Quando applichi un trattamento spot-on al tuo animale domestico, probabilmente noterai dei risultati nel giro di poche ore - le pulci rallentano, quindi smettono del tutto di muoversi. Ma cosa succede realmente tra il momento in cui il liquido tocca la pelle e il momento in cui una pulce perde il controllo del proprio corpo? Il viaggio digocce di fipronil compostodal sito di applicazione al nervo delle pulci è un processo preciso, passo dopo passo,-per-radicato nella biochimica solida. Comprenderlo aiuta a capire perché questo principio attivo è rimasto per decenni una pietra miliare della parassitologia veterinaria.
Soluzione composta di Fipronil e Praziquantel Spot On
1.Specifica generale (disponibile)
(1) Soluzione
2.Personalizzazione:
Negozieremo individualmente, OEM/ODM, senza marchio, solo per ricerche scientifiche.
Codice interno: BM-9-022
Soluzione spot-on composta da Fipronil e Praziquantel
Mercato principale: USA, Australia, Brasile, Giappone, Germania, Indonesia, Regno Unito, Nuova Zelanda, Canada ecc.
Produttore: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analisi: HPLC, LC-MS, HNMR
Supporto tecnologico: Dipartimento R&S-4
Come si diffondono le gocce composte di fipronil dal sito di applicazione?
Il ruolo della rete delle ghiandole sebacee
Le gocce di fipronil composto non rimangono solo sulla superficie della pelle dopo essere state applicate. Il fipronil è l’ingrediente principale che funziona. Si muove attraverso la rete delle ghiandole sebacee, che è lo stesso sistema che diffonde gli oli naturali sulla pelle e sul pelo. Secondo una ricerca pubblicata nella letteratura di farmacologia veterinaria, il fipronil si diffonde su tutta la superficie corporea di un animale ospite entro 24 ore dall'applicazione topica. Lo fa attraverso un percorso ricco di lipidi-invece di essere assorbito a livello sistemico nel flusso sanguigno.
Questa è una differenza molto importante.
La sostanza chimica attraversa lo strato lipidico esterno della pelle anziché il flusso sanguigno. Ciò significa che si accumula esattamente dove pulci e zecche toccano la pelle, sulla superficie e nei follicoli piliferi.
Ritenzione nel sebo e nei follicoli piliferi
Il fipronil si lega al sebo e si accumula nel fusto del capello una volta entrato nella rete sebacea. Questo effetto di accumulo è ciò che fa sì che le gocce di fipronil composte funzionino per periodi di tempo più lunghi, di solito quattro settimane o più per sbarazzarsi delle pulci. Il sebo è come un legante a rilascio-lento che continua a rimettere il principio attivo sulla superficie del mantello anche dopo il lavaggio o l'esposizione al sole. Poiché il fipronil è lipofilo, ovvero si lega fortemente agli ambienti liposolubili, questo legame è molto forte e rimane stabile in condizioni normali.
Gocce di fipronil composte e movimento del fipronil attraverso la superficie della pelle
Traslocazione attraverso la barriera lipidica
Lo strato corneo è lo strato superiore della pelle dei mammiferi. È costituito principalmente da doppi strati lipidici. Poiché il fipronil è molto lipofilo (valore log P di circa 4,0), può facilmente disperdersi in questo ambiente e spostarsi sulla superficie della pelle. Gli studi che esaminano il modo in cui i residui vengono distribuiti dopo il trattamento spot-on mostrano che entro 24-48 ore è possibile trovare quantità di fipronil in punti diversi da quelli in cui è stato applicato. Questo trasferimento laterale fa sì che la sostanza ricopra tutto il corpo senza dover entrare nella circolazione sistemica.
Perché la distribuzione topica è importante per l'efficacia
Fino a quandogocce di fipronil compostosono all'esterno, possono fermare i parassiti proprio dove toccano l'ospite. Quando una pulce salta su un animale trattato, entra in contatto con il fipronil prima che possa attaccarsi e nutrirsi. I composti tensioattivi-sono diversi dalle alternative sistemiche perché hanno questo meccanismo di uccisione-per contatto. Il risultato pratico è una morte rapida-le pulci esposte al fipronil di solito mostrano segni di danno neuromuscolare entro pochi minuti dal contatto e muoiono prima di poter finire di nutrirsi di sangue.
In che modo il fipronil contenuto nelle gocce di fipronil composto raggiunge i recettori delle pulci?
Assorbimento attraverso la cuticola delle pulci
Le pulci possono assumere il fipronil attraverso la pelle, chiamata cuticola, quando camminano sul pelo che lo contiene. Le cuticole degli insetti hanno strati lipidici cerosi strutturalmente simili a quelli della pelle dei mammiferi. Il fipronil può penetrare rapidamente perché è lipofilo. Una volta che il fipronil entra nel corpo della pulce, entra nell'emolinfa (il fluido che si muove attraverso gli insetti) e poi nel tessuto cerebrale. Questo processo di assorbimento funziona abbastanza bene da inviare quantità letali al sistema nervoso dopo solo un breve contatto con la superficie.
Affinità selettiva per il tessuto neurale degli insetti
Una cosa che rende unico il fipronil è che è selettivo. È molto più facile per il fipronil legarsi ai canali del cloro regolati dal GABA-negli insetti che agli stessi recettori nei mammiferi. Questa selettività deriva dal fatto che la composizione strutturale delle subunità recettoriali negli artropodi e nei vertebrati è diversa. Nella vita reale, ciò significa che le gocce di fipronil composto danneggiano praticamente solo il parassita che dovrebbero uccidere, lasciando l'animale ospite al sicuro fintanto che vengono usate come consigliato.
Composto di fipronil gocce e GABA-blocco del canale del cloruro recintato
Il meccanismo di inibizione del canale del cloro
L'acido gamma-amminobutirrico (GABA) è la principale sostanza chimica che rallenta i segnali nervosi sia nei vertebrati che negli insetti. Negli insetti, il GABA si collega ai canali del cloruro collegati al ligando-sulle membrane dei neuroni. Ciò consente agli ioni cloruro di fluire e impedire ai neuroni di attivarsi. Il fipronil blocca il flusso di ioni occupando il foro del canale del cloruro nel sito di legame della picrotossina. Poiché il flusso di cloruro viene interrotto, il segnale inibitore non può passare e l'attività cerebrale non è più controllata.
Conseguenze dell'eccitazione neurale incontrollata
I motoneuroni si attivano senza essere fermati una volta persa la regolazione mediata dal GABA-.
Questo stato di grande eccitazione si diffonde rapidamente attraverso il sistema nervoso delle pulci. Le osservazioni del comportamento sono direttamente collegate a questa neurochimica: le pulci esposte mostrano iperattività, movimenti instabili e tremori muscolari prima di diventare paralizzate. Poiché il legame del fipronil è irreversibile in quantità letali, la pulce non può migliorare una volta che una quantità sufficiente di sostanza chimica arriva al suo tessuto cerebrale.Gocce di fipronil compostoutilizzare questo processo per agire ogni volta allo stesso modo sulle pulci di qualsiasi stadio di sviluppo che entrano in contatto diretto con l'ospite trattato.
In che modo l'esposizione alle gocce di fipronil composto interrompe in definitiva la funzione motoria delle pulci?
Dal blocco neurochimico al collasso fisico
Esiste un chiaro ordine neurofisiologico su come le cose vanno dal blocco del canale GABA al fallimento motorio totale. Quando i motoneuroni rimangono depolarizzati per lungo tempo, i muscoli si contraggono continuamente e senza coordinazione. Il sistema di movimento della pulce, che dovrebbe aiutarla a saltare e ad afferrare con precisione, smette di funzionare. Gli arti del parassita iniziano a contrarsi in modo casuale, la posizione del suo corpo cade a pezzi e perde la capacità di muoversi o di attaccarsi al pelo del suo ospite. Questo guasto fisico può essere osservato pochi minuti dopo il contatto ed è l'ultimo passaggio nella reazione a catena neurochimica che avvia il composto di fipronil.
Arresto sistemico e mortalità
Man mano che l'insufficienza motoria peggiora, anche il sistema metabolico delle pulci viene danneggiato dall'iperattivazione cerebrale che dura a lungo. Quando i muscoli sono costantemente contratti, le loro riserve di energia si esauriscono molto rapidamente. Insieme alla perdita della locomozione diminuisce anche la funzione respiratoria, che è in parte controllata dai segnali cerebrali. Quando i livelli di energia diminuiscono, la respirazione smette di funzionare e il collasso muscolare continua a lungo; avviene la morte. L'intero processo, dall'assorbimento della cuticola fino alla morte, può avvenire in 30 minuti se la superficie del rivestimento trattato viene toccata direttamente e pesantemente dai residui di fipronil.
Conclusione
Gocce di fipronil compostofunzionano in un percorso biologico ben-definito, che include lo spostamento laterale attraverso i canali sebacei, l'assorbimento attraverso la cuticola delle pulci e il legame selettivo ai canali del cloruro regolati dal GABA-degli insetti. Ciò innesca una reazione a catena di eccitazione neurale incontrollata che porta al fallimento motorio e alla morte. In ogni fase di questo processo vengono mostrate le qualità biologiche e fisiche attentamente studiate del composto. Comprendere questo meccanismo aiuta i fornitori e i formulatori nel campo della chimica veterinaria o agricola a fare scelte migliori su dove procurarsi gli ingredienti, come produrre medicinali e come dimostrare che funzionano.
Domande frequenti
1. Cosa rende il composto fipronil gocce efficace contro le pulci in particolare?
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Per qualche ragione, il fipronil si lega in modo molto più forte ai canali del cloruro GABA-negli insetti che alle loro controparti umane. Questa selettività significa che il composto colpisce il sistema nervoso della pulce a livelli sicuri per l'animale ospite. Se utilizzato secondo le istruzioni, è efficace e ben-tollerato.
2. Per quanto tempo agisce il composto fipronil gocce su un animale che è stato trattato?
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La forte attrazione del fipronil per il sebo e i follicoli piliferi forma un serbatoio che mantiene elevate le quantità superficiali. In circostanze normali, il controllo delle pulci che funziona per tre settimane dura solitamente quattro settimane, ma questo può cambiare a seconda della frequenza con cui viene lavato l'animale e del tipo di pelo che ha.
3. Le gocce di fipronil chimico entrano nell'organismo dell'animale?
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Il fipronil applicato localmente si diffonde principalmente sulla superficie della pelle attraverso la rete di ghiandole sebacee, non viene assorbito dall'organismo nel suo insieme. L'effetto di contatto-uccisivo contro i parassiti prima che finiscano un pasto di sangue è reso possibile da questo processo di diffusione superficiale-attiva.
4. Le gocce di fipronil composto entrano nel flusso sanguigno dell'animale?
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La via di distribuzione primaria del fipronil applicato per via topica avviene attraverso la rete delle ghiandole sebacee sulla superficie cutanea, non attraverso l’assorbimento sistemico. Questo meccanismo di distribuzione tensioattivo-è ciò che consente l'effetto di uccisione del contatto-contro i parassiti prima che completino un pasto di sangue.
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Riferimenti
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