hanno mostrato che l'iniezione sottocutanea di RO7795068 una volta alla settimana (aumentando gradualmente la dose a 24 mg) ha ridotto significativamente il peso del paziente del 22,5% (efficacia stimata) e non ha raggiunto il plateau di perdita di peso a 48 settimane.
Lo studio ha osservato una significativa relazione dose{0}risposta tra perdita di peso e dosaggio. Nell'analisi delle stime del piano di trattamento, RO7795068 ha ottenuto una perdita di peso corretta per il placebo del 18,3% (p<0.001).
Storia della scoperta
Dalla saliva di lucertola al Premio Nobel
La storia del GLP-1 iniziò con la scoperta del glucagone da parte di Starling e Bayliss nel 1902, ma fu solo quasi trent'anni fa che il suo potenziale ipoglicemizzante fu veramente rivelato.
La prima scoperta è arrivata da una lucertola - nel 1992, gli scienziati hanno estratto un peptide chiamato Exenatide dalla saliva del mostro di Gila. Questo peptide ha un'omologia del 53% con la sequenza aminoacidica del GLP-1 umano, ma può resistere alla rapida degradazione da parte della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4) nel corpo, con un'emivita plasmatica fino a 2,4 ore, superando di gran lunga i meno di 2 minuti del GLP-1 naturale.
Questa scoperta ha dato origine direttamente al primo farmaco agonista del recettore GLP-1 al mondo, exenatide (nome commerciale: bacitracina), la cui commercializzazione è stata approvata dalla FDA nel 2005.
Nel 2023, Svetlana Mojsov e Joel Habener, due pionieri nel campo della ricerca sul GLP-1, hanno ricevuto il Lasker Basic Medical Research Award insieme a Katalin Karikó per i loro contributi alla scoperta dell'enteropancreatina, confermando ulteriormente lo status fondamentale del GLP-1 nella medicina moderna.
Nel 2024, le vendite annuali di Semaglutide hanno superato i 20 miliardi di dollari, rendendolo il “re della droga” globale e spingendo il GLP-1 al picco commerciale.