Polvere Rad140 puraè un modulatore del recettore degli androgeni selettivi non steroidei (SARM) usato principalmente negli studi sulla crescita muscolare e sul miglioramento delle prestazioni fisiche . il suo nome chimico è 2- cloro -4- [[(1r, 2s) -1- [5- (4- cyanofenyl) -1, 3, 4-} oxadiazol -2- yl] -2- idrossipropyl] amino] -3- metilbenzonitrile Con la formula molecolare C20H17cln6O2 e il peso molecolare 408 . 84 g/mol . appare come una polvere cristallina bianca a bianca con il punto di fusione di circa {22} ambiente a -20 grado, protetto dalla luce e sigillata.
RAD140 promuove la sintesi muscolare attraverso l'attivazione selettiva del recettore degli androgeni, riducendo gli effetti collaterali come la crescita della prostata o dei peli del corpo . ha dimostrato di avere proprietà anti-cataboliche e possono essere utili nella distropia di distropiatura . la forma di pura polvere è una solubilizzazione in dmso, ma non è utile nella distropia di distrophy {nessuna ricerca di distropiatura umana, ma nessuna ricerca di distropiatura umana, ma nessuna ricerca di distropiatura umana, ma nessuna ricerca di distropiatura umana, ma nessuna ricerca di distropiatura umana, ma nessuna sicurezza umana, ma non sono utili a dynailailabili, ma non è utile nella distropia di distropia Disponibile e l'uso è limitato agli studi di laboratorio . che devono essere seguiti protocolli di sicurezza rigorosi per l'uso e il contatto diretto deve essere evitato .
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RAD140 in polvere COA
Formula molecolare e peso molecolare
Formula molecolare: c₂₀h₁₆cln₅o₂
Peso molecolare: 393,826 g/mol
La struttura molecolare di questa molecola contiene un atomo di cloro (Cl), un gruppo di cianuro (-cn), un anello di oxadiazolo e una catena laterale idrossipropilo, che lo dota di stabilità chimica unica e attività biologica .}
Numero CAS 1182367-47-0
Il numero CAS funge da identificatore univoco per le sostanze chimiche, garantendo il monitoraggio preciso e l'uso conforme di RAD140 nella ricerca e nell'industria .
Sinonimi e alias
Testolone, rad -140, 2- chloro -4- [[(1r, 2s) -1- [5- (4- cyanophenil) {{8 }}, 3, 4- oxadiazol -2- yl] -2- Hydroxypropy] amino] -3- metilbenzamide
Questi nomi riflettono le caratteristiche della struttura chimica e la denominazione del marchio nelle applicazioni commerciali della sostanza .
Proprietà fisiche e chimiche
Aspetto e proprietà
Polvere bianca
RAD140 di alta purezza si presenta in genere come una polvere fine e non cristallina, facilitando operazioni precise di pesatura e dissoluzione nella ricerca .
Solubilità
Leggermente solubile in cloroformio, DMSO
Richiede un trattamento ad ultrasuoni o assistenza al riscaldamento per lo scioglimento, spesso utilizzato nella preparazione di sistemi di soluzione per esperimenti cellulari o modelli animali .
Punto di fusione e punto di ebollizione
Punto di fusione: 179-183 grado
Punto di ebollizione: 687,7 ± 65,0 gradi (valore previsto)
L'alto punto di fusione indica la stabilità della sua struttura cristallina, mentre l'alto punto di ebollizione suggerisce che non è facilmente volatile in condizioni sperimentali di routine, rendendolo adatto per la conservazione a lungo termine .
Densità e indice di rifrazione
Densità: 1,41 ± 0,1 g/cm³ (valore previsto)
Indice di rifrazione: 1.652
I dati di densità sono utili per ottimizzare il processo di stampaggio della compressione della polvere, mentre l'indice di rifrazione può essere utilizzato nella ricerca sulla proprietà ottica nella scienza dei materiali .
Coefficiente di acidità (PKA)
PKA: 13,76 ± 0,20 (valore previsto)
Il forte ambiente di base (PKA> 12) indica che la molecola è soggetta a trasportare una carica negativa sotto pH fisiologico, che può influire sull'affinità di legame con i recettori target .
Condizioni di stoccaggio
-20 grado di crioconservazione
Un ambiente a bassa temperatura può inibire la degradazione ossidativa, prolungare la durata di conservazione (di solito 2-3 anni) e impedire la formazione di grumi o la perdita di attività a causa del ripetuto congelamento e scongelamento .
Stabilità chimica e reattività
Stabilità termica
Sotto il punto di ebollizione (< 687.7°C), it remains chemically inert, but at high temperatures it may decompose to produce hydrogen chloride (HCl) or nitrogen oxides (NOₓ), and should be operated in a fume hood.
Stabilità leggera
La polvere bianca ha una bassa sensibilità alla luce visibile, ma l'esposizione a lungo termine alla luce ultravioletta può portare all'idrolisi del gruppo ciano (-cn), generando sottoprodotti di tipo ammidico .
Attività redox
I gruppi idrossile (-oh) e ciano (-cn) nella molecola possono partecipare alle reazioni redox ed è necessario evitare la coesistenza con ossidanti forti (come permanganato di potassio) o riducenti (come boroidruro di sodio) .}}}}}
sensibilità al pH
Sotto acidità estrema (ph <2) o alcalinità (ph> 12), l'anello di oxadiazolo può aprirsi, con conseguente interruzione strutturale e perdita di attività .
Caratteristiche biochimiche
Meccanismo del modulatore del recettore degli androgeni selettivi
RAD140 si lega al recettore degli androgeni (AR) con elevata affinità, attivando la via di segnalazione AR nei tessuti muscolari e ossei, promuovendo la sintesi proteica e aumentando la densità ossea, evitando gli effetti collaterali sulle ghiandole prostate e sebacee .}
Stabilità metabolica
La struttura non steroideale lo rende meno suscettibile al metabolismo 5 - reduttasi o aromatasi e la sua biodisponibilità orale è significativamente più alta degli steroidi tradizionali (come il testosterone) .
Parametri farmacocinetici
Half-Life: circa 24 ore (modello di ratto), supportando un regime di dosaggio una volta al giorno .
Volume di distribuzione: l'elevata solubilità lipidica consente di penetrare facilmente le membrane cellulari, con una concentrazione più elevata accumulata nel tessuto muscolare che nel plasma .
Linee guida per la sicurezza e la gestione
Dati di tossicità
LD₅₀ (ratto, orale): non divulgato, ma studi preclinici mostrano che il suo indice terapeutico (TI) è significativamente più alto del testosterone, suggerendo un rischio di tossicità acuta inferiore .
Tossicità a lungo termine: non è stato osservato alcun danno da organi significativi nell'esperimento di ratto 28-, ma la sua cancerogenicità o tossicità riproduttiva necessita di un'ulteriore verifica .
Protezione operativa
Personal Protective Equipment (DPI): cappotto da laboratorio, occhiali, maschera N95, guanti di nitrile .
Waste Disposal: Classified as "non-hazardous chemicals" by the EPA, but it should not be directly discharged into the sewer. It is recommended to destroy it through high-temperature incineration (>800 gradi) .
Misure di emergenza
Inalazione: trasferimento all'aria fresca e mantieni il tratto respiratorio non ostruito .
Contatto della pelle: lavare con acqua e sapone per 15 minuti, consultare il medico se necessario .
Gestione delle perdite: assorbire con materiali inerti (come la vermiculite) per evitare la polvere .
Applicazioni e direzioni di ricerca
Trattamento dell'atrofia muscolare
Studi preclinici dimostrano che può invertire la cachessia del cancro o la perdita muscolare legata all'età e le potenziali indicazioni includono la malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO) e la sindrome dello spreco correlata all'AIDS .
Osteoporosi
RAD140 può aumentare la densità ossea e ridurre il rischio di frattura, in particolare per le donne postmenopausa .
Prestazioni atletiche migliorate
Sebbene elencato come sostanza proibita dall'Agenzia mondiale anti-doping (WADA), il suo meccanismo di azione selettivo attira ancora un uso illegale da parte degli appassionati di fitness e sono necessarie una regolamentazione e un'istruzione pubblica migliorate .
Terapia adiuvante del cancro al seno
Come agonista del recettore degli androgeni, RAD140 può inibire la proliferazione delle cellule di carcinoma mammario positive al recettore degli estrogeni (ER+) . attualmente, è negli studi clinici di Fase I (NCT03901419) .}}
Fotostabilità e necessità di accumulo lontano dalla luce
Meccanismo di stabilità della luce: struttura molecolare e rischio di fotodegradazione
La struttura molecolare di RAD140 (formula chimica: c₂₀h₁₆cln₅o₂) include le seguenti caratteristiche chiave che influenzano direttamente la sua stabilità della luce:
Cyano (-cn) e cloro atomo (cl):
Il gruppo Cyano funge da forte gruppo di trappole per elettroni e può partecipare alle reazioni di fotolisi attraverso un meccanismo di trasferimento di elettroni . dati sperimentali mostrano che sotto la luce ultravioletta (banda UV-C,200-280 nm) irradiazione, il gruppo di acidi cioliti (come benedii di acido benessere) Una diminuzione del contenuto di ingredienti attivi . Sebbene l'atomo di cloro sia esso stesso stabile, può intensificare la fotoattività del gruppo ciano attraverso un effetto di induzione .
Anello di oxadiazolo:
Questa struttura ad anello coniugata può sottoporsi a una transizione elettronica sotto la luce, assorbendo l'energia della luce ultravioletta e innescando una reazione di apertura dell'anello, generando composti a catena . sebbene la stabilità termica dell'anello di oxadiazolo sia relativamente alto (punto di fusione {{2})
Catena laterale idrossipropilica:
Il gruppo idrossilico (-OH) può stabilizzare la molecola attraverso il legame idrogeno, ma l'esposizione a lungo termine alla luce può portare all'ossidazione della catena laterale, generando composti carbonilici (come aldeidi o chetoni), influenzando l'attività biologica .}
Dati dell'esperimento di fotolisi: valutazione quantitativa di stabilità
Archiviazione non protetta di protezione leggera .
Archiviazione a protezione leggera: in bottiglie di vetro marrone o sacchetti in alluminio, la polvere RAD140 ha un contenuto stabile (maggiore o uguale al 99%) per 2 anni, con impurità (come prodotti di idrolisi del gruppo ciano)<0.1%.
Archiviazione non protetta: dopo essere stato esposto alla luce interna (circa 500 lux) per 6 mesi, il contenuto è diminuito di circa il 5%e il contenuto di impurità è aumentato a 1 . 2%; Esposto a una lampada UV (365 nm, 10 W) per 24 ore, il contenuto è diminuito del 15%e il contenuto di impurità ha raggiunto il 3,5%.
Modello di cinetica di fotolisi
Secondo la cinetica di reazione del primo ordine, la costante della velocità di degradazione (k) di RAD140 sotto luce ultravioletta è di circa 0 . 006 H⁻¹ e l'emivita (T₁/₂) è di circa 115 ore. In condizioni protette dalla luce, il valore K può essere ridotto<0.0001 h⁻¹, and the half-life is extended to >7000 ore .
La necessità di un deposito protetto da luce: dal laboratorio all'applicazione industriale
Scenario di ricerca di laboratorio
Pesatura e dissoluzione: durante il funzionamento, è necessario completare rapidamente al buio o sotto una luce gialla per evitare un'esposizione prolungata della polvere alla luce .
Stabilità della soluzione: sciolto in DMSO, la soluzione memorizzata in condizioni protette dalla luce può mantenere attività per 1 mese a -20 grado, mentre la soluzione non protetta perde il 20% della sua attività entro 7 giorni .
Produzione e stoccaggio industriali
Archiviazione di materie prime: si consiglia di utilizzare bottiglie di vetro marrone o borse in alluminio per l'imballaggio, memorizzati in un ambiente di congelatore -20, evitando ripetuti congelamento e scongelamento .
Stabilità a lungo termine: in condizioni di luce protetta dalla luce, secca (umidità <40%) e a bassa temperatura, la durata di conservazione della polvere RAD140 può raggiungere 3 anni; Se non protetto dalla luce, la durata di conservazione è ridotta a 6-12 mesi .
Sfide di sviluppo delle formulazioni
Patch transdermici: gli assorbitori UV (come la biossido di titanio) devono essere aggiunti per migliorare la fotostabilità per garantire un rilascio costante di farmaci alla luce .
Formulazioni di nanocristalli: attraverso la tecnologia di rivestimento superficiale (come la modifica del polietilenglicole), il rischio di fotolisi può essere ridotto, ma è necessario ottenere un equilibrio tra solubilità e stabilità .
Strategie per ottimizzare la fotostabilità: dalla modifica molecolare all'innovazione del packaging
Modifica strutturale
Sostituzione dell'atomo di fluoro: introdurre un atomo di fluoro adiacente al gruppo ciano (come 2- fluoro -4- cianofenil) può migliorare la stabilità della nuvola di elettroni molecolari e ridurre la sensibilità alla fotolisi .}
Modifica della metilazione: l'introduzione di un gruppo metilico sull'atomo di azoto dell'anello di oxadiazolo può bloccare il percorso di trasferimento di elettroni nella reazione di fotolisi, migliorando la fotostabilità .
Nuovi materiali di imballaggio
Film composito multistrato: l'uso della struttura PET/Al/PE (poliestere/alluminio/polietilene) può bloccare 99 . 9% della luce ultravioletta, estendendo la durata della polvere a 5 anni.
Etichetta intelligente: integrare gli indicatori di cambiamento del colore sensibili alle foto, quando l'intensità della luce all'interno della confezione supera la soglia di sicurezza, il colore dell'etichetta cambia per indicare la necessità di sostituire la confezione .
Monitoraggio delle condizioni di archiviazione
Sensori di Internet of Things: incorporare i sensori di intensità della luce nei contenitori di stoccaggio per monitorare i dati di esposizione alla luce in tempo reale e emettere avvisi per incidenti di esposizione anormale attraverso la piattaforma cloud .
Tracciabilità blockchain: registra l'intera catena di dati di esposizione alla luce della polvere dalla produzione da utilizzare per garantire la tracciabilità della qualità .
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