Compresse di citrato di enclomifene

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di compresse di citrato di enclomifene in Cina. Benvenuti nelle compresse di citrato di enclomifene di alta qualità all'ingrosso in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.

Compresse di citrato di enclomifeneè un modulatore selettivo non steroideo del recettore degli estrogeni (SERM) orale con la struttura chimica di (E) -2- [p - (2-cloro-1,2-difeniletenil) fenossi] trietilammina citrato. Essendo l'isomero attivo del clomifene citrato, raggiunge una purezza più elevata rimuovendo l'isomero cis (zuclomifene) dal clomifene, riducendo così i potenziali antagonisti a lunga durata dei recettori degli estrogeni e gli effetti collaterali che quest'ultimo può comportare. Il farmaco è prodotto da produttori di ingredienti farmaceutici attivi approvati dalla FDA come Seqens e Suanfarma, garantendo la stabilità della qualità della sua catena di approvvigionamento globale.

Nome del prodotto	Compresse di citrato di enclomifene	Capsule di citrato di enclomifene	Polvere di citrato di enclomifene
Tipo di prodotto	Tavoletta	Capsule	Polvere
Purezza del prodotto	Maggiore o uguale al 99%	Maggiore o uguale al 99%	Maggiore o uguale al 99%
Specifiche del prodotto	Personalizzabile	Personalizzabile	Personalizzabile
Forma del prodotto	Personalizzabile	Personalizzabile	Sintesi organica

 

Il nostro prodotto

 

Enclomifene citrato COA

Certificato di analisi
Nome composto	Enclomifene citrato
Grado	Grado farmaceutico
N. CAS	7599-79-3
Quantità	337,3 kg
Norma di imballaggio	25 kg/fusto
Produttore	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lotto n.	202501090045
MFG	9 gennaio 2025
ESP	8 gennaio 2028
Articolo	Standard aziendale	Risultato dell'analisi
Aspetto	Polvere bianca o quasi bianca	Conforme
Contenuto d'acqua	Inferiore o uguale al 5,0%	0.47%
Perdita all'essiccazione	Inferiore o uguale all'1,0%	0.28%
Metalli pesanti	Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Come inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
Purezza (HPLC)	Maggiore o uguale al 99,0%	99.90%
Singola impurità	<0.8%	0.47%
Conta microbica totale	Inferiore o uguale a 750cfu/g	70
E.Coli	Inferiore o uguale a 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanolo (tramite GC)	Inferiore o uguale a 5000 ppm	500 ppm
Magazzinaggio	Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a una temperatura inferiore a 2-8 gradi

Compresse di citrato di enclomifeneè un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) non steroideo orale, appartenente all'isomero attivo del clomifene citrato. La sua struttura chimica è (E) -2- [p - (2-cloro-1,2-difeniletenil) fenossi] trietilammina citrato, che blocca specificamente i recettori degli estrogeni a livello ipotalamico e ipofisario, inibisce la regolazione del feedback negativo degli estrogeni e stimola la secrezione dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH), promuovendo così il rilascio dell'ormone luteinizzante (LH) e l'ormone follicolo-stimolante (FSH) dalla ghiandola pituitaria. Questo meccanismo porta infine ad un aumento della sintesi di testosterone nelle cellule interstiziali testicolari, supportando al contempo la produzione di sperma.
Rispetto al clomifene, rimuove l'isomero cis (zuclomifene), evitando gli effetti persistenti di antagonista dei recettori degli estrogeni e gli effetti collaterali (come fluttuazioni emotive e anomalie visive) che questi ultimi possono causare, e ha una purezza più elevata ed effetti farmacologici più precisi.

Principali indicazioni cliniche

 

1. Ipogonadismo secondario maschile
Definizione ed eziologia: l'ipogonadismo secondario è una condizione caratterizzata da bassi livelli di testosterone dovuti a disfunzione ipofisaria ipotalamica. Le cause più comuni includono l'obesità, la sindrome metabolica, l'adenoma ipofisario postoperatorio, l'iperprolattinemia, ecc. A differenza dell'ipogonadismo primario (patologia testicolare), i testicoli di questi pazienti hanno ancora il potenziale per produrre testosterone, ma sono influenzati da una regolazione centrale anormale.
Meccanismo terapeutico: stimolando la sintesi endogena di testosterone, il testosterone sierico viene riportato al range normale (300-1000 ng/dL), evitando l'effetto inibitorio della terapia sostitutiva con testosterone esogeno (TRT) sulla produzione di sperma.

 

Prova dell'effetto terapeutico:
Aumento del testosterone: uno studio randomizzato e controllato in doppio-cieco ha incluso 120 pazienti di sesso maschile a cui sono stati somministrati per via orale 25 mg al giorno. Dopo 8 settimane, il testosterone sierico totale è aumentato dal basale di 280 ng/dl a 580 ng/dl (p<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
Miglioramento della qualità dello sperma: nei pazienti con oligospermia concomitante, il trattamento di 6 mesi ha aumentato la concentrazione degli spermatozoi da 8 × 10 ⁶/mL a 22 × 10 ⁶/mL e la motilità dal 35% al ​​58%.
Ottimizzazione dell'indice metabolico: gli studi hanno dimostrato che i farmaci possono ridurre i livelli di insulina a digiuno (12,3 → 9,1 μIU/mL), migliorare l'indice HOMA-IR e suggerire potenziali benefici per la resistenza all'insulina.

Vantaggio:
Preservare la fertilità: a differenza della TRT, non inibisce la produzione di sperma ed è adatto agli uomini con esigenze di fertilità.
Evitare il rischio di ormoni esogeni: ridurre le complicanze legate alla TRT come l'iperplasia prostatica e la policitemia.
Convenienza: somministrazione orale con elevata compliance del paziente.

 

2. Infertilità maschile (oligospermia/astenozoospermia)
Fisiopatologia: circa il 40% dell'infertilità maschile è correlata all'ipogonadismo o all'insufficiente secrezione di gonadotropine. Aumentando i livelli di FSH, stimolando la funzione delle cellule testicolari di Sertoli e promuovendo la produzione di sperma; Aumentando contemporaneamente i livelli di testosterone e migliorando l’ambiente per la maturazione dello sperma.

Ricerca clinica:
Miglioramento dei parametri spermatici: uno studio condotto su 60 pazienti con oligospermia ha dimostrato che dopo 6 mesi di trattamento quotidiano con 25 mg, la concentrazione degli spermatozoi è aumentata da (10,2 ± 3,5) × 10 ⁶/mL a (28,4 ± 6,7) × 10 ⁶/mL (p<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.

 

Miglioramento del tasso di gravidanza: nelle coppie con partner che soffrono di disturbi dell'ovulazione, la terapia di combinazione aumenta il tasso di gravidanza clinica dal 15% al ​​28%.

destinato a:
Oligospermia/astenozoospermia idiopatica.
Ipogonadismo secondario combinato con infertilità.
Pazienti che rifiutano o sono intolleranti alla TRT.

 

3. Ipotestosterone correlato alla sindrome metabolica
Epidemiologia: circa il 30% degli uomini obesi presenta ipogonadismo secondario, caratterizzato da bassi livelli di testosterone, alti livelli di estrogeni e resistenza all'insulina. Aumentando i livelli di testosterone, gli indicatori metabolici possono essere migliorati.

Ricerca sui meccanismi:
Sensibilità all’insulina: esperimenti su animali hanno dimostrato che i farmaci possono aumentare l’espressione del trasportatore del glucosio 4 nel muscolo scheletrico (GLUT4) e migliorare la resistenza all’insulina.

 

Distribuzione del grasso: studi clinici hanno osservato che dopo 6 mesi di trattamento, la circonferenza della vita dei pazienti è diminuita di 3,2 cm (p=0.02) e l'area del grasso viscerale è diminuita del 15%.
Evidenza clinica: uno studio condotto su 80 pazienti obesi con bassi livelli di testosterone ha dimostrato che dopo 12 mesi di trattamento quotidiano con 25 mg di enclomifene citrato, la glicemia a digiuno è diminuita da (10,2 ± 1,8) mmol/L a (8,9 ± 1,5) mmol/L (p=0.03) e i trigliceridi sono diminuiti da (2,1 ± 0,7) mmol/L a (1,6 ± 0,5). mmol/l (p=0.01).

Esplorazione dell'uso oltre il manuale di istruzioni

 

1. Infertilità femminile (fase di ricerca)
Sfondo:Compresse di citrato di enclomifeneè stato approvato per l'infertilità anovulatoria femminile, ma l'E, come suo isomero attivo, potrebbe avere una migliore efficacia e sicurezza.
Dati di ricerca:
Tasso di ovulazione: uno studio comparativo ha incluso 200 pazienti con sindrome dell'ovaio policistico (PCOS) e il tasso di ovulazione del gruppo trattato con enclomifene citrato è stato del 72%, che non era significativamente diverso dal gruppo clomifene (75%), ma l'incidenza di anomalie visive era inferiore (3% vs. 15%).
Rischio di gravidanze multiple: non sono state osservate differenze significative, suggerendo che le sue caratteristiche monomeriche possono ridurre il rischio di iperstimolazione ovarica.
Situazione attuale: attualmente non è approvato per l’uso nelle donne, ma alcuni studi clinici ne supportano il potenziale valore.

 

2. Trattamento adiuvante del diabete di tipo 2 maschile
Meccanismo dell'ipotesi: l'ipotestosterone è strettamente correlato alla resistenza all'insulina e l'enclomifene citrato può migliorare il metabolismo del glucosio aumentando i livelli di testosterone.
Prove preliminari: uno studio che ha coinvolto 40 pazienti con diabete di tipo 2 combinato con ipotestosterolemia ha mostrato che dopo un trattamento con 25 mg al giorno per 6 mesi, l'HbA1c è diminuito da (8,2 ± 1,1)% a (7,5 ± 0,9)% (p=0.02), cosa che necessita di un ulteriore studio su un ampio campione per essere verificata.

 

3. Sindrome della menopausa maschile (ipogonadismo ritardato)
Definizione: i livelli di testosterone maschile diminuiscono di anno in anno dopo i 40 anni, accompagnati da sintomi come affaticamento, umore basso e diminuzione della libido.
Effetto potenziale: può migliorare la qualità della vita aumentando i livelli di testosterone. Uno studio aperto che ha coinvolto 50 pazienti ha dimostrato che dopo 3 mesi di trattamento, il punteggio dei sintomi della menopausa maschile (AMS) è diminuito da 42 punti a 28 punti (p<0.001).

Le proprietà chimiche diCompresse di citrato di enclomifenesono i seguenti:

Stato fisico e aspetto

 

La forma cristallina anidra è una polvere bianca dal sapore amaro. La sua forma citrato viene solitamente utilizzata nello sviluppo di formulazioni per migliorare la solubilità e la stabilità.

 

Caratteristiche di solubilità

 

La solubilità è significativamente influenzata dal pH:
In un ambiente fortemente acido (come l'acido cloridrico 0,1 N, pH 1,2), la solubilità è estremamente elevata, raggiungendo 52,3 mg/mL;
In un ambiente neutro (come una soluzione tampone fosfato, pH 7,4), la solubilità è significativamente ridotta, solo 0,12 mg/mL.
Questa caratteristica causa differenze nel comportamento di assorbimento del farmaco in diverse condizioni di pH nel tratto gastrointestinale, richiedendo l'ottimizzazione del disegno della formulazione per migliorare la biodisponibilità.

 

Stabilità termica

 

L'analisi della calorimetria a scansione differenziale (DSC) mostra che la temperatura di inizio della decomposizione è di 218 ± 3 gradi. Questi dati forniscono parametri chiave per il controllo della temperatura durante la lavorazione dei farmaci e il trattamento ad alta-temperatura dovrebbe essere evitato per prevenirne il degrado.

 

Caratteristiche della struttura chimica

 

Essendo l'isomero trans del clomifene, appartiene a un derivato del trifenil etere non steroideo. La sua struttura molecolare contiene tre anelli benzenici, collegati da ponti vinilici, formando una struttura planare rigida. Questa conformazione gli consente di legarsi specificamente ai recettori degli estrogeni ed esercitare effetti anti-estrogenici.

 

Comportamento dipendente dal pH-

 

Nei mezzi acidi esiste in forma ionizzata, con solubilità notevolmente aumentata; in condizioni neutre si presenta prevalentemente in forma molecolare, con ridotta solubilità. Questa caratteristica influisce sull'efficienza di assorbimento del farmaco in diversi siti del tratto gastrointestinale e richiede tecniche di formulazione (come il rivestimento con microsfere) per ottenere un rilascio mirato.

 

Stabilità di stoccaggio

 

Le formulazioni in capsule orali possono mantenere la stabilità per 24 mesi a temperature inferiori a 25 gradi. È necessario utilizzare imballaggi a prova di luce-(come bottiglie di vetro marrone) per prevenire la fotolisi e controllare l'umidità di conservazione per evitare assorbimento di umidità e incrostazioni.

1. Qual è lo scopo principale?
Utilizzato per il trattamento dell'ipogonadismo maschile, soprattutto nei casi causati da disfunzione gonadica secondaria.
2. Come prenderlo correttamente?
Seguire rigorosamente le istruzioni del medico. Di solito, prendilo una volta al giorno a un'ora prestabilita. Può essere assunto con o senza cibo.
3. Quali sono gli effetti collaterali più comuni?
Può includere mal di testa, nausea, vampate di calore e reazioni nel sito di iniezione. Se si verificano sbalzi d'umore, cambiamenti nella vista o dolore ai testicoli, consultare immediatamente un medico.
4. Quali sono le precauzioni importanti?
Solo per uso maschile. Durante il periodo di trattamento è necessario un monitoraggio regolare dei livelli di testosterone ed estrogeni. Non adatto a pazienti con insufficienza testicolare primaria o cancro alla prostata.
Nota importante: questo è un farmaco da prescrizione. Deve essere prescritto da un medico specialista dopo la diagnosi e deve essere utilizzato sotto il continuo controllo del medico. Le informazioni fornite sono solo di riferimento. Si prega di seguire le istruzioni del medico per l'uso specifico.

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