Polvere di arbutina CAS 497-76-7

Lo sbiancamento e lo schiarimento dei punti è l'applicazione più-conosciuta e ampiamente studiata e può essere considerata la sua "funzione asso".
1.1 Meccanismo d'azione
La sua struttura molecolare è molto simile alla tirosina e può legarsi in modo competitivo al sito attivo della tirosinasi, bloccando la catena di sintesi della melanina dalla fonte. Nello specifico, la tirosinasi è l'enzima limitante la velocità nella sintesi della melanina, possedendo sia l'attività tirosina idrossilasi (catalizzando tirosina → dopa) che l'attività dopa ossidasi (catalizzando dopa → dopa chinone).

Legandosi direttamente alla tirosinasi, impedisce la conversione del dopa in dopa chinone, interrompendo così il percorso di produzione della melanina. Ancora più importante, può accelerare la degradazione e l'escrezione della melanina esistente, ottenendo un duplice approccio di "blocco+eliminazione". I dati della ricerca mostrano che quando applicata su un modello di pelle umana una dose di 250 mg di arbutina, la differenziazione e la crescita cellulare non sono state influenzate, ma la produzione di melanina è stata ridotta del 60% rispetto al gruppo di controllo. Questi dati dimostrano fortemente che l’arbutina inibisce efficacemente la melanina pur non avendo quasi alcun effetto collaterale tossico sulle cellule normali.

1.2 Differenze di potenza tra le forme alfa e beta
Ci sono due isomeri, alfa e beta. L'effetto inibitorio dell'- arbutina sull'attività della tirosinasi è 10-15 volte quello dell'- arbutina e il suo effetto sbiancante è più evidente. Tuttavia, il costo di produzione è circa 8 volte quello del tipo - e la maggior parte dei prodotti sul mercato utilizza - arbutina. La rotazione ottica dell'- arbutina è di circa +180 gradi, mentre quella dell'-arbutina è di circa -60 gradi, che può essere utilizzata per distinguere tra i due.

1.3 Applicazione clinica
Nel campo dei cosmetici, è ampiamente aggiunto alla crema per la cura della pelle, alla crema per la rimozione delle lentiggini, alla crema perlata avanzata, al liquido essence, alla crema per il viso, alla lozione sbiancante di bellezza medica e ad altri prodotti e ha migliorato significativamente i problemi di pigmentazione come cloasma, lentiggini, scottature solari, macchie di gravidanza, macchie senili e così via. La crema composta di arbutina, l'essenza sbiancante all'arbutina e altri preparati contenenti arbutina sono comunemente usati in clinica. Secondo le normative del Dipartimento della Salute di Taiwan, la concentrazione di arbutina nei cosmetici sbiancanti non deve superare il 7% e il suo utilizzo entro questa dose sicura non comporterà un aumento significativo della melanina.

2.1 Eliminazione dei radicali liberi
Ha una forte capacità di eliminare i radicali liberi e la sua struttura ad anello benzenico può neutralizzare l'ossigeno singoletto e il perossido di idrogeno, proteggendo i lipidi della membrana cellulare dall'ossidazione. La sua capacità antiossidante è equivalente alla vitamina E, che può eliminare efficacemente i radicali liberi in eccesso nella pelle, ridurre i danni causati dallo stress ossidativo alle cellule e ritardare l’invecchiamento cellulare.

2.2 Anti fotoinvecchiamento
Può eliminare i radicali liberi causati dalle radiazioni ultraviolette, ridurre il danno ossidativo causato dalle radiazioni ultraviolette, rallentare il tasso di degradazione del collagene e quindi ritardare il processo di fotoinvecchiamento della pelle.

Il suo effetto fotoprotettivo si ottiene regolando l'espressione della proteina p53 e, se utilizzato in combinazione con l'agente solare fisico biossido di titanio, può ridurre l'incidenza dell'eritema indotto dal sole. I prodotti per la cura della pelle contenenti arbutina sono spesso combinati con ingredienti come la vitamina E e il coenzima Q10 per ritardare sinergicamente l'invecchiamento.

2.3 Promuovere la produzione di collagene
Gli ingredienti in esso contenuti, come l'acido ursolico e la vitamina C, possono migliorare l'attività antiossidante della pelle, promuovere la produzione di collagene, aumentare l'elasticità della pelle, migliorare efficacemente i problemi delle rughe e mantenere l'elasticità e la luminosità della pelle.

3.1 Meccanismo antiinfiammatorio
Il suo effetto antinfiammatorio- è legato all'inibizione del rilascio dei mediatori dell'infiammazione PGE ₂ e IL-1 . La ricerca ha dimostrato chepolvere di arbutinaha effetti inibitori sul gonfiore primario e secondario del piede indotto dall'adiuvante di Freund nei ratti, nonché sul gonfiore dell'orecchio indotto dal benzossazolo nei topi, e può ridurre significativamente le cellule T CD4 ⁺ nel sangue.

Se combinato con l'acido glicirretinico, ha un effetto terapeutico sinergico sull'infiammazione immunitaria e il contenuto relativo di PGE₂ nel gruppo combinato è significativamente inferiore a quello del gruppo modello.

3.2 Acne e infiammazioni cutanee
Ha un effetto inibitorio sul Propionibacterium acnes e può alleviare l’acne infiammatoria. Nei prodotti per la rimozione dell'acne, viene spesso utilizzato in combinazione con l'acido azelaico, come il gel per la rimozione dell'acne composto da arbutina, per aiutare a ridurre l'infiammazione della pelle causata dall'acne e promuovere la riparazione naturale. In clinica, l'arbutina viene aggiunta anche al gel di clindamicina fosfato, all'unguento all'eritromicina e ad altri farmaci per alleviare l'acne, la follicolite e altre infiammazioni della pelle.

3.3 Trattamento di ustioni e scottature
Questo è uno degli usi più distintivi dell'arbutina in campo farmaceutico. È l'ingrediente principale di un nuovo tipo di medicina per ustioni e scottature, con eccezionali caratteristiche di rapido sollievo dal dolore, forte effetto antinfiammatorio, rapida eliminazione di rossore e gonfiore, guarigione rapida e assenza di cicatrici. La forma di dosaggio comunemente usata è l'applicazione spray o unguento. L'applicazione a breve termine di dosi corrispondenti di preparati a base di arbutina su aree ustionate o scottate può eliminare rapidamente il rossore, alleviare il dolore e favorire la guarigione. Le sue capacità ant-infiammatorie e riparatrici sono particolarmente eccezionali nel trattamento di ustioni e scottature.

Può promuovere il metabolismo dei grassi, ridurre i livelli di colesterolo e trigliceridi nel sangue, aiutare a migliorare problemi come la dislipidemia e l’obesità e avere un impatto positivo sulla prevenzione delle malattie cardiovascolari. Sebbene non sia così-conosciuto come la sua funzione sbiancante, questo utilizzo ha guadagnato una certa attenzione nel campo dello sviluppo di farmaci, fornendo una base teorica per la sua espansione nella direzione della protezione cardiovascolare.

Può inibire l'apoptosi e lo stress ossidativo delle cellule della retina e ha un certo effetto protettivo sul miglioramento della vista e sulla prevenzione di malattie degli occhi come il glaucoma e la cataratta. Ha aperto nuove direzioni di applicazione per l'assistenza sanitaria oftalmica inibendo il danno ossidativo alle cellule retiniche e mantenendo la loro normale funzione.

Ha effetti inibitori sui batteri patogeni comuni come Staphylococcus aureus e Propionibacterium acnes e può essere utilizzato come terapia adiuvante per le infezioni della pelle. Nella pratica clinica, l'arbutina può essere combinata con antibiotici come l'unguento alla mupirocina per potenziarne l'effetto antinfettivo. Inoltre, tradizionalmente utilizzato per trattare le infezioni del tratto urinario, è uno dei suoi principali ingredienti attivi, con buoni effetti battericidi e antinfiammatori e senza effetti collaterali tossici.

Ha anche effetti farmacologici per alleviare la tosse, eliminare il catarro e alleviare l'asma. I farmaci contenenti arbutina sono comunemente usati per trattare malattie respiratorie come la tracheite, e i loro meccanismi sedativi ed espettoranti della tosse sono uno dei loro valori medicinali. Sono ancora utilizzati in alcune preparazioni composte.

8.1 Riparazione della barriera
Può promuovere la sintesi della ceramide e migliorare la funzione di barriera cutanea. La sua struttura idrossilica può legarsi alle molecole d'acqua, ridurre la perdita d'acqua transcutanea (TEWL), aiutare a riparare le barriere cutanee danneggiate ed è comunemente utilizzata per la riparazione post-sole e per la cura della pelle sensibile.

8.2 Idratante e lenitivo
Può aumentare il contenuto di umidità della pelle e migliorare la secchezza, la ruvidità e altri problemi della pelle. Ha una buona idrofilia e può assorbire e trattenere l'umidità sulla superficie della pelle. Allo stesso tempo, ha un certo effetto lenitivo e calmante. Quando la pelle diventa rossa o sensibile a causa di cambiamenti ambientali o di cure inadeguate, aiuta a lenire le barriere danneggiate, ridurre il disagio e migliorare la resistenza della pelle all'ambiente esterno.