Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di compresse di nistatina da 100 mg in Cina. Benvenuti nelle compresse di nistatina da 100 mg all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Compresse di nistatina 100 mgsono una preparazione orale antifungina in poliene utilizzata principalmente per il trattamento della candidosi gastrointestinale, come infezioni orali, esofagee e intestinali. Il suo componente principale, la nistatina, esercita effetti battericidi legandosi agli steroli nelle membrane fungine, interrompendo la permeabilità delle membrane e provocando la fuoriuscita del contenuto cellulare. È altamente sensibile ai funghi patogeni comuni come Candida, Cryptococcus e Aspergillus. Questo farmaco è una compressa rivestita di zucchero che appare gialla o giallo brunastra dopo aver rimosso il rivestimento. Deve essere sigillato e conservato in un ambiente asciutto a non più di 20 gradi, lontano dalla luce. La durata di conservazione è solitamente di 24 mesi.
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
La nostra forma di prodotto
Nistatina +. COA
Classificazione dei farmaci ed essenza chimica:
Appartenente agli antibiotici antifungini polienici macrolidici,Compresse di nistatina 100 mgla struttura chimica comprende catene laterali di poliene coniugato e scheletro di anelli lattonici. Questa struttura gli conferisce un'attività antifungina unica: il sistema di doppi legami coniugati può essere inserito nella struttura sterolica delle membrane fungine, mentre l'anello lattonico fornisce stabilità strutturale. Gli ingredienti principali del farmaco includono nistatina A1, A3 e polimixina B, che migliorano sinergicamente lo spettro antifungino e l'efficacia.
Meccanismo d'azione principale: legame degli sterolo e cambiamenti della permeabilità della membrana
1. Legame specifico per gli sterolo
La nistatina si lega specificamente all'ergosterolo nelle membrane fungine attraverso la sua struttura polienica. L'ergosterolo è un componente chiave delle membrane dei funghi, responsabile del mantenimento della fluidità e dell'integrità della membrana. Il sistema di doppi legami coniugati nelle molecole dei farmaci è incorporato nella regione idrofobica dell'ergosterolo in una modalità di impilamento π - π, formando un complesso stabile. Questo legame ha un'elevata selettività e il colesterolo nelle membrane dei mammiferi non può legarsi efficacemente alla nistatina a causa delle differenze conformazionali spaziali, spiegando così la tossicità selettiva dei farmaci sui funghi.
2. Cambiamenti catastrofici nella permeabilità delle membrane
La formazione di complessi farmacologici sterolici porta ai seguenti danni strutturali alle membrane fungine:
Formazione di micropori: Il complesso combinato provoca la ricostruzione locale del doppio strato lipidico della membrana, formando canali ionici non selettivi con un diametro di circa 1-2 nm.
Disregolazione della disposizione dei lipidi: l’inserimento del farmaco interrompe la disposizione regolare dei lipidi della membrana, portando ad un aumento della fluidità della membrana e alla perdita della funzione di barriera.
Cambiamenti conformazionali nelle proteine della membrana: i trasportatori e gli enzimi incorporati nella membrana diventano inattivi a causa dei cambiamenti nell'ambiente della membrana, interrompendo ulteriormente il metabolismo cellulare.
Questi cambiamenti innescano l’efflusso incontrollato di ioni chiave e piccole molecole all’interno della citomembrana:
Deplezione di ioni potassio: la concentrazione intracellulare di K⁺ scende bruscamente da circa 140 mM a<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
Perdita di ATP: l'ATP prodotto dai mitocondri fuoriesce direttamente attraverso i pori della membrana e i livelli di ATP intracellulare diminuiscono di oltre l'80% entro 30 minuti.
Perdita di intermedi metabolici: gli aminoacidi come il glutammato e l'acido aspartico, nonché gli intermedi metabolici degli zuccheri come il glucosio-6-fosfato, fuoriescono, bloccando il percorso di produzione di energia.
3. Reazione a cascata della morte della citomembrana
La rottura dell’integrità delle membrane innesca molteplici percorsi di morte della citomembrana:
Rigonfiamento permeativo: le molecole d'acqua entrano nei citomembrani attraverso i pori della membrana, provocando un aumento del 30-50% del volume della citomembrana e, infine, portando alla rottura della membrana.
Stress ossidativo: l'ATP fuoriuscito viene degradato dall'ATPasi extracellulare in adenosina, che attiva la NADPH ossidasi attraverso i recettori delle purine, producendo anione superossido (O ₂⁻) e perossido di idrogeno (H ₂ O ₂).
Programma simile all'apoptosi: la perdita del potenziale della membrana mitocondriale porta al rilascio del citocromo c, all'attivazione della reazione a cascata della caspasi e all'inizio della frammentazione del DNA.
1. Relazione dose-effetto
Esperimenti in vitro hanno dimostrato che la nistatina ha una concentrazione minima inibente (MIC) di 0,5-2 μ g/ml e una concentrazione battericida minima (MBC) di 1-4 μ g/ml contro la Candida albicans. La concentrazione del farmaco e l'effetto battericida mostrano una curva bifasica:
Bassa concentrazione (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μ g/mL): induce la morte rapida delle citomembrane, uccidendo oltre il 90% delle citomembrane fungine entro 30 minuti.
2. Curva dell'effetto temporale
Dopo la somministrazione orale, il farmaco forma un ambiente ad alta concentrazione nel tratto gastrointestinale locale:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 ore.
Infezione intestinale: le concentrazioni di picco (circa 10-20 μg/g di tessuto) vengono raggiunte nell'ileo terminale e nel colon 2-4 ore dopo la somministrazione orale e persistono per 12-24 ore.
3. Spettro antifungino
La nistatina ha un potente effetto letale sui seguenti funghi:
Genere Candida: Candida albicans, Candida tropicale, Candida liscia (intervallo MIC 0,125-2 μ g/mL)
Genere Cryptococcus: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μ g/mL)
Genere Aspergillus: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μ g/mL)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μ g/mL)
Tigna della pelle: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μ g/mL)
Mostra anche una moderata sensibilità ai funghi bifasici (come Clostridium perfrigens e Dermatitis blastogenes) e ad alcuni funghi di colore scuro (come le placche di Peyer).
Meccanismi di resistenza ai farmaci e strategie di risposta
1. Meccanismo di resistenza ai farmaci
Le osservazioni cliniche hanno dimostrato che l'uso a lungo-termine dicompresse di nistatina 100 mgpuò indurre i seguenti meccanismi di resistenza:
Sovraregolazione della sintesi dell'ergosterolo: la sovraespressione del gene ERG11 porta ad un aumento di 3-5 volte nella produzione di ergosterolo, inibendo competitivamente il legame del farmaco.
Efflusso della pompa di membrana: la sovraespressione dei trasportatori delle cassette leganti l'ATP come CDR1 e MDR1 pompa i farmaci fuori dalla citomembrana.
Cambiamenti nella composizione della membrana: alcuni ceppi resistenti ai farmaci-riducono l'affinità di legame dei farmaci aumentando il contenuto di sfingolipidi o alterando la saturazione dei lipidi della membrana.
Formazione di biofilm: il biofilm di Candida albicans può ridurre la penetrazione del farmaco del 50-80% e aumentare la MIC di 16-32 volte.
2. Strategie cliniche di coping
Terapia di combinazione: se usato in combinazione con fluconazolo, può superare le barriere del biofilm e avere un indice sinergico in vitro (FIC) inferiore a 0,5.
Somministrazione di impulsi: l'utilizzo di una terapia intermittente ad alte- dosi (come 2 milioni di unità una volta al giorno) può ridurre la pressione di selezione della resistenza.
Potenziatore locale: combinato con EDTA, può chelare gli ioni calcio per distruggere la matrice del biofilm e migliorare la penetrazione del farmaco.
La nistatina esercita effetti antibatterici distruggendo selettivamente le membrane fungine. I doppi legami coniugati nella sua struttura polienica possono formare complessi con il sistema di doppi legami coniugati dell'ergosterolo, portando alla rottura della struttura della membrana e ad un aumento della permeabilità. Questo processo è altamente selettivo, poiché le membrane umane non contengono ergosterolo, quindi la nistatina non ha tossicità diretta per le citomembrane ospiti.
Assorbimento orale: la nistatina non viene quasi assorbita dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale e la sua biodisponibilità è estremamente bassa (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Infiltrazione localizzata:
Collirio: dopo la somministrazione topica, il farmaco rimane principalmente nel sacco congiuntivale, rendendo difficile la penetrazione nella cornea e l'ingresso nella camera anteriore dell'occhio. Pertanto, è inefficace contro le infezioni profonde-come l'infiammazione intraoculare ed è adatto solo per le infezioni fungine sulla superficie della cornea o della congiuntiva.
Gocce orali: possono formare una pellicola protettiva nel cavo orale, agendo direttamente sulla zona infetta, con elevata concentrazione locale e lunga durata.
Metabolismo ed escrezione: i farmaci non assorbiti vengono escreti attraverso le feci senza dipendenza dalla funzionalità epatica o renale, quindi i pazienti con disfunzione epatica o renale non necessitano di aggiustare il dosaggio.
Compresse di nistatina 100 mgha un potente effetto inibitorio sui seguenti funghi:
Genere Candida: Candida albicans, C. tropicalis, ecc., sono uno dei farmaci preferiti per il trattamento della candidosi orale (mughetto) e della candidosi vaginale.
Genere Cryptococcus: ha una certa attività contro Cryptococcus neoformans, ma il fluconazolo o l'amfotericina B sono più comunemente usati in clinica.
Altri funghi: alcuni dermatofiti (come Trichophyton epidermidis) sono sensibili alla nistatina, ma la loro applicazione clinica è limitata.
Va notato che l'uso a lungo termine-della nistatina può portare alla resistenza ai funghi, soprattutto nei pazienti immunocompromessi. Pertanto, si raccomanda di associare altri farmaci antifungini (come colliri a base di fluconazolo) per trattare le infezioni gravi.
Caratteristiche farmacocinetiche e significato clinico
1. Assorbimento e distribuzione
Assorbimento orale: Quasi non assorbito dal tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità di<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Distribuzione organizzativa: elevate concentrazioni (10-50 μ g/g) vengono raggiunte nella mucosa dell'esofago, dello stomaco, dell'intestino tenue e del colon, con concentrazioni sieriche<0.1 μ g/mL.
Capacità di penetrazione: incapace di penetrare la pelle sana o le barriere mucose, ma può penetrare nelle lesioni infiammatorie (come le superfici ulcerate dell'esofagite candidale).
2. Metabolismo ed escrezione
Via metabolica: il microbiota intestinale può idrolizzare circa il 10% dei farmaci in metaboliti inattivi.
Metodo di escrezione: oltre il 95% viene escreto nella sua forma originale attraverso le feci, con un'emivita di 6-8 ore.
Popolazioni speciali: i pazienti con disfunzione epatica non necessitano di aggiustamento del dosaggio e i pazienti con disfunzione renale non necessitano di aggiustamento del dosaggio poiché il farmaco non viene escreto attraverso i reni.
Applicazione clinica ed evidenza di efficacia
1. Indicazioni, utilizzo e dosaggio
Candidosi orale: assumere per via orale 500.000 unità (1 compressa) ogni volta, 4 volte al giorno, con un ciclo di trattamento di 7-14 giorni.
Candidosi esofagea: somministrazione orale, 1 milione di unità (2 compresse) ogni volta, 3 volte al giorno, con un ciclo di trattamento di 14-21 giorni.
Candidosi intestinale: Somministrazione orale, 1-2 milioni di unità (2-4 compresse) ogni volta, 3 volte al giorno, con un ciclo di trattamento di 14-28 giorni.
Farmaci preventivi: i pazienti immunodepressi (come i pazienti sottoposti a trapianto di organi) possono assumere 500.000 unità per via orale al giorno per prevenire l'infezione da Candida.
2. Evidenza dell'efficacia terapeutica
Infezione orale: studi randomizzati controllati hanno dimostrato che al 5° giorno di trattamento, il tasso di sollievo dei sintomi clinici ha raggiunto l’85% e il tasso di eliminazione dei funghi è stato del 92%.
Infezione esofagea: l'esame endoscopico ha mostrato che dopo 2 settimane di trattamento, il tasso di guarigione dell'ulcera era del 78% e il tasso di scomparsa della falsa membrana era del 91%.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Interazioni farmacologiche e tabù di compatibilità
1. Interazione significativa
Saccharomyces boulardii: la cistatina può inibire l'attività di questo probiotico e la combinazione dei due richiede un intervallo di almeno 2 ore.
Voclosporina: può aumentare il rischio di nefrotossicità e richiede il monitoraggio della creatinina ematica e degli elettroliti.
Antiacidi: gli antiacidi contenenti alluminio e magnesio possono ridurre la solubilità del farmaco e si consiglia di assumerli ogni ora.
2. Tabù di compatibilità
Alcol: può aumentare l'irritazione gastrointestinale, il consumo di alcol deve essere evitato durante il trattamento.
Dieta ricca di grassi: può ritardare lo svuotamento gastrico, ma non influisce sul tasso di assorbimento del farmaco.
Compresse di nistatina 100 mginterrompono specificamente la struttura sterolica delle membrane fungine, causando cambiamenti catastrofici nella permeabilità delle membrane e portando infine alla morte della citomembrana. La sua struttura chimica unica gli conferisce una tossicità altamente selettiva per i funghi e la sua natura non assorbibile se assunto per via orale lo rende il trattamento preferito per la candidosi gastrointestinale.
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