Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di polvere di diltiazem cas 42399-41-7 in Cina. Benvenuti nella polvere di diltiazem all'ingrosso all'ingrosso di alta qualità cas 42399-41-7 in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Polvere di diltiazem, con la formula molecolare C22H26N2O4S, è un antagonista degli ioni calcio utilizzato clinicamente per l'ipertensione e l'angina pectoris nella malattia coronarica. È un composto organico appartenente alla classe dei calcioantagonisti delle benzotiazepine, presente per lo più sotto forma di sali cloridrati. La formula chimica del suo sale cloridrato è C22H27ClN2O4S, con un peso molecolare di 450,979. È una polvere cristallina o cristallina di colore bianco o biancastro, inodore. Essendo un farmaco rappresentativo dei bloccanti dei canali del calcio non diidropiridinici, può agire selettivamente sui canali del calcio di tipo L-, inibire l'afflusso di ioni calcio nelle cellule ed esercitare quindi effetti farmacologici come vasodilatazione, abbassamento della pressione sanguigna e riduzione del consumo di ossigeno nel miocardio.
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C.F |
C22H26N2O4S |
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E.M |
414.16 |
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M.W |
414.52 |
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m/z |
414.16 (100.0%), 415.16 (23.8%), 416.16 (4.5%), 416.17 (2.7%), 417.16 (1.1%) |
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E.A |
C, 63.75; H, 6.32; N, 6.76; O, 15.44; S, 7.73 |
Sono stati condotti studi clinici approfonditi sulla sua efficacia in Giappone, Europa e Stati Uniti. Clinicamente, viene utilizzato principalmente per trattare malattie cardiovascolari come ipertensione, malattia coronarica, angina pectoris e aritmia. Inoltre, il diltiazem ha anche effetti farmacologici come il miglioramento dell'apporto di sangue al miocardio e l'inibizione dell'aggregazione piastrinica, e ha alcuni effetti terapeutici sulla prevenzione e il trattamento delle complicanze cardiovascolari come ictus e infarto del miocardio.Polvere di diltiazemagisce sulla muscolatura liscia vascolare e sui nodi atrioventricolari dei vasi sanguigni coronarici e periferici, inibendo l'afflusso di ioni calcio nelle cellule ed esibendo vasodilatazione e prolungando il tempo di conduzione del nodo atrioventricolare, trattando così efficacemente ipertensione, aritmia e angina.
Attualmente, il diltiazem e altri bloccanti del nodo atrioventricolare vengono utilizzati come farmaci di prima linea-per il controllo della frequenza ventricolare nella maggior parte dei pazienti. Il meccanismo del suo trattamento per l'aritmia è: inibendo l'afflusso di ioni calcio, si riduce la pendenza della depolarizzazione automatica a quattro fasi, che inibisce il nodo senoatriale e l'inibizione autonomica della conduttività del nodo atrioventricolare, ma non ha alcun effetto inibitorio significativo sul bypass atrioventricolare; Inibizione dell'aritmia rapida sopraventricolare causata dalla stimolazione elettrica atriale; Inoltre, ci sono vasodilatatori e lievi effetti inotropi negativi.
Rispetto ai diuretici tiazidici e agli antagonisti dei recettori beta, non è stata riscontrata alcuna differenza significativa nella mortalità complessiva e nell'incidenza di eventi cardiovascolari maggiori tra diltiazem e diuretici tiazidici. Essendo un farmaco rappresentativo dei bloccanti dei canali del calcolo non diidropiridinici, il diltiazem può legarsi ai canali lenti del calcolo al potenziale d'azione 2, impedendo agli ioni calcio di fluire nelle cellule e causando una significativa dilatazione delle arterie coronarie e dei vasi sanguigni periferici. Il diltiazem può anche bloccare l’efflusso di ioni potassio e l’afflusso di ioni sodio, prolungando il periodo refrattario effettivo del nodo atrioventricolare.
Ha un forte effetto dilatante sui vasi sanguigni arteriosi, riduce la resistenza vascolare periferica e produce un effetto ipotensivo significativo, che può eliminare lo spasmo dell'arteria coronaria, aumentare l'afflusso di sangue all'arteria coronaria e migliorare l'afflusso di sangue al miocardio. Inoltre, ha un certo effetto inibitore sui principi attivi vascolari come catecolamine, acetilcolina, istamina e piastrine. Il diltiazem è un calcio-antagonista selettivo non diidropiridinico.
Inoltre, rispetto ai diuretici, ai beta bloccanti o a una combinazione di diuretici e beta bloccanti, il diltiazem è ugualmente efficace nella prevenzione e nel trattamento dell’ictus, dell’infarto del miocardio e di altre morti cardiovascolari. Il diltiazem è più efficace dei calcioantagonisti diidropiridinici nel ridurre le complicanze cardiovascolari. Il suo possibile meccanismo è la capacità di invertire l'ipertrofia ventricolare sinistra; Rispetto ai calcioantagonisti diidropiridinici, il diltiazem ha una minore eccitabilità simpatica e non presenta complicazioni come gonfiore alle gambe e vampate che sono comuni con i calcioantagonisti diidropiridinici.
Ha una vasta gamma di applicazioni e effetti terapeutici significativi nel trattamento delle malattie cardiovascolari. Inibendo l'afflusso di ioni calcio nei vasi sanguigni periferici, nelle cellule muscolari lisce coronariche e nelle cellule del nodo atrioventricolare, può dilatare i vasi sanguigni e rilassare la muscolatura liscia delle arterie circostanti, riducendo la resistenza vascolare periferica ed esercitando il suo effetto antipertensivo. Può essere utilizzato clinicamente per vari tipi di ipertensione, in particolare per i pazienti con emergenze di ipertensione complicate da aritmia e angina pectoris. Il blocco dei canali del calcio ha un effetto preventivo e terapeutico sull'insufficienza renale acuta ischemica e ha un certo effetto protettivo sui reni nei pazienti ipertesi.
Oltre agli usi principali sopra menzionati nel trattamento delle malattie cardiovascolari, il diltiazem ha anche esteso le applicazioni cliniche a malattie correlate e scenari speciali, espandendo ulteriormente il suo valore terapeutico. Viene utilizzato clinicamente come trattamento adiuvante per il fenomeno di Raynaud, in particolare per il fenomeno di Raynaud secondario causato da malattie del tessuto connettivo o lesioni vascolari. Dilatando le piccole arterie periferiche e migliorando la microcircolazione, il diltiazem può alleviare lo spasmo delle arterie digitali, ridurre sintomi come intorpidimento, dolore e scolorimento delle dita delle mani e dei piedi indotti dal freddo o dall'eccitazione emotiva e migliorare la qualità della vita dei pazienti.
Per i pazienti con ipertensione polmonare, in particolare quelli con ipertensione arteriosa polmonare da lieve a moderata associata a malattia coronarica o aritmia, il diltiazem può dilatare i vasi sanguigni polmonari, ridurre la resistenza vascolare polmonare, alleviare la congestione polmonare e la dispnea e migliorare la funzione cardiaca, fungendo da opzione terapeutica supplementare sotto stretto monitoraggio clinico.
Se usato in combinazione con farmaci che influenzano la contrazione e/o la conduzione cardiaca, può verificarsi un effetto sinergico e il dosaggio dipolvere di diltiazemutilizzato deve essere attentamente determinato. Il diltiazem è una biotrasformazione da parte della citocromo P450 ossidasi nel corpo e la sua combinazione con altri farmaci che subiscono lo stesso percorso di biotrasformazione può portare all'inibizione competitiva del metabolismo. Pertanto, è necessario prestare cautela quando si utilizzano più farmaci per il trattamento. Quando si aggiunge o si interrompe il diltiazem, altri farmaci con la stessa via metabolica, specialmente quelli con basso indice terapeutico, devono aggiustare il loro dosaggio per mantenere una concentrazione ematica del farmaco ragionevole.
1. Il diltiazem può potenziare l'effetto dei beta-bloccanti ed è benefico per gli individui con una normale funzione cardiaca. Ma può anche portare a ipotensione, insufficienza cardiaca sinistra e blocco atrioventricolare. I pazienti anziani, quelli con disfunzione del cuore sinistro e quelli con stenosi aortica sono particolarmente inclini a questa condizione. Il diltiazem può anche aumentare la concentrazione plasmatica dei beta-bloccanti metabolizzati dagli enzimi epatici di circa il 30%-40%. Se usati insieme, la funzione cardiaca del paziente deve essere attentamente monitorata e il dosaggio dei farmaci deve essere aggiustato.
2. Ha un effetto sinergico con farmaci antiaritmici, come amiodarone cloridrato, metoprololo cloridrato, ecc. L'uso combinato può rallentare ulteriormente la frequenza cardiaca sinusale e peggiorare il blocco atrioventricolare. Se usato in combinazione con la chinidina, può anche aumentare la tossicità della chinidina. Pertanto, l’elettrocardiogramma e le reazioni del paziente devono essere monitorati e, in caso di anomalie, i farmaci devono essere ridotti o sospesi.
3. Gli anestetici hanno effetti inibitori sulla contrazione, conduzione e autonomia del miocardio, nonché effetti vasodilatatori. Hanno un effetto sinergico con i bloccanti dei canali del calcio, quindi il dosaggio deve essere determinato attentamente quando usati insieme.
4. I nitrati hanno l'effetto di aumentare la pressione sanguigna. Se usati in combinazione, è necessario misurare la pressione sanguigna e aggiustare il dosaggio in modo appropriato.
5. La ximitiding può inibire il citocromo P450, aumentare la concentrazione ematica e l'area sotto la curva del diltiazem, pertanto il dosaggio del diltiazem deve essere aggiustato. Sebbene la ranitidina possa anche aumentare la concentrazione ematica di diltiazem, ciò non è significativo.
6. L'apurina cloridrato e il diltiazem possono influenzare reciprocamente gli enzimi metabolici comuni, causando un aumento della concentrazione del farmaco nel sangue. Se usato in combinazione, deve essere ridotto o interrotto.
7. Gli inibitori della proteasi dell'HIV, come ritonavir, saquinavir, ecc., possono inibire il metabolismo del diltiazem e aumentare la concentrazione ematica di diltiazem. Se usato contemporaneamente, il dosaggio di diltiazem deve essere ridotto o sospeso.
8. Il diltiazem può aumentare significativamente il picco di concentrazione ematica dell'afzosina e potenziarne l'effetto antipertensivo. Si dovrebbe evitare il più possibile l’uso dei calcio-antagonisti in combinazione con l’alfuzosina.
9. Il diltiazem può inibire gli enzimi metabolici dei bloccanti dei canali del calcio diidropiridinici come la nifedipina, causando un aumento della concentrazione ematica dei bloccanti dei canali del calcio diidropiridinici. Pertanto, è necessario osservare i sintomi clinici durante l'uso simultaneo e il dosaggio deve essere ridotto o sospeso.
10. Il diltiazem può inibire l'enzima metabolico della teofillina, ritardare il metabolismo della teofillina e potenziare l'effetto della teofillina. Durante l'applicazione clinica, i sintomi clinici devono essere osservati regolarmente e, se si riscontrano anomalie, il dosaggio della teofillina deve essere ridotto o il trattamento deve essere interrotto.
11. Polvere di diltiazempuò inibire gli enzimi metabolici dei farmaci immunosoppressori come il tacrolimus, portando ad un aumento della concentrazione del farmaco nel sangue. Se usati in combinazione, se si riscontrano anomalie, il dosaggio dei farmaci immunosoppressori deve essere ridotto o interrotto.
12. Il diltiazem può inibire il metabolismo della carbamazepina e aumentarne la concentrazione nel sangue. Se usati in combinazione, è necessario prestare attenzione ai sintomi di avvelenamento da carbamazepina, come sonnolenza, nausea, vomito, vertigini, ecc., e la concentrazione ematica di carbamazepina deve essere regolarmente testata. Se si riscontrano anomalie, il dosaggio deve essere ridotto o interrotto.
13. Il diltiazem può inibire il metabolismo della fenitoina sodica, aumentare la concentrazione ematica di fenitoina sodica e causare sintomi quali disturbi del movimento e vertigini. Quando si utilizza in combinazione, è necessario prestare attenzione all'osservazione dei sintomi clinici e, se si riscontrano anomalie, il farmaco deve essere ridotto o interrotto.
14. Il diltiazem può inibire il metabolismo del triazolam e del midazolam, aumentare la concentrazione del farmaco nel sangue e potenziarne gli effetti. Pertanto, se usati in combinazione, il trattamento con triazolam o midazolam deve essere iniziato con una piccola dose e i sintomi clinici devono essere osservati regolarmente. Se si riscontrano anomalie, il dosaggio deve essere ridotto o interrotto.
15. Il diltiazem può potenziare l'effetto dei rilassanti muscolari. Se usato in combinazione, il dosaggio deve essere ridotto o interrotto.
16. Il diltiazem può potenziare l'effetto ipocolesterolemizzante della simvastatina, ma aumenta il rischio di malattie muscolari e rabdomiolisi. Se usati in combinazione, i pazienti devono essere attentamente monitorati per dolore muscolare o sintomi di debolezza e i valori della creatina chinasi (CK) sierica devono essere controllati regolarmente. Una volta che i valori di CK mostrano un aumento significativo e si sospetta o si verifica una diagnosi di miopatia o rabdomiolisi, il trattamento deve essere interrotto.
17. Il fentanil viene metabolizzato dal citocromo P450 e il diltiazem può prolungare l'emivita del fentanil. Se usato in associazione, la tossicità del fentanil deve essere monitorata.
18.La combinazione di diltiazem e aspirina può inibire ulteriormente l'aggregazione piastrinica indotta dall'ADP e prolungare il tempo di sanguinamento.
19. La somministrazione concomitante di farmaci antinfiammatori non steroidei-o anticoagulanti orali aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale.
20. La rifampicina può indurre gli enzimi metabolici del diltiazem, portando ad una diminuzione della concentrazione ematica di diltiazem. Quando lo si usa contemporaneamente, si devono osservare i sintomi clinici e, se necessario, la dose di diltiazem deve essere aumentata.
21. L'efedra contiene efedrina e pseudoefedrina, che possono ridurre l'efficacia dei farmaci antipertensivi. I pazienti ipertesi trattati con diltiazem devono evitare di assumere contemporaneamente preparazioni a base di efedra.
22. Diltiazem può aumentare la concentrazione ematica di digossina del 20%, ma ci sono anche rapporti che non influisce su di essa. Sebbene i risultati siano contraddittori, la concentrazione ematica di digossina deve essere monitorata quando si inizia a usare digtiazem, si aggiusta il dosaggio o si interrompe l'uso per evitare un eccesso o una carenza di digossina.
reazione avversa
Polvere di diltiazemè un calcio-antagonista non diidropiridinico ampiamente utilizzato per trattare l'ipertensione, l'angina pectoris e alcune aritmie. Sebbene il suo effetto terapeutico sia significativo, può essere accompagnato da una serie di reazioni avverse durante l'uso.
Reazioni avverse del sistema cardiovascolare
Come bloccante dei canali del calcio, il Diltiazem ha un effetto particolarmente significativo sul sistema cardiovascolare. Le reazioni avverse comuni includono:
Bradicardia: i farmaci rallentano la velocità di conduzione del nodo senoatriale e del nodo atrioventricolare inibendo l’afflusso di ioni calcio, con conseguente diminuzione della frequenza cardiaca. Una grave bradicardia può causare vertigini, affaticamento e persino svenimento.
Aritmia: compreso blocco atrioventricolare, ritmo giunzionale e contrazioni ventricolari premature. Queste reazioni si verificano in circa l'1% o meno dei pazienti e possono essere pericolose per la vita e richiedono un attento monitoraggio.
Angina aggravata: in alcuni pazienti, il diltiazem può indurre o esacerbare l’angina a causa dello spasmo dell’arteria coronaria o dell’aumento del consumo di ossigeno del miocardio.
Ipotensione: i farmaci abbassano la pressione sanguigna dilatando i vasi sanguigni, ma un'ipotensione eccessiva può portare a vertigini, oscuramento degli occhi o svenimento, soprattutto quando si è in piedi o ci si alza improvvisamente.
Edema periferico: a causa della vasodilatazione e della ritenzione di liquidi, i pazienti possono presentare edema degli arti inferiori o della caviglia, solitamente da lieve a moderato.
Reazioni avverse al sistema digestivo
Il diltiazem può causare vari sintomi del sistema digestivo, tra cui:
Stitichezza: i farmaci rallentano la peristalsi intestinale inibendo l’afflusso di ioni calcio nella muscolatura liscia intestinale, portando alla stitichezza. Questa è una delle reazioni avverse del sistema digestivo più comuni del Diltiazem.
Nausea, vomito e diarrea: questi sintomi possono verificarsi da soli o contemporaneamente, solitamente in relazione alla stimolazione diretta della mucosa gastrointestinale da parte di farmaci o ai cambiamenti nella motilità gastrointestinale.
Funzionalità epatica anormale: un numero molto limitato di pazienti può manifestare livelli elevati di transaminasi sieriche, indicanti un danno alle cellule epatiche. I pazienti con farmaci a lungo termine-o con disfunzione epatica devono monitorare regolarmente la funzionalità epatica.
Altri sintomi includono secchezza delle fauci, gusto anomalo, perdita di appetito e fastidio addominale, che solitamente sono lievi e tollerabili.
Reazioni cutanee e allergiche
Il diltiazem può causare reazioni cutanee e allergiche, tra cui:
Lieve eruzione cutanea e prurito: questa è la reazione cutanea più comune, di solito si manifesta come eritema o papule sparsi, accompagnati da lieve prurito.
Reazioni cutanee gravi, come la sindrome di Stevens Johnson e la necrolisi epidermica tossica (TEN). Queste reazioni, sebbene rare, possono essere pericolose per la vita-e manifestarsi come eritema diffuso, vesciche e desquamazione della pelle.
Edema vascolare: i farmaci possono causare gonfiore al viso, alle labbra, alla lingua o alla gola, con conseguente difficoltà a respirare o deglutire e richiedere un trattamento urgente.
Altre reazioni avverse del sistema
Sistema respiratorio: il diltiazem può causare sintomi respiratori come difficoltà di respirazione, congestione nasale e faringite. Queste reazioni possono essere correlate all'effetto rilassante dei farmaci sulla muscolatura liscia bronchiale o alla stimolazione della mucosa respiratoria.
Occhi: un piccolo numero di pazienti può avvertire visione offuscata o dolore agli occhi, che potrebbero essere correlati agli effetti dei farmaci sui vasi sanguigni o sui nervi degli occhi.
Sistema muscoloscheletrico: i farmaci a lungo termine possono causare dolore muscolare o articolare, che può essere correlato all'effetto diretto o ai cambiamenti metabolici del farmaco sul tessuto muscolare o articolare.
Sistema urinario: pochissimi pazienti possono avere minzione frequente o ritenzione urinaria, che può essere correlata all'effetto dei farmaci sulla muscolatura liscia della vescica.
Domande frequenti
A cosa serve la polvere di diltiazem?
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Diltiazem è usato da solo o insieme ad altri medicinali per trattare l'angina (forte dolore al torace) o l'ipertensione (pressione sanguigna alta). L’ipertensione aumenta il carico di lavoro del cuore e delle arterie. Se continua per un lungo periodo, il cuore e le arterie potrebbero non funzionare correttamente.
Come usare il diltiazem per le ragadi?
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Applicare una piccola quantità sul dito (circa 2,5 cm) e posizionare la crema appena all'interno dell'ano. Per applicare l'unguento è possibile utilizzare una copertura per le dita, come una pellicola trasparente o un guanto monouso. Lavarsi le mani dopo l'uso e smaltire adeguatamente la copertura per le dita.
Si può cospargere il diltiazem?
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Capsule ad azione prolungata-(24 ore):
Chiedi al tuo farmacista come prendere questo farmaco. Alcuni prodotti possono essere aperti e cosparsi con un cucchiaio di salsa di mele. Alcuni prodotti devono essere deglutiti interi. Rivolgiti al tuo farmacista per vedere se puoi aprire questo prodotto.
Per quanto tempo dovrei usare il diltiazem?
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Per quanto tempo prenderlo. Se stai assumendo diltiazem per la pressione alta o l'angina, di solito lo prenderai a lungo termine, anche per il resto della tua vita. Si rivolga al medico se vuole interrompere l'assunzione di diltiazem. L'interruzione può causare un aumento della pressione sanguigna e ciò può aumentare il rischio di infarto o ictus.
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