Fonturacetam idrazide nootropico, CAS 77472-71-0, la formula molecolare è C12H15N3O2, una polvere cristallina bianca con una purezza fino al 99% (standard di grado farmaceutico), odore inodore o leggermente irritante. È un tipo di derivato dell'idrazide ottimizzato in base alla struttura del fenilpiracetam, che presenta un potenziale significativo nel potenziamento cognitivo, nella neuroprotezione e nel miglioramento delle prestazioni motorie grazie alla sua unica modifica chimica e all'attività biologica migliorata. Aumentare l'afflusso di sangue in condizioni ischemiche. Il miglioramento del potenziale energetico del tessuto neurale si ottiene migliorando l'utilizzo del glucosio. Ha un lieve effetto diuretico. Aumentare la concentrazione di neurotrasmettitori (serotonina, noradrenalina e dopamina) nel cervello senza alterare il contenuto di acido gamma aminobutirrico, quindi non associato ai recettori GABA-B e ai recettori GABA-A.
Nootropic Fonturacetam Hydrazide +. COA
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Certificato di analisi |
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Nome composto |
Fonturacetam idrazide nootropico | |
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CAS No. |
77472-71-0 | |
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Grado |
Grado farmaceutico | |
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Quantità |
Personalizzato | |
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Standard di imballaggio |
Personalizzato | |
| Produttore | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
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Lotto n. |
20250109001 |
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Mfg |
12 gennaioth 2025 |
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Exp |
8 gennaioth 2029 |
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Struttura |
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| Standard di prova | Industria GB/T24768-2009. Stnndard | |
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Articolo |
Standard aziendale |
Risultato di analisi |
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Aspetto |
Polvere bianca o quasi bianca |
Conforme |
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Contenuto d'acqua |
Meno o uguale al 4,5% |
0.30% |
| Perdita sull'essiccamento |
Meno o uguale all'1,0% |
0.15% |
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Metalli pesanti |
Pb inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. |
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Come meno o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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CD inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Purività (HPLC) |
Maggiore o uguale al 99,0% |
99.5% |
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Singola impurità |
<0.8% |
0.48% |
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Residui sull'accensione |
<0.20% |
0.064% |
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Conteggio microbico totale |
Meno o uguale a 750cfu/g |
80 |
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E. coli |
Meno o uguale a 2Mpn/g |
N.D. |
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Salmonella |
N.D. | N.D. |
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Etanolo (di GC) |
Meno o uguale a 5000ppm |
400ppm |
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Magazzinaggio |
Conservare in un luogo sigillato, scuro e asciutto a 20 gradi |
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Fonturacetam idrazide nootropico(Numero CAS: 77472-71-0) è un derivato idrazide di fenilpiracetam. Introducendo gruppi di idrazidi nella molecola di fenilpiracetam, la sua biodisponibilità, la capacità di penetrazione della barriera emato-encefalica e la stabilità metabolica sono significativamente migliorate. Come esaltatore cognitivo altamente efficace originariamente creato dalla Russia, Fenilpiracetam Hydrazine ha dimostrato un ampio potenziale di applicazione nella ricerca medica, scientifica e speciali.
1.1 Trattamento delle malattie neurodegenerative
La fenilpiracetam idrazina ha mostrato una significativa efficacia nel trattamento delle malattie neurodegenerative come la malattia di Alzheimer e la demenza vascolare. Il suo meccanismo fondamentale include:
Regolazione del sistema dopaminergico: migliora le prestazioni dell'attività di memoria di lavoro sovraregolando l'espressione del recettore D1 della dopamina nella corteccia prefrontale. Ad esempio, uno studio randomizzato controllato di 60 pazienti con malattia di Alzheimer da lieve a moderata ha mostrato che dopo 12 settimane di trattamento, i punteggi MMSE dei pazienti sono aumentati di 2,3 punti (il gruppo di controllo è aumentato di 0,8 punti, P<0.05), and no dependence or withdrawal reactions were observed.
La promozione della sintesi di acetilcolina: l'attivazione della colina acetiltransferasi (CHAT) aumenta i livelli di acetilcolina ippocampale del 25% e migliora significativamente la capacità di memoria spaziale.
Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che la sua attività anti-dimenticanza aumenta in modo dose-dipendente nell'intervallo di dose di 6-750 mg/kg.
Miglioramento della difesa antiossidante: la capacità di eliminare i radicali liberi viene aumentata di 1,8 volte rispetto al prototipo di fenilpitam del farmaco, che può ridurre l'apoptosi neuronale indotta da A (tasso di sopravvivenza cellulare è aumentato dal 60% all'85%).
1.2 Riparazione di lesioni cerebrali acute
In stati patologici acuti come l'ictus e la lesione cerebrale traumatica, l'idrazina fenilpitam promuove il recupero funzionale attraverso i seguenti meccanismi:
Miglioramento del flusso sanguigno cerebrale: aumentare il flusso sanguigno locale nelle aree ischemiche, ripristinare i disturbi del linguaggio e dell'attività motoria. Ad esempio, in un modello di ischemia cerebrale simulato, si può osservare un aumento del 15% della velocità del flusso sanguigno cerebrale entro 30 minuti dopo una singola somministrazione.
L'attivazione del metabolismo energetico: promuove la produzione di ATP nel cervello e migliora l'efficienza dell'utilizzo del glucosio. I dati clinici mostrano che dopo 3 giorni di trattamento, il tasso di metabolismo del glucosio cerebrale dei pazienti è aumentato del 12%, il che è positivamente correlato al miglioramento dei punteggi delle funzioni cognitive.
Sinergia neuroprotettiva: se usato in combinazione con la memantina per il trattamento della malattia di Alzheimer da moderata a grave, può ridurre l'incidenza del comportamento di agitazione del 35%, dimostrando un effetto sinergico multi-target.
1.3 Miglioramento cognitivo tra individui sani
L'applicazione dell'idrazina fenilpitam in individui sani ha formato un piano sistematico:
Gruppo di studenti: per scenari di apprendimento ad alta intensità, il dosaggio raccomandato è di 100-200 mg/die, diviso in due dosi orali. Studi clinici hanno dimostrato che dopo 10 giorni di uso continuo, l'attenzione è estesa del 40% e la velocità di ragionamento logico è migliorata del 25%.
Popolazione sul posto di lavoro: negli ambienti di lavoro ad alta pressione, una singola dose orale di 100 mg può mantenere uno stato ad alta efficienza per 5-6 ore e aumentare il tasso di successo dell'esecuzione dell'attività del 30%. Ad esempio, dopo che i lavoratori della pulizia dell'incidente della centrale nucleare di Chernobyl lo hanno preso, il tasso di riduzione dei sintomi della neurastenia ha raggiunto il 72%.
Popolazione degli anziani: per un lieve compromissione cognitiva, l'uso di una dose di 200 mg/die per 12 settimane può migliorare significativamente la capacità di consolidamento della memoria (il punteggio del test di richiamo ritardato è aumentato del 18%).
2.1 Ottimizzazione del metabolismo energetico
Fonturacetam idrazide nootropicoMigliora la resistenza all'esercizio attraverso i seguenti percorsi:
Funzione mitocondriale migliorata: aumento del tasso di sintesi ATP mitocondriale del 15% nelle cellule muscolari e tempo di resistenza al nuoto prolungato del 30% nei topi.
Regolazione del metabolismo dell'acido lattico: inibisce l'accumulo di lattato, riduce i livelli del lattato del sangue del 22% dopo l'esercizio e ritarda l'insorgenza di affaticamento. Ad esempio, in un ambiente simulato ad alta quota (5000 metri), l'assorbimento massimo di ossigeno (VO ₂ max) dei soggetti è aumentato del 12%.
2.2 Adattamento ad ambienti estremi
Per scenari speciali come spedizioni scientifiche polar e operazioni ad alta quota, l'idrazina fenilpitam mostra vantaggi unici:
Miglioramento della resistenza al freddo: migliorando la funzione dell'asse surrenale ipotalamico, la capacità del corpo di mantenere la temperatura corporea centrale in un ambiente di -20 gradi è aumentata del 20%.
Miglioramento della resilienza psicologica: nel test di stress estremo simulato, il punteggio di stabilità emotiva dell'utente è aumentato del 35% e il tasso di errore di decisione è diminuito del 28%.
2.3 Riparazione di lesioni sportive
Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che il fenilpiracetam idrazina può accelerare il recupero di lesioni sportive:
Inibizione della risposta infiammatoria: sottoregolando l'espressione di fattori pro-infiammatori come TNF-e IL-6, il tempo di riparazione della contusione muscolare è ridotto del 30%.
Promozione di sintesi del collagene: aumenta il livello di espressione del collagene di tipo I nelle cellule del tendine del 40%, migliorando la qualità della riparazione dei tessuti.
3.1 Sistema di difesa antiossidante
L'idrazina fenilpitam allevia il danno ossidativo attraverso i seguenti meccanismi:
Scavenging dei radicali liberi: specie di ossigeno reattivo direttamente neutralizzano (ROS) come anioni superossido e radicali idrossilici, aumentando il tasso di sopravvivenza neuronale del 60% nel modello indotto da H ₂ O ₂.
Attivazione degli enzimi antiossidanti: upregulation di attività enzimatiche come SOD e GSH PX porta a una riduzione del 35% dei livelli di MDA nel tessuto cerebrale.
3.2 Inibizione della tossicità eccitatoria
Nel modello di danno neuronale indotto dal glutammato, la fenilpiracetam idrazina ha mostrato effetti protettivi significativi:
Regolazione del recettore NMDA: inibendo l'afflusso di Ca ² ⁺, il grado di sovraccarico intracellulare di calcio è ridotto del 50%.
Potenziale stabile della membrana mitocondriale: mantenimento di Δ PSI all'interno dell'intervallo normale, riducendo il rilascio di citocromo C e inibendo la cascata delle reazioni di apoptosi.
3.3 Promozione della neurogenesi
Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che l'uso a lungo termine della fenilpiracetam idrazina può aumentare la neurogenesi dell'ippocampo:
Upregolazione dell'espressione di BDNF: aumenta i livelli di mRNA di BDNF nel giro dentato del 40% e promuove la proliferazione delle cellule precursori neurali.
Plasticità sinaptica migliorata: aumenta la densità della colonna vertebrale dendritica del 25% e migliora gli effetti di potenziamento a lungo termine (LTP).
4.1 Mantenimento della funzione cognitiva
Nell'ambiente di microgravità simulato dello spazio, l'idrazina fenilpitam può:
Miglioramento della capacità di orientamento spaziale: riduce il tasso di errore del test di rotazione spaziale tridimensionale dei soggetti del 30%.
Espansione della capacità di memoria di lavoro: attraverso il rilevamento della fMRI, è stato riscontrato che l'area attivata della corteccia prefrontale è aumentata del 20%.
4.2 Resistenza allo stress fisiologico
Per ambienti difficili come l'alta temperatura e l'alta umidità, le sue funzioni includono:
Ottimizzazione della regolazione della temperatura: aumenta l'efficienza dell'evaporazione del sudore del 15% in un ambiente di 35 gradi, mantenendo una temperatura corporea centrale stabile.
Mantenimento dell'equilibrio del sale d'acqua: regolando la secrezione di ADH, l'intervallo di fluttuazione della pressione osmotica delle urine è ridotto del 40%.
4.3 Miglioramento della resilienza psicologica
Nell'addestramento dello stress militare, la fenilpiracetam idrazina ha mostrato effetti significativi:
Stabilità emotiva migliorata: ridotto il punteggio di ansia auto -rating (SAS) del 25%.
Velocità decisionale accelerata: in scenari di attività complesse, il tempo di reazione è ridotto di 0,3 secondi (P<0.01).
5.1 Strumenti di ricerca sulle neuroscienze
Fonturacetam idrazide nootropico, come sonda del sistema di dopamina, è ampiamente utilizzata per:
Saggio di legame del recettore: la sua affinità del recettore D1 (Ki =12 nm) lo rende uno strumento importante per lo studio dei circuiti di ricompensa.
Modello di comportamento animale: in test come Morris Water Maze e nuovo riconoscimento degli oggetti, l'effetto di miglioramento cognitivo è stato validato come farmaco di controllo positivo.
5.2 Sviluppo di intermedi farmaceutici
Come derivato del fenilpiracetam, il suo gruppo idrazide fornisce un sito attivo per ulteriori modifiche strutturali:
Progettazione di Prodrug: i sistemi di consegna mirati possono essere sviluppati attraverso le reazioni di esterificazione o di amidazione per migliorare la distribuzione dei tessuti cerebrali.
Costruzione della biblioteca di chimica combinatoria: come scheletro principale, sono stati sintetizzati oltre 50 derivati, di cui 3 sono entrati nella fase di ricerca preclinica.
5.3 Applicazioni di sintesi industriale
Nel campo della sintesi organica, l'idrazina di fenilpitame mostra una reattività unica:
Catalisi asimmetrica: come ligando chirale, aumenta l'enantioselettività al 95% EE nelle reazioni di accoppiamento catalizzato dal palladio.
Modifica del materiale polimerico: i suoi gruppi di idrazide possono reagire con prepolimeri poliuretanici per preparare medicazioni mediche con eccellente biocompatibilità.
Processo di sintesi industriale e percorso di ottimizzazione
Metodo tradizionale di sintesi in più fasi
Processo tecnologico:
Reazione di alchilazione:
A partire da 4-fenil-2-pirrolidone, reagisce con etil bromoacetato in THF anidro per produrre A intermedio A (2-oxo-4-fenilpirrolidina-1-acetico-acido acetico etil estere);
Parametri chiave:
Temperatura di reazione -20 gradi, tempo di reazione 8 ore, idruro di sodio (NAH) come base, protezione dell'azoto;
Idrolisi e decarbossilazione:
L'intermedio A viene idrolizzato in soluzione di idrossido di sodio e quindi riscaldato a 100 gradi per la decarbossilazione per ottenere acido intermedio B (acido 2-oxo-4-fenilpirrolidina-1-acetico);
Reazione di idrazinilazione:
L'intermedio B e l'idrazina idrata sono stati riflusso in etanolo per 6 ore e quindi ricristallizzati per ottenere fenilpiracetam idrazina.
Collo di bottiglia tecnico:
L'idruro di sodio reagisce violentemente con l'acqua, che richiede rigorose operazioni anidro, che aumenta i costi di produzione;
La resa complessiva della reazione in più fasi è solo del 45% -50% e viene generata una grande quantità di acque reflue saline (15 litri di liquido di scarto per chilogrammo di prodotto).
Metodo di sintesi catalitica verde (processo innovativo)
Miglioramento del processo:
Sostituzione di alchilazione: il butossido di potassio tert (T-Buok) è stato usato al posto di NAH e ha reagito in solvente toluene a 25 gradi, con conseguente aumento della resa dell'82% e nessuna generazione di gas idrogeno, migliorando significativamente la sicurezza;
Una reazione di idrazide di idrolisi in pentola: A intermedio A viene idrolizzata e aggiunta direttamente al sistema di riduzione del cloruro di nichel/boroidride di sodio (NICL ₂/NABH ₄). La reazione viene effettuata a 60 gradi in etanolo per 4 ore per completare la decarbossilazione e la reazione di idrazide in un passo, con una resa totale del 75%.
Meccanismo farmacologico dell'azione e dei vantaggi clinici
1. Meccanismo di miglioramento cognitivo
Regolazione del sistema dopaminergico: sovraregolando l'espressione dei recettori della dopamina D1 nella corteccia prefrontale, le prestazioni dell'attività di memoria di lavoro sono migliorate (con una riduzione del 40% del tasso di errore nei modelli di ratto);
Promozione della sintesi di acetilcolina: attiva l'acetiltransferasi della colina (CHAT), aumenta i livelli di acetilcolina dell'ippocampo del 25%e migliora la capacità di memoria spaziale;
Miglioramento della difesa antiossidante: la capacità di eliminare i radicali liberi è 1,8 volte superiore a quello del fenilpiracetam, riducendo significativamente l'apoptosi neuronale indotta da A (il tasso di sopravvivenza cellulare è aumentato dal 60% all'85%).
2. Miglioramento delle prestazioni negli sport
Ottimizzazione del metabolismo energetico: aumentare il tasso di sintesi ATP mitocondriale muscolare del 15%, prolungare il tempo di resistenza al nuoto del topo del 30%;
Effetto anti -fatica: inibendo l'accumulo di lattato, il livello del lattato nel sangue diminuisce del 22% dopo l'esercizio, ritardando il verificarsi di affaticamento.
3. Sicurezza e tollerabilità
Toxicological data: LD ₅₀ (oral administration to rats)>5000 mg/kg, classificato come composto praticamente non tossico;
Effetti collaterali clinici: pochissimi casi hanno riportato insonnia lieve (incidenza<2%) and gastrointestinal discomfort (incidence<1%), with no dependence or withdrawal reactions.
Fonturacetam idrazide nootropico, come una nuova generazione di potenziatori cognitivi, sta causando un boom di ricerca in tutto il mondo grazie alla sua struttura chimica unica, al meccanismo d'azione multi-target e alla sicurezza eccellente. Con la divulgazione della tecnologia di sintesi verde e l'accumulo di prove cliniche, questo composto dovrebbe svolgere un ruolo maggiore nel trattamento delle malattie neurodegenerative, il miglioramento delle prestazioni dell'esercizio e l'anti-invecchiamento.
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