Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di compresse di plecanatide in Cina. Benvenuti nelle compresse di plecanatide all'ingrosso all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Compresse di Plecanatidesono un nuovo farmaco orale utilizzato principalmente per il trattamento della stitichezza idiopatica cronica (CIC) negli adulti e della sindrome dell'intestino irritabile costipato (IBS-C). Da quando è stato approvato per la commercializzazione dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense nel 2017, è gradualmente diventato una scelta importante nel campo del trattamento della stitichezza grazie al suo meccanismo d'azione unico e alla sua buona efficacia. Plecanatide è un agonista del recettore sintetizzato artificialmente per la guanilato ciclasi C (GC-C), con una struttura chimica simile all'ormone endogeno uroguanilina nel corpo umano. Questa somiglianza consente alla plecanatide di legarsi e attivare specificamente i recettori GC-C intestinali, esercitando così i suoi effetti fisiologici.
I nostri prodotti da
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COA della Plecanatide
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Plecanatide | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 467426-54-6 | |
| Quantità | 60g | |
| Norma di imballaggio | Borsa in PE+borsa in alluminio | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202601090056 | |
| MFG | 9 gennaio 2026 | |
| ESP | 8 gennaio 2029 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.62% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.33% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.80% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.21% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 105 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 612 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto al di sotto di -20 gradi | |
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| Formula chimica | C65H104N18O26S4 |
| Messa esatta | 1681 |
| Peso Molecolare | 1682 |
| m/z | 1681 (100.0%), 1682 (70.3%), 1683 (24.3%), 1683 (18.1%), 1684 (12.7%), 1682 (6.6%), 1684 (5.5%), 1683 (5.3%), 1683 (4.7%), 1685 (4.4%), 1684 (3.8%), 1682 (3.2%), 1683 (2.3%), 1684 (1.6%), 1685 (1.3%), 1685 (1.2%), 1684 (1.2%), 1682 (1.2%) |
| Analisi elementare | C, 46.42; H, 6.23; N, 14.99; O, 24.73; S, 7.62 |
Plecanatide come modellatore del "microambiente intraluminale" dell'intestino
Il microambiente intestinale è un ecosistema complesso e intricato, che comprende cellule epiteliali enteriche, cellule immunitarie, microbiota intestinale e le varie sostanze bioattive che secernono. La stabilità di questo microambiente è fondamentale per il mantenimento della normale funzione enterica, la resistenza all’invasione degli agenti patogeni e la regolazione delle risposte immunitarie sistemiche. Tuttavia, vari fattori come i cambiamenti nella struttura alimentare, nello stile di vita, nell’uso di farmaci e nello stato della malattia possono alterare l’equilibrio del microambiente enterico, portando a disfunzioni intestinali e malattie correlate.Compresse di Plecanatide, come nuovo agonista del recettore GC-C, è stato inizialmente sviluppato per il trattamento della costipazione idiopatica cronica (CIC) negli adulti e della sindrome dell'intestino irritabile costipato (IBS-C). Con l'approfondimento della ricerca, si è gradualmente scoperto che la Plecanatide ha un ruolo unico nel rimodellare il microambiente intestinale, fornendo una nuova strategia terapeutica per la salute enterica.
Informazioni di base e meccanismo d'azione di Plecanatide
Informazioni di base
Plecanatide è un peptide ciclico composto da 16 aminoacidi e la sua struttura chimica è simile all'ormone endogeno uroguanyln nel corpo umano. Plecanatide esercita i suoi effetti biologici legandosi specificamente ai recettori GC-C sulla superficie delle cellule epiteliali enteriche, attivando le vie di segnalazione a valle.
Meccanismo d'azione
Dopo essersi legato ai recettori GC-C, Plecanatide promuove la generazione di cGMP intracellulare. Il CGMP, come importante molecola di segnalazione cellulare, attiva il canale ionico del regolatore transmembrana della fibrosi cistica (CFTR), stimolando la secrezione di cloruro e bicarbonato nel lume enterico, aumentando il contenuto di acqua del contenuto intestinale, ammorbidendo così le feci e promuovendo la defecazione. Nel frattempo, il cGMP promuove anche la contrazione della muscolatura liscia enterica, migliora la peristalsi intestinale e migliora ulteriormente i sintomi della stitichezza.
Il ruolo di Plecanatide nel rimodellare il microambiente intestinale
Regolazione dell'equilibrio idrico ed elettrolitico intestinale: Plecanatide attiva i recettori GC-C, promuove la secrezione di acqua ed elettroliti da parte delle ghiandole intestinali e aumenta il contenuto di acqua del contenuto intestinale. Questa funzione non solo aiuta ad ammorbidire le feci e ad alleviare i sintomi della stitichezza, ma mantiene anche l'equilibrio dinamico dei liquidi nella cavità enterica, prevenendo secchezza e danni intestinali.
Favorisce l'ingresso di sostanze nocive e agenti patogeni nei tessuti intestinali. Plecanatide attiva la funzione della barriera enterica GC-Cng: la barriera intestinale è un'importante linea di difesa che previene i recettori, promuove la proliferazione e la riparazione delle cellule epiteliali enteriche, migliora le giunzioni strette tra le cellule e quindi migliora l'integrità della barriera intestinale. Questo effetto aiuta a ridurre la permeabilità enterica, a prevenire la traslocazione del microbiota enterico e a prevenire l’endotossiemia.
Regolazione della risposta immunitaria intestinale: l’intestino è uno dei più grandi organi immunitari del corpo umano e la stabilità del sistema immunitario intestinale è fondamentale per il mantenimento dell’equilibrio immunitario sistemico. Plecanatide attiva i recettori GC-C, regola la funzione delle cellule immunitarie enteriche, riduce il rilascio di fattori infiammatori e quindi allevia le risposte infiammatorie intestinali. Questo effetto ha un potenziale valore applicativo nel trattamento delle malattie infiammatorie enteriche come la malattia infiammatoria intestinale (IBD).
Inibizione della produzione di citochine pro-infiammatorie: nella risposta infiammatoria intestinale, le citochine pro-infiammatorie come il fattore di necrosi tumorale - (TNF - ), l'interleuchina-6 (IL-6), ecc. svolgono un ruolo chiave. Plecanatide riduce l'infiammazione intestinale regolando la funzione delle cellule immunitarie enteriche e inibendo la produzione di citochine proinfiammatorie.
Promozione della produzione di citochine anti-infiammatorie: a differenza delle citochine pro-infiammatorie, le citochine anti-infiammatorie come l'interleuchina-10 (IL-10) hanno la capacità di inibire le risposte infiammatorie.Compresse di Plecanatidepuò promuovere la produzione di citochine ant-infiammatorie da parte delle cellule immunitarie intestinali, bilanciare ulteriormente la risposta immunitaria intestinale e mantenere la salute enterica.
Impatto sulla composizione del microbiota intestinale: il microbiota intestinale è una componente importante del microambiente intestinale e la sua composizione e funzione stabili sono cruciali per il mantenimento della salute dell’intestino. Plecanatide influenza la composizione e la diversità del microbiota intestinale regolando l’ambiente enterico.
Promozione della crescita di batteri benefici: Plecanatide può creare un ambiente favorevole alla crescita di batteri benefici, promuovendo la proliferazione di batteri benefici come lattobacilli e bifidobatteri. Questi batteri benefici regolano ulteriormente la risposta immunitaria enterica e migliorano la funzione della barriera intestinale producendo metaboliti come gli acidi grassi a catena corta (SCFA).
Inibizione della crescita di batteri nocivi: a differenza dei batteri benefici, i batteri nocivi come Escherichia coli e Salmonella possono produrre tossine e metaboliti dannosi, interrompere la funzione della barriera intestinale e innescare reazioni infiammatorie intestinali. Plecanatide regola l'ambiente intestinale, inibisce la crescita di questi batteri nocivi e riduce il loro danno all'intestino.
Alleviare il dolore intestinale: nelle malattie intestinali funzionali come l'IBS-C, i pazienti spesso avvertono sintomi come dolore addominale e gonfiore. Plecanatide allevia i sintomi del dolore intestinale attivando i recettori GC-C, riducendo le contrazioni dei muscoli addominali e diminuendo la sensibilità intestinale al dolore. Questa funzione aiuta a migliorare la qualità della vita dei pazienti e a ridurre il peso delle malattie.
Meccanismi di frontiera della diafonia del segnale tra cellule enterocromaffini e 5-HT
Compresse di Plecanatidesono nuovi agonisti selettivi della guanilato ciclasi C (GC-C) e agenti terapeutici fondamentali per la costipazione idiopatica cronica e la sindrome dell'intestino irritabile con costipazione-predominante (IBS-C). Distinto dai tradizionali agenti procinetici, il suo effetto farmacologico non colpisce direttamente la muscolatura liscia intestinale. Invece, rimodella la secrezione intestinale, la motilità e la sensazione viscerale prendendo di mira la rete di segnalazione della mucosa intestinale e regolando la diafonia dinamica tra la funzione delle cellule enterocromaffini (ECC) e la via di segnalazione della 5-idrossitriptamina (5-HT). Recenti studi meccanicistici avanzati confermano che le ECC, cellule sensoriali endocrine intestinali chiave, costituiscono le cellule bersaglio primarie che mediano le azioni farmacologiche della plecanatide. La regolazione bidirezionale della segnalazione 5-HT coordinata dagli ECC costituisce la base molecolare centrale alla base della sua lieve efficacia e del miglioramento del profilo di sicurezza con meno reazioni avverse.
Effetti della diafonia del segnale mediati dalla plecanatide tra ECC e 5-HT
Regolazione differenziale del segnale dei sottotipi del recettore 5-HT
Plecanatide ottiene una modulazione precisa di due principali sottotipi di recettori 5-HT intestinali regolando il rilascio di 5-HT dagli ECC, che rappresentano il suo principale meccanismo di frontiera. Da un lato, il 5-HT a bassa concentrazione rilasciato stabilmente attiva persistentemente i recettori 5-HT₄ all'interno del plesso nervoso enterico, facilita il rilascio dei neurotrasmettitori enterici, accelera la contrazione ritmica della muscolatura liscia intestinale, accorcia il tempo di transito intestinale e migliora la stitichezza.
D'altro canto, sopprime l'improvviso e massiccio efflusso di 5-HT dagli ECC, attenua l'eccessiva attivazione dei recettori 5-HT₃, allevia l'ipersensibilità viscerale e allevia il gonfiore e il dolore addominale che accompagnano la stitichezza. Pertanto, la plecanatide esercita un duplice effetto terapeutico: promuove la motilità intestinale e riduce la sensibilità viscerale.
Vantaggi del rimodellamento dell'omeostasi della segnalazione ECC-5-HT
I farmaci convenzionali anti-costipazione spesso attivano direttamente e potentemente i recettori 5-HT, il che porta facilmente a un'iperattività eccessiva della segnalazione 5-HT e innesca effetti avversi come diarrea e dolore addominale. Al contrario, la plecanatide non agisce direttamente sui recettori 5-HT.
Invece, rimodella la ritmicità fisiologica del segnale 5-HT e corregge il disturbo del segnale in condizioni di stitichezza attraverso la modulazione a monte della funzione secretoria dell'ECC. Le ultime ricerche dimostrano che questo meccanismo di diafonia ripara contemporaneamente la funzione della barriera della mucosa intestinale e inibisce l'infiammazione intestinale di basso-grado, stabilizzando ulteriormente l'attività dell'ECC per produrre risultati regolatori a lungo-termine. Ciò spiega anche la sua superiore sicurezza a lungo termine rispetto agli agenti tradizionali.
In sintesi, plecanatide prende di mira e regola la funzione fisiologica dell'ECC attraverso il percorso GC-C/cGMP, bilanciando con precisione la trasmissione bidirezionale della segnalazione 5-HT intestinale per realizzare un duplice ripristino della motilità intestinale e della funzione sensoriale. Il suo esclusivo meccanismo di diafonia del segnale ECC-5-HT fornisce un nuovo supporto teorico molecolare per il trattamento di precisione dei disturbi funzionali intestinali.
Le prospettive di applicazione clinica di Plecanatide
Trattamento della stipsi idiopatica cronica (CIC): il CIC è un disturbo comune della motilità gastrointestinale inferiore, correlato alla motilità del colon, anorettale e ad anomalie psicologiche. Plecanatide allevia efficacemente i sintomi della stitichezza nei pazienti con CIC aumentando la secrezione di acqua intestinale e promuovendo la peristalsi intestinale. Numerosi studi clinici hanno dimostrato che, rispetto al placebo, Plecanatide può aumentare significativamente i movimenti intestinali spontanei dei pazienti (SBM), migliorare le caratteristiche delle feci e ridurre la sensazione di difficoltà nella defecazione.
Trattamento della sindrome dell'intestino irritabile con predominanza di stitichezza (IBS-C): l'IBS-C è un sottotipo della sindrome dell'intestino irritabile, in cui i pazienti spesso avvertono dolore addominale e gonfiore oltre ai sintomi di stitichezza. Plecanatide non solo può alleviare i sintomi della stitichezza nei pazienti con IBS-C, ma allevia anche il dolore addominale e i sintomi del gonfiore regolando la sensazione intestinale. Uno studio clinico di 12 settimane ha dimostrato che, rispetto al placebo, Plecanatide ha aumentato significativamente il numero di movimenti intestinali completamente spontanei (CSBM) nei pazienti con IBS-C e ha migliorato i sintomi del dolore addominale e del gonfiore.
Trattamento della malattia infiammatoria intestinale (IBD): sebbene la Plecanatide sia stata inizialmente sviluppata per il trattamento delle malattie legate alla stitichezza, il suo potenziale nel trattamento delle malattie infiammatorie intestinali si sta gradualmente rivelando. Si prevede che la plecanatide diventi un nuovo farmaco per il trattamento delle malattie infiammatorie intestinali regolando la risposta immunitaria intestinale e migliorando la funzione della barriera intestinale. Attualmente, gli studi hanno convalidato l'attività ant-infiammatoria della Plecanatide in un modello di colite murina, fornendo una base teorica per la sua applicazione nel trattamento delle IBD.
Prevenzione delle malattie intestinali: si prevede che Plecanatide svolga un ruolo importante nella prevenzione delle malattie intestinali rimodellando il microambiente del lume intestinale. Ad esempio, mantenendo l’equilibrio del microbiota intestinale e migliorando la funzione della barriera intestinale, Plecanatide può aiutare a prevenire l’insorgenza di malattie come infezioni intestinali e tumori.
Domande frequenti
Quanto tempo impiega Trulance per produrre un movimento intestinale?
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Trulance può aiutarti a dare sollievo dalla stitichezza in appena 24 ore* Ricorda che i risultati possono variare e il sollievo può verificarsi più rapidamente per alcune persone che per altre.
A cosa servono le compresse di plecanatide?
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Plecanatide è usato per trattare la costipazione idiopatica cronica (CIC) e la sindrome dell'intestino irritabile con costipazione (IBS-C). Funziona aumentando la secrezione di liquidi nell'intestino, il che aiuta a facilitare il passaggio delle feci e ad alleviare i sintomi della stitichezza.
La perdita di peso è un effetto collaterale di Trulance?
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No, Trulance non dovrebbe causare cambiamenti nel peso corporeo, come aumento o perdita di peso. Questi non erano effetti collaterali segnalati dalle persone che assumevano Trulance negli studi clinici. Tuttavia, la stitichezza può causare gonfiore.
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