Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di fluconazolo gel 0,5 in Cina. Benvenuti nel gel di fluconazolo 0,5 sfuso all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Fluconazolo gel 0,5è una preparazione topica antifungina che utilizza il fluconazolo come principio attivo principale per svolgere un ruolo battericida inibendo la sintesi dell'ergosterolo sulla membrana cellulare fungina. La forma di dosaggio in gel è preparata con matrice idrosolubile- (come carbomer, idrossietilcellulosa) o matrice a base di olio- (come polietilenglicole, vaselina bianca) e può ottenere una penetrazione continua regolando la velocità di rilascio del farmaco. Il suo vantaggio risiede nella sua capacità di agire direttamente sul sito dell’infezione, aumentare la concentrazione locale del farmaco, riducendo al contempo l’assorbimento sistemico e diminuendo il rischio di reazioni avverse sistemiche come tossicità epatica e reazioni gastrointestinali. Ad esempio, nel trattamento della candidosi orale, il gel può aderire uniformemente alla mucosa orale, formare una pellicola protettiva e rilasciare lentamente i farmaci, prolungando il tempo di azione a 4-6 ore.
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
| Nome del prodotto | Gel di fluconazolo | Compressa di fluconazolo | Sospensione di fluconazolo | Iniezione di fluconazolo | Capsula di fluconazolo |
| Tipo di prodotto | Gel | Compresse | Liquido | Iniezione | Capsule |
| Purezza del prodotto | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% |
| Specifiche del prodotto | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile |
| Pacchetto prodotto | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile |
La nostra forma di prodotto
Fluconazolo +. COA
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Certificato di analisi |
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Nome composto |
Fluconazolo | |
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N. CAS |
86386-73-4 | |
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Grado |
Grado farmaceutico | |
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Quantità |
Personalizzato | |
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Norma di imballaggio |
Personalizzato | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
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Lotto n. |
20250109001 |
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MFG |
12 gennaioth 2025 |
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ESP |
8 gennaioth 2029 |
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Struttura |
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| NORMA DI PROVA | Industria GB/T24768-2009. Standard | |
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Articolo |
Standard aziendale |
Risultato dell'analisi |
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Aspetto |
Polvere bianca o quasi bianca |
Conforme |
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Contenuto d'acqua |
Inferiore o uguale al 4,5% |
0.30% |
| Perdita all'essiccazione |
Inferiore o uguale all'1,0% |
0.15% |
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Metalli pesanti |
Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. |
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Come inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Purezza (HPLC) |
Maggiore o uguale al 99,0% |
99.5% |
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Singola impurità |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo alla combustione |
<0.20% |
0.064% |
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Conta microbica totale |
Inferiore o uguale a 750cfu/g |
80 |
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E.Coli |
Inferiore o uguale a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonella |
N.D. | N.D. |
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Etanolo (tramite GC) |
Inferiore o uguale a 5000 ppm |
400 ppm |
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Magazzinaggio |
Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a -20 gradi |
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L'infezione da criptococco è una malattia fungina profonda causata da funghi del genere Cryptococcus, che può colpire più organi e sistemi negli animali, tra cui meningi, polmoni, pelle, sistema scheletrico e sangue. Tra i generi Cryptococcus, Cryptococcus neoformans e Cryptococcus graminearum sono i principali patogeni che causano infezioni, ampiamente distribuiti in natura come suolo, letame di piccione, alveari, latte, frutta, ecc. Gli animali spesso contraggono infezioni inalando spore di Cryptococcus aerosolizzate dall'ambiente.Fluconazolo gel 0,5come importante farmaco antifungino triazolico, svolge un ruolo cruciale nel trattamento delle infezioni da criptococco.
Uso convenzionale nel trattamento dell'infezione da Cryptococcus
1. Il trattamento della meningite criptococcica
(1) Terapia di induzione
Nella fase di trattamento iniziale della meningite criptococcica, viene spesso utilizzato come farmaco di trattamento sequenziale dopo la terapia di induzione con amfotericina B combinata con flucitosina. Per i pazienti infetti da HIV, le Linee guida di pratica clinica IDSA del 2010 per il criptococco raccomandano il fluconzolo (800 mg/die, orale, per almeno 8 settimane) come trattamento sequenziale dopo 2 settimane di trattamento con amfotericina B (0,7-1,0 mg/(kg · d), flebo endovenosa) combinato con flucitosina (800 mg/die, orale).
Esistono anche studi che dimostrano che il fluconzolo a dosi elevate- (800 mg, una volta al giorno o 600 mg, una volta/12 ore) da solo o in combinazione con amfotericina B e flucitosina può raggiungere una buona attività battericida precoce nel trattamento della meningite criptococcica correlata all'HIV.
Le linee guida complete per la gestione dei bambini e degli adulti infetti da HIV del Ministero della Salute del Malawi raccomandano il fluconzolo come trattamento di prima linea-per la meningite criptococcica secondaria nei pazienti adulti con infezione da HIV: 1.200 mg/die per 14 giorni, seguiti da 400 mg/die per 42 giorni e poi 200 mg/die per tutta la vita.
(2) Consolidare e mantenere il trattamento
Dopo aver completato il periodo di trattamento di induzione, entrare nella fase di consolidamento e trattamento di mantenimento. Per i pazienti con una buona terapia iniziale di induzione antifungina combinata per 2 settimane e con funzionalità renale normale, le Linee guida di pratica clinica IDSA 2010 per la malattia da criptococco raccomandano la somministrazione sequenziale di fluconzolo 800 mg (12 mg/(kg · d)) per via orale per 8 settimane. Successivamente, a seconda delle condizioni del paziente, il fluconzolo può essere utilizzato per il trattamento di consolidamento e di mantenimento (400-800 mg/die, per via orale, ciclo di trattamento 6-18 mesi).
Per prevenire la recidiva della meningite criptococcica nei pazienti affetti da AIDS, dopo aver completato un ciclo di trattamento di base, è possibile mantenerlo a 200 mg/ora, una volta al giorno, per 10-12 settimane o indefinitamente.
2. Trattamento delle infezioni criptococciche del sistema nervoso non centrale
(1) Criptococcosi polmonare
Per i pazienti con criptococcosi polmonare con funzione immunitaria normale, se non ci sono sintomi ma la coltura della criptococcosi del tessuto polmonare è positiva, si possono evitare i farmaci, si può condurre un'attenta osservazione o si può usare il fluconzolo per 3-6 mesi. Per i pazienti con sintomi da lievi a moderati e coltura positiva, il fluconzolo o l'itraconazolo devono essere utilizzati per 6-12 mesi. Se la somministrazione orale non è possibile, si può somministrare amfotericina B.
Per i pazienti con disfunzione immunitaria e criptococcosi polmonare HIV negativa, il piano di trattamento raccomandato è lo stesso di quello per i pazienti con funzione immunitaria normale. I pazienti che sono positivi all'HIV e presentano sintomi respiratori da lievi a moderati devono usare fluconzolo, itraconazolo o fluconzolo più flucitosina per tutta la vita; I pazienti critici vengono trattati secondo il protocollo di infezione criptococcica del sistema nervoso centrale.
(2) Infezione cutanea da criptococco
In caso di infezione da Cryptococcus, il dosaggio e il corso del trattamento possono essere determinati in base alla gravità e all'entità dell'infezione. In genere si possono utilizzare dosi convenzionali, come 200-400 mg al giorno per gli adulti. Il corso del trattamento può essere modificato in base alla condizione e può richiedere diverse settimane o addirittura mesi per garantire la completa rimozione del Cryptococcus e prevenirne la recidiva.
3. Applicazione nello studio dell'infezione da Cryptococcus negli animali da esperimento
Nella ricerca sperimentale sugli animali, è ampiamente utilizzato per valutare il suo effetto terapeutico sull'infezione da Cryptococcus. Prendendo come esempio il modello murino BALB/c di infezione da Cryptococcus neoformans, gli esperimenti pertinenti hanno diviso i topi in diversi gruppi e hanno somministrato diverse dosi diFluconazolo gel 0,5, sertralina (un farmaco con attività antiCriptococco) e l'associazione di fluconzolo e sertralina.
Osservare l'effetto inibitorio di ciascun gruppo su Cryptococcus neoformans attraverso test di sensibilità ai farmaci in vitro ed esperimenti su animali. I risultati dei test di sensibilità ai farmaci in vitro hanno mostrato che la sertralina può ridurre efficacemente le dimensioni della colonia di Cryptococcus neoformans e l'effetto antibatterico è più significativo se combinato con essa.
Negli esperimenti sugli animali, nelle fasi iniziali, è stato riscontrato che entrambe le concentrazioni di sertralina (10 mg/ml e 20 mg/ml) riducono significativamente la conta batterica del criptococco neoformans nel cervello e nei tessuti polmonari dei topi infetti. Tuttavia, nella fase successiva dell'esperimento, basse concentrazioni di sertralina hanno perso il loro effetto antibatterico sul tessuto cerebrale di topo infetto. Al contrario, il suo effetto antibatterico è superiore a quello della sertralina nei tessuti cerebrali e polmonari e la combinazione di fluconzolo e sertralina ha un effetto antibatterico più forte sul tessuto polmonare dei topi con Cryptococcus neoformans rispetto all'uso della sertralina da sola o di questo prodotto.
Ciò indica che svolge un ruolo importante nel trattamento dell'infezione da Cryptococcus negli animali da esperimento e la sua combinazione con altri farmaci può avere un effetto sinergico, potenziando l'effetto terapeutico.
Applicazione nella prevenzione dell'infezione da Cryptococcus
1. Farmaci preventivi per le popolazioni-ad alto rischio
(1) Malati di AIDS
I pazienti affetti da AIDS soffrono di un grave deterioramento delle funzioni immunitarie cellulari e umorali a causa della distruzione dei linfociti CD4+T da parte dell'HIV, che li rende altamente suscettibili alle infezioni opportunistiche, tra cui l'infezione criptococcica è una complicanza comune e potenzialmente pericolosa per la vita. L’infezione da criptococco spesso coinvolge il sistema nervoso centrale, i polmoni e altri organi chiave e, una volta che si sviluppa in meningite criptococcica, il tasso di mortalità aumenterà in modo significativo senza un intervento tempestivo.
Per i pazienti affetti da AIDS con conta dei linfociti CD4+T inferiore a 100 cellule/μL-una soglia critica per un alto rischio di infezione-è raccomandato come farmaco preventivo di prima-linea. La dose raccomandata è generalmente di 200-400 mg al giorno, somministrata per via orale. La durata del trattamento preventivo è flessibile e adattata in base allo stato immunitario e alle condizioni cliniche del paziente: se il paziente riceve una terapia antiretrovirale efficace e la conta dei linfociti T CD4+ torna a superare le 200 cellule/μL per un periodo prolungato (di solito 3-6 mesi), il farmaco preventivo può essere gradualmente interrotto sotto controllo medico; per i pazienti con scarso recupero immunitario, sono necessari-farmaci di mantenimento a lungo termine. I dati clinici mostrano che la profilassi standardizzata può ridurre l’incidenza dell’infezione da criptococco in questa popolazione di oltre il 70%.
(2) Riceventi di trapianto di organi
I riceventi un trapianto d'organo devono assumere farmaci immunosoppressori a lungo termine- (come ciclosporina e tacrolimus) per prevenire il rigetto dell'organo trapiantato. Tuttavia, questi farmaci sopprimono significativamente la risposta immunitaria del corpo, portando ad un forte aumento del rischio di infezione da vari agenti patogeni, incluso il Cryptococcus. L'infezione da criptococco nei riceventi un trapianto ha le caratteristiche di insorgenza insidiosa, rapida progressione e alto tasso di mortalità ed è una delle principali cause di complicanze post-trapianto.
Per i soggetti sottoposti a trapianto d'organo la terapia preventiva può essere attuata a seconda del tipo di trapianto, del grado di immunosoppressione e del rischio epidemiologico della regione. Nella pratica clinica, la somministrazione preventiva a breve-termine viene solitamente iniziata 1-2 settimane prima del trapianto per ridurre il rischio di infezione perioperatoria; dopo il trapianto, il dosaggio e il decorso del trattamento vengono determinati in base al regime immunosoppressivo del paziente e ai risultati del monitoraggio della funzione immunitaria. Per i riceventi ad alto-rischio (come quelli con una storia di infezione da criptococco o quelli che ricevono una terapia immunosoppressiva intensiva), è possibile adottare un regime di mantenimento a basso-dosaggio (solitamente 100-200 mg/die) per 3-6 mesi dopo il trapianto. Questa strategia preventiva mirata può ridurre efficacemente l'incidenza dell'infezione criptococcica post-trapianto e migliorare il-tasso di sopravvivenza a lungo termine dei riceventi il trapianto.
Raccomandano le linee guida IDSA del 2010fluconazolo gel 0,5400-800 mg (6-12 mg/(kg · d)) per via orale per 8 settimane, che possono essere utilizzati come terapia di consolidamento dopo 2 settimane di terapia di induzione con amfotericina B per prevenire l'insorgenza di infezione criptococcica.
2. Prevenzione in ambienti speciali o dopo l'esposizione
Se gli animali o gli esseri umani si trovano in un ambiente ad alto-rischio di infezione da Cryptococcus, come l'esposizione a grandi quantità di letame di piccione, attività in aree fortemente contaminate da Cryptococcus, o hanno una chiara storia di esposizione a Cryptococcus, possono prendere in considerazione l'utilizzo di tale sostanza per un trattamento preventivo. Il dosaggio specifico e il ciclo di trattamento devono essere determinati in base alle circostanze individuali e ai livelli di esposizione. Generalmente, può essere utilizzato subito dopo l'esposizione e durare per diverse settimane per prevenire l'insorgenza dell'infezione da Cryptococcus.
Vantaggi nel trattamento dell'infezione da Cryptococcus
La criptococcosi è una micosi-profonda causata da agenti patogeniCriptococcospecie comeCriptococco neoformansMedlinePlus. Può coinvolgere più siti tra cui la pelle, le mucose e il sistema nervoso centrale. Tra questi, la criptococcosi cutanea e mucosa è un tipo clinico comune, che si verifica prevalentemente in individui immunocompromessi, come quelli con AIDS, riceventi trapianti di organi e utilizzatori a lungo termine di glucocorticoidi MedlinePlus. Come preparazione antifungina topica, presenta vantaggi unici e significativi nel trattamento delle infezioni criptococciche della pelle e delle mucose. Rispetto agli agenti antifungini orali o endovenosi, è più adatto per l'intervento mirato sulle lesioni locali, con i seguenti vantaggi specifici:
Elevata concentrazione locale del farmaco, forte targeting e significativa efficienza fungicida
Le lesioni cutanee e della mucosa della criptococcosi si manifestano principalmente come papule, noduli, ulcere o placche, con lesioni relativamente localizzate. Applicandolo direttamente sulla zona interessata, è possibile formare una pellicola protettiva del farmaco sulla superficie della pelle e delle mucose. I principi attivi possono penetrare rapidamente nello strato corneo e nel derma superficiale, raggiungendo una concentrazione locale del farmaco nel sito della lesione molto più elevata rispetto a quella dei preparati orali.
Il suo meccanismo d'azione è quello di inibire la sintesi dell'ergosterolo nella membrana cellulare fungina, distruggere l'integrità della membrana cellulare del Criptococco e quindi inibirne la crescita e la riproduzione. L'azione locale del farmaco ad alta-concentrazione può colpire direttamente il criptococco all'interno della lesione, evitando il problema della ridotta concentrazione locale dei farmaci orali dopo il metabolismo sistemico e migliorando notevolmente l'efficienza dell'uccisione e dell'inibizione del criptococco locale. I dati clinici mostrano che per noduli o placche criptococciche cutanee localizzate, l'uso regolare può portare a un graduale restringimento e risoluzione della maggior parte delle lesioni entro 2-4 settimane, con un tasso di sollievo dei sintomi significativamente più rapido rispetto al trattamento adiuvante con i soli farmaci orali.
Minimo assorbimento sistemico, elevata sicurezza e bassa incidenza di reazioni avverse
A differenza della somministrazione orale o endovenosa, il prodotto è una preparazione topica, con un assorbimento minimo del farmaco nel flusso sanguigno attraverso la pelle e le mucose, con conseguente impatto trascurabile sugli organi sistemici.
Da un lato, per i pazienti con infezione criptococcica complicata da disfunzione epatica, la somministrazione orale può aumentare il carico metabolico sul fegato e persino causare un aumento degli enzimi epatici, mentre il gel topico evita completamente questo rischio. D'altra parte, per i pazienti sottoposti a trapianto di organi o pazienti affetti da AIDS che assumono più farmaci per lungo tempo, il gel topico non provoca interazioni farmacologiche sistemiche con altri farmaci, impedendo una ridotta efficacia o reazioni avverse sovrapposte dovute alle interazioni farmacologiche. Inoltre, le reazioni avverse locali del gel sono principalmente lievi irritazioni cutanee, come sensazione di bruciore transitoria ed eritema, con un'incidenza inferiore al 3%, e questi sintomi sono per lo più autolimitanti. Rispetto alle reazioni avverse sistemiche come reazioni gastrointestinali e mal di testa che possono verificarsi con le preparazioni orali, il vantaggio in termini di sicurezza è molto evidente.
Ampia gamma di applicazioni, può cooperare con il trattamento sistemico per migliorare l'efficacia complessiva
Il prodotto non solo può essere utilizzato da solo per le infezioni criptococciche cutanee e delle mucose lievi e localizzate, ma può anche fungere da adiuvante della terapia antifungina sistemica per la gestione delle lesioni locali nella criptococcosi da moderata a grave.
Nella pratica clinica, i pazienti affetti da meningite criptococcica spesso necessitano di un'infusione endovenosa a lungo termine- di esso o di itraconazolo per il trattamento sistemico, ma le lesioni locali della pelle e della mucosa guariscono lentamente e tendono a diventare fonte di recidiveCriptococcodiffusione. Attualmente, l'uso combinato da applicare su lesioni cutanee e mucose può accelerare la guarigione delle lesioni locali, ridurre la colonizzazione diCriptococconell’area locale e riducono il rischio di recidiva della malattia durante il trattamento sistemico.
Nel frattempo, per popolazioni particolari come i neonati e gli anziani, l’aggiustamento della dose dei farmaci orali è difficile. Il gel topico può controllare efficacemente le infezioni locali attraverso la somministrazione locale senza aumentare il dosaggio sistemico, espandendo la popolazione applicabile per il trattamento della criptococcosi.
Limitazioni e strategie di coping per il trattamento delle infezioni da criptococco
Con l’applicazione diffusa nel trattamento delle infezioni da criptococco, la questione della resistenza ai farmaci è gradualmente diventata importante. Il criptococco può sviluppare resistenza attraverso vari meccanismi, come mutazioni nel gene ERG11 che portano a cambiamenti strutturali nell'enzima bersaglio 14 - demetilasi, riducendo la sua affinità per l'enzima bersaglio; La sovraespressione delle pompe di efflusso aumenta l'efflusso del farmaco, portando a una diminuzione della concentrazione intracellulare del farmaco; La formazione di biofilm può ridurre significativamente la sensibilità del Cryptococcus al Fluconzolo.
Per affrontare il problema della farmacoresistenza si possono adottare le seguenti strategie:
Il primo è usare i farmaci in modo ragionevole, evitare farmaci profilattici indiscriminati e un uso eccessivo, seguire rigorosamente le indicazioni e i cicli di trattamento dei farmaci e ridurre la pressione selettiva dei ceppi resistenti ai farmaci-.
Il secondo consiste nel condurre test di sensibilità ai farmaci e selezionare i farmaci antifungini appropriati in base ai risultati di sensibilità ai farmaci. Per le infezioni da Cryptococcus resistenti al fluconzolo, possono essere prese in considerazione altre categorie di farmaci antifungini come le echinocandine (come caspofungin) o l'amfotericina B.
La terza è la terapia combinata, che può essere utilizzata in combinazione con altri farmaci antifungini con diversi meccanismi d’azione per produrre effetti sinergici, migliorare l’efficacia del trattamento e superare la resistenza ai farmaci. Ad esempio, la sua terapia combinata con sertralina ha mostrato un effetto sinergico contro il Cryptococcus in studi sperimentali su animali, fornendo alcuni riferimenti per il trattamento clinico.
Domande frequenti
Cosa succede se lo prendo senza un'infezione da lievito?
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Se non hai un'infezione da lievito,gli antifungini non ti aiuteranno a stare meglio. Possono effettivamente prolungare il problema perché la vera causa continuerà a peggiorare.
È sicuro in gravidanza?
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L'etichetta del prodotto raccomanda alle donne in gravidanza di non utilizzare questo farmaco tranne nei casi di infezioni fungine gravi o potenzialmente letali-. Tuttavia, il vantaggio di utilizzarlo potrebbe superare i possibili rischi.
Fa bene ai funghi della pelle?
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Lo è anchetalvolta usato per trattare gravi infezioni fungineche iniziano nei polmoni e possono diffondersi in tutto il corpo e infezioni fungine degli occhi, della pelle e delle unghie.
Quanto è efficace?
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Il tasso di risposta clinica ha mostrato una guarigione del 97% dopo 14 giorni nei soggetti trattati con gel in situ. In confronto, il gruppo di controllo trattato con le compresse ha mostrato un miglioramento dell’85% nei sintomi della candidosi orale.
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