Come la capsula di trilostano modifica la regolazione del cortisolo nei cani

Quando un cane inizia a bere eccessivamente acqua, ad aumentare di peso sulla pancia senza spiegazione o a perdere pelo a chiazze, la radice del problema è spesso una disregolazione del cortisolo. L'iperadrenocorticismo - comunemente noto come malattia di Cushing - altera il modo in cui le ghiandole surrenali di un cane gestiscono gli ormoni steroidei. Negli ultimi due decenni,capsula di trilostanoè emerso come uno degli strumenti clinicamente più rilevanti per ripristinare l’equilibrio ormonale nei cani affetti. Comprendere esattamente come funziona a livello biochimico aiuta i professionisti veterinari e gli specialisti nella cura degli animali domestici a prendere decisioni terapeutiche più informate.

Capsula di trilostano

1.Specifica generale (in stock)
(1)Iniezione
Personalizzabile
(2)Tavoletta
Personalizzabile
(3) API (polvere pura)
Sacchetto di alluminio PE/Al/scatola di carta per polvere pura
HPLC Maggiore o uguale al 99,0%
(4) Pressa per pillole
https://www.achievechem.com/pill-premi
2.Personalizzazione:
Negozieremo individualmente, OEM/ODM, senza marchio, solo per ricerche scientifiche.
Codice interno: BM-6-010
Trilostano CAS 13647-35-3
Analisi: HPLC, LC-MS, HNMR
Supporto tecnologico: Dipartimento R&S-4

Il bersaglio enzimatico all'interno della corteccia surrenale

Il cortisolo viene prodotto nelle ghiandole surrenali da un gruppo di enzimi che lavorano insieme. L'. 3 -idrossisteroide deidrogenasi (3 -HSD) è un enzima chiave in questa catena perché accelera un passaggio precoce e necessario nel processo di produzione degli steroidi nelle ghiandole surrenali. Questo enzima non può trasformare i precursori degli steroidi in glucocorticoidi a valle perché la capsula del trilostano si attacca al suo sito attivo e gli impedisce di farlo. Se l'3 -HSD non funziona abbastanza, il percorso si interrompe prima che i livelli di cortisolo diventino troppo alti per il corpo.

Cosa succede ai precursori degli steroidi durante l'inibizione

Quando l'attività 3 -HSD diminuisce, vengono prodotti più pregnenolone e altri precursori a monte. Questi intermedi non sono fisicamente forti come il cortisolo, quindi troppi di essi non danneggiano il corpo tanto quanto fa troppo cortisolo. La capsula di trilostano è un'opzione eccellente perché blocca gli enzimi solo in un punto. Ciò significa che colpisce solo un punto di strozzatura metabolica e non l’intero sistema ormonale. I ricercatori in farmacologia veterinaria hanno scoperto che questa inibizione cambia con la dose e può essere annullata. Ciò significa che i medici possono davvero controllare l’efficacia di una terapia.

Il ciclo di feedback che governa la secrezione di cortisolo

Le ghiandole dell'asse HPA (ipotalamo, ipofisi e surrene) funzionano in modo negativo quando il corpo è sano. Quando i livelli di cortisolo aumentano, la ghiandola pituitaria rallenta la produzione di un ormone chiamato ADH. Nei cani affetti da iperadrenocorticismo ipofisi-dipendente, che è il tipo più comune, un microadenoma nella ghiandola pituitaria rilascia costantemente troppo ACTH. Ciò avviene anche quando i livelli di cortisolo sono buoni. Per risolvere questo problema, le ghiandole surrenali producono troppo cortisolo, che mantiene in funzione il-troppo-ciclo dei glucocorticoidi.Capsula di trilostanointerrompe questo ciclo riducendo la quantità dell'enzima coinvolto nella produzione di cortisolo nelle ghiandole surrenali. Ciò consente in qualche modo di ricominciare il ciclo di feedback.

Come il trilostano altera le dinamiche dell'ACTH nel tempo

In un modo biochimico molto interessante, il trilostano fa aumentare i livelli di ACTH per compensare, soprattutto all'inizio del trattamento. La quantità di cortisolo nel sangue diminuisce quando si prende il trilostano. Ciò significa che la ghiandola pituitaria avverte meno stress e può rilasciare temporaneamente più ACTH. Quando una ghiandola surrenale funziona solo parzialmente, un’eccessiva stimolazione dell’ACTH può rendere la ghiandola più grande. Questo è qualcosa che gli endocrinologi veterinari tengono d'occhio. I ricercatori hanno scoperto che controllare regolarmente la stimolazione dell’ACTH e regolarne la quantità può aiutare a mantenere la finestra terapeutica sicura e aperta. Alcuni esempi possono essere trovati nel Journal of Veterinary Internal Medicine.

Conseguenze sistemiche dell'eccesso prolungato di cortisolo

A molti organi viene detto di distruggere le cellule quando i livelli di cortisolo rimangono alti per un lungo periodo. Troppi glucocorticoidi nei cani con iperadrenocorticismo indeboliscono il sistema immunitario, distruggono le proteine ​​muscolari e incasinano il metabolismo del glucosio. Questo fa sì che il grasso attorno alla metà del corpo si sposti verso la pancia. Il fegato diventa più grande perché immagazzina più glicogeno e la pelle diventa più sottile e più soggetta a infezioni. La normale risposta infiammatoria del corpo viene rallentata dal cortisolo, il che fa sì che le infezioni del tratto urinario si verifichino più spesso di quanto dovrebbero. Questi cambiamenti strutturali peggioreranno se non si fa nulla. Ciò renderà la vita del cane molto meno divertente e più breve.

Perché il controllo del cortisolo è fondamentale per la gestione delle malattie

Quando i livelli di cortisolo vengono riportati a un intervallo di sicurezza, molti di questi effetti scompaiono. Dare agli animali domestici la giusta quantità di capsule di trilostano può aiutare con problemi alla pelle, andare in bagno troppo spesso e bere troppa acqua nelle prime settimane. Nel 2012 è stato effettuato uno studio che ha utilizzato cani naturalmente ricchi di cortisolo e ha scoperto che dopo 90 giorni di assunzione di trilostano, i loro sintomi sono migliorati. Ciò dimostra che riportare i livelli di cortisolo alla normalità non è solo un obiettivo biologico, ma anche un obiettivo-reale per la qualità della vita.

La titolazione come strumento per la gestione ormonale di precisione

Una delle cose positive dicapsula di trilostanoLa cosa importante è che possono essere modificati per soddisfare esigenze diverse. Con il trilostano orale, invece, la quantità può essere modificata lentamente in base ai risultati di molteplici test di stimolazione con ACTH. Ciò non è possibile con le radiazioni o la chirurgia. I veterinari di solito iniziano il trattamento con una quantità bassa e poi la aumentano in base al benessere dell'animale e ai livelli di cortisolo dopo il test di stimolazione con ACTH. Possiamo ridurre il rischio di ipocortisolismo iatrogeno (quando i livelli di cortisolo scendono troppo bassi) con questo metodo passo-per-passo, ma funziona comunque per trattare i sintomi dell'iperadrenocorticismo.

Considerazioni sulla qualità della formulazione e sulla biodisponibilità

La qualità della preparazione della miscela ha un grande effetto sulla biodisponibilità del trilostano. Il trilostano non si mescola bene con l'acqua, quindi gli ingredienti delle pillole devono essere scelti con attenzione per assicurarsi che il sistema digestivo possa assumerli in modo affidabile. In contesti professionali, è stato dimostrato che l'assunzione di pillole di trilostano con il cibo aiuta a lavorare meglio. Quando si produce qualcosa, fare attenzione a fattori come l'umidità, la dimensione delle particelle e l'imballaggio può influenzare direttamente la frequenza con cui la sostanza chimica attiva entra nella circolazione sistemica. La capsula di trilostano proviene da un'azienda certificata GMP-, il che significa che il processo di produzione soddisfa elevati standard di qualità.

La via steroidogenica più ampia e l'impatto selettivo

La ghiandola surrenale non produce cortisolo da sola. Il processo per produrre aldosterone, androgeni e altri steroidi è lo stesso. La capsula di trilostano può modificare la produzione di mineralcorticoidi e androgeni in modo indiretto, poiché l'3 -HSD è coinvolto in più di un ramo steroidogenico. Nella vita reale, ciò significa che alcuni cani che assumono trilostano potrebbero anche abbassare i livelli di aldosterone. Ecco perché è necessario controllare i livelli di sodio durante il trattamento. Senza essere colti di sorpresa, i professionisti possono pianificare e affrontare questi cambiamenti ormonali secondari quando sanno quanto è ampio l'effetto steroidogenico del trilostano.

Ripristinare l'equilibrio ormonale come strategia-a lungo termine

Non è facile far sì che un cane affetto da iperadrenocorticismo abbia ormoni stabili nel tempo; hanno bisogno di assumere medicine continuamente, di essere controllati spesso e di modificare le dosi in base alla loro risposta. Finché viene eseguita con disciplina e fonti affidabili, la terapia con capsule di trilostano funziona bene per questo piano a lungo-termine. I cani hanno più energia, mangiano meglio, hanno mantelli migliori e i loro organi funzionano meglio quando i livelli di cortisolo sono stabili. Non vogliamo solo abbassare i livelli di cortisolo, ma vogliamo anche riportare gli ormoni del corpo al livello in cui dovrebbero essere per il normale funzionamento.

L'iperadrenocorticismo abbassa i livelli di cortisolo di un cane, che ha una reazione a catena di effetti sul corpo che toccano quasi tutti i sistemi interni. ILcapsula di trilostanocorregge questa discrepanza nella sua fonte enzimatica prevenendo la produzione di troppi glucocorticoidi, responsabili della malattia. È usato come medicinale in endocrinologia veterinaria perché può essere titolato, i suoi effetti possono essere bloccati e i suoi effetti clinici sono ben-noti. Anche se usi buoni ingredienti e ti assicuri che la ricetta sia giusta, otterrai comunque benefici terapeutici.

Se la tua azienda ha bisogno di una fonte affidabile dicapsula di trilostanoPer quanto riguarda gli usi farmaceutici per animali domestici, Bloomtechz è il posto dove andare. Offrono controllo di qualità e una fornitura stabile. La sintesi organica è stata effettuata da Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. da oltre 12 anni. L'azienda dispone di un sito di produzione certificato GMP-grande 100.000 metri quadrati e utilizza la verifica della qualità del triplo-link, il che significa che i prodotti vengono controllati tre volte: una volta nello stabilimento e un'altra da un'autorità-di terze parti. Almeno il 99,0% delle nostre pillole di trilostano soddisfa gli standard di qualità HPLC e il nostro impianto è stato approvato dalla-FDA statunitense, dal CFDA, dall'UE-GMP, dalla PMDA e dalla BGV di Amburgo, Germania. Gli utenti aziendali e di studio possono scegliere tra scelte di personalizzazione OEM e ODM. Mettiti subito in contatto con noi per parlare con il nostro team delle tue esigenze di acquisto.

Inviaci un'e-mail aSales@bloomtechz.com.

1. Neiger, R., Ramsey, I., O'Connor, J., Hurley, KJ e Mooney, CT (2002). Trattamento con trilostano di 78 cani affetti da iperadrenocorticismo ipofisario-dipendente. Documento veterinario, 150(26), 799–804.

2. Ruckstuhl, NS, Nett, CS e Reusch, CE (2002). Risultati di esami clinici, test di laboratorio ed ecografia in cani con iperadrenocorticismo ipofisi-dipendente trattati con trilostano. Giornale americano di ricerca veterinaria, 63(4), 506–512.

3. Vaughan, MA, Feldman, EC, Hoar, BR e Nelson, RW (2008). Efficacia del trilostano a basso dosaggio-per il trattamento dell'iperadrenocorticismo naturale-dipendente dall'ipofisi nei cani. Giornale dell'American Veterinary Medical Association, 232(9), 1321–1328.

4. Bell, R., Neiger, R., McGrotty, Y., & Ramsey, IK (2006). Studio degli effetti di dosi giornaliere di trilostano una volta- sulle concentrazioni di cortisolo e test di stimolazione dell'ACTH nei cani iperadrenocorticoidi. Documento veterinario, 159(9), 277–281.

5. Burkhardt, WA, Boretti, FS, Reusch, CE e Sieber-Ruckstuhl, NS (2013). Valutazione del cortisolo basale, dell'ACTH endogeno e del rapporto cortisolo/ACTH per monitorare il trattamento con trilostano nei cani con ipercortisolismo ipofisario-dipendente. Giornale di medicina interna veterinaria, 27(4), 919–923.

6. Helm, JR, McLauchlan, G., Boden, LA, Frowde, PE, Collings, AJ, Tebb, AJ, Holloway, A., & Ramsey, IK (2011). Confronto dei fattori che influenzano la sopravvivenza a lungo-termine nei cani con iperadrenocorticismo ipofisario-dipendente trattati con trilostano o mitotano. Giornale di medicina interna veterinaria, 25(2), 251–260.