Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di permetrina e imidacloprid in Cina. Benvenuti nella permetrina e imidacloprid all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Permetrina e imidaclopridsono preparati per la sverminazione in vitro ad ampio-spettro progettati specificamente per i cani e il loro meccanismo d'azione principale si ottiene attraverso l'effetto sinergico di due componenti:
Permasect: essendo un insetticida piretroide sintetico di tipo I, interferisce con i canali ionici del sodio gogga dipendenti dalla tensione, causando una depolarizzazione prolungata dei neuroni e innescando la paralisi spastica parassitaria fino alla morte. Il suo campo d'azione comprende gli artropodi succhiatori di sangue come zecche, pulci, zanzare e mosche.
Imidacloprid: essendo una nurotossina neonicotinoide, si lega specificamente al recettore nicotinico dell'acetilcolina gogga (nAChR), bloccando la trasduzione del segnale nervoso e causando un'eccitazione eccessiva del sistema nervoso centrale gogga che porta alla morte. Ha un duplice effetto: uccisione per contatto e tossicità gastrica sugli adulti e sulle larve delle pulci.
Il nostro prodotto
Dopo la combinazione dei due si forma un triplo sistema di protezione:
Effetto letale per contatto: il contatto diretto con la superficie del parassita porta a una morte rapida
Effetto evitante: forma una barriera antiparassitaria duratura 4 settimane
Blocco dello sviluppo: inibizione della schiusa delle uova delle pulci attraverso Pyriproxyfen (formula parzialmente aggiunta)
Prevenzione e controllo degli agenti patogeni:
Della durata di 4 settimane sulle specie di zecche dure come la zecca maculata rossa e la zecca, e di 3 settimane sulla zecca reticolata
Studi clinici hanno dimostrato che una singola dose di farmaco riduce il rischio di infezione da Ehrlichiosi nei cani del 72%
Bloccando il comportamento delle zecche di succhiare il sangue, si interrompe la catena di trasmissione delle malattie trasmesse dalle zecche, come la babesiosi
Intervento comportamentale:
Dopo il trattamento, il tempo di attacco delle zecche è stato ridotto a meno di 48 ore (in media 7 giorni nel gruppo non trattato).
Il tasso di repellente ha raggiunto il 98,6%, riducendo significativamente la possibilità di colonizzazione da parte delle zecche
Gestione integrata delle pulci
Uccisione di adulti:
Flea mortality rate>95% entro 2 ore dalla somministrazione del farmaco
Dura fino a 30 giorni, coprendo l'intero ciclo di vita delle pulci
Controllo ambientale:
Il tasso di uccisione delle larve delle pulci nell'ambiente raggiunge l'89%
Ridurre il carico ambientale inibendo la schiusa delle uova (azione del piriprossifene)
Controllo delle allergie:
Il tasso di guarigione per la dermatite allergica da pulci (FAD) è dell’82%
Entro 72 ore dal trattamento, l’indice di prurito è diminuito del 76%
Controllo delle zanzare e degli insetti:
Il tasso repellente contro Aedes a Egypti e Culex pipiens è superiore al 90%
Effetto continuo per 4 settimane, riducendo il rischio di trasmissione della filariosi
Prevenzione e controllo dei flebotomi:
L'effetto repellente sui flebotomi Bapu dura 2 settimane
La validazione clinica può ridurre il tasso di infezione della leishmaniosi del 68%
Prevenzione e controllo di mosche e insetti:
L'effetto repellente sulle mosche del fienile dura 4 settimane
Ridurre i danni meccanici alla pelle e le infezioni secondarie
Permetrina e imidaclopridsono agenti vermifughi in vitro ad ampio-spettro progettati specificatamente per i cani. Il loro meccanismo d'azione consente di uccidere ed evadere in modo efficiente prendendo di mira i collegamenti chiave nel sistema nervoso gogga. Quanto segue spiega sistematicamente il suo meccanismo d'azione da tre aspetti: bersagli molecolari, interferenza di trasduzione del segnale ed effetti sinergici.
Il meccanismo d'azione di Permasect: regolazione dei canali del sodio e squilibrio dell'eccitabilità neurale
Permasect appartiene ai piretroidi sintetici di tipo I e la sua struttura molecolare è simile ai piretroidi naturali, ma la sua stabilità e attività sono significativamente migliorate. Questo tipo di composto interferisce con la generazione e la propagazione dei potenziali d'azione neuronali agendo sui canali del sodio voltaggio-dipendenti (VGSC) nei gogga. I Gogga VGSC sono composti da subunità alfa e beta, con la subunità alfa che forma canali ionoselettivi responsabili dell'afflusso di ioni sodio; La subunità beta regola la dipendenza dalla tensione e le proprietà farmacologiche del canale.
Ritardo di depolarizzazione e attivazione sostenuta
Permasect altera la cinetica di attivazione e inattivazione dei canali legandosi alla subunità alfa delle VGSC. In normali condizioni fisiologiche, i canali del sodio si aprono rapidamente durante la depolarizzazione della membrana, consentendo agli ioni sodio di fluire verso l'interno e innescare potenziali d'azione, seguiti da una rapida disattivazione per interrompere il flusso ionico. Dopo il legame con Permasect, il processo di inattivazione del canale viene notevolmente ritardato, portando ad un continuo afflusso di ioni sodio e facendo sì che il potenziale della membrana neuronale rimanga in uno stato di depolarizzazione per lungo tempo. Questa attivazione prolungata innesca un'eccitazione eccessiva dei neuroni, che si manifesta con tipici sintomi tossici come tremori muscolari e spasmi.
Paralisi e morte dei muscoli respiratori
Il sistema respiratorio dei gogga si basa sulla contrazione ritmica dei muscoli intersegmentali per ottenere lo scambio di gas. La sovraeccitazione neuronale indotta da Permasect può interrompere la contrazione coordinata dei muscoli respiratori, portando a disturbi del ritmo respiratorio o addirittura a completa paralisi. Dati sperimentali mostrano che le zecche esposte a Permasect subiscono una diminuzione della frequenza respiratoria entro 30 minuti e muoiono per soffocamento entro 2 ore, con un tasso di uccisione superiore al 98%.
Il metabolismo di Permasect nei gogga si realizza principalmente attraverso l'idrolisi dell'esterasi. Le carbossilesterasi nell'intestino medio e nel corpo adiposo dei gogga possono scomporre Permasect in metaboliti non-tossici, ma questo processo richiede una grande quantità di energia, esacerbando indirettamente la neurotossicità. Inoltre, la lipofilicità di Permasect facilita la penetrazione nello strato ceroso della superficie corporea di Gogga, raggiungendo un'efficace concentrazione nell'emolinfa, potenziandone ulteriormente l'effetto insetticida.
Il meccanismo d'azione dell'Imidacloprid: antagonismo del recettore nicotinico dell'acetilcolina e blocco del segnale neurale
L'imidacloprid appartiene alla classe dei neonicotinoidi delle neurotossine gogga e il suo bersaglio sono i recettori nicotinici dell'acetilcolina (nAChR) nei gogga. I gogga nAChR sono canali ionici pentamericani dipendenti da ligando composti da subunità (1- 10) e (1- 4), che formano un canale ionico centrale. L'acetilcolina (ACh), come ligando endogeno, si lega ai nAChR e innesca l'apertura del canale, consentendo agli ioni sodio e potassio di fluire attraverso la membrana e generare potenziali postsinaptici eccitatori (EPSP).
L'effetto antagonista dell'Imidacloprid sui nAChR
Vincolo competitivo e blocco del canale:
La struttura molecolare dell'Imidacloprid è simile a quella dell'ACh, epermetrina e imidaclopridpuò legarsi in modo competitivo al sito positivo della subunità alfa degli nAChR, ma il suo tasso di dissociazione è significativamente inferiore a quello dell'ACh. Questo effetto "pseudo ligando" porta all'attivazione prolungata dei nAChR, causando uno squilibrio tra l'eccessivo afflusso di ioni sodio e l'efflusso di ioni potassio, con conseguente iperpolarizzazione del potenziale di membrana neuronale e perdita della capacità di generare potenziali d'azione. Gli esperimenti hanno dimostrato che l'imidaclopride ha un'affinità per i gogga nAChR che è oltre 1000 volte superiore a quella dei mammiferi, spiegando la sua elevata tossicità selettiva per i gogga.
Fallimento della trasmissione sinaptica e paralisi del sistema nervoso centrale:
Nelle pulci e in altri ectoparassiti, l'effetto antagonista dell'Imidacloprid porta ad una trasmissione inefficace del segnale dell'acetilcolina alla giunzione neuromuscolare, con conseguente debolezza della contrazione muscolare e disturbi della coordinazione motoria. Le pulci adulte esposte all'Imidachloprid cessano l'attività entro 2 ore e muoiono entro 4 ore, con un tasso di uccisione superiore al 99%. Inoltre, l'imidacloprid può penetrare la barriera emato-encefalica e agire direttamente sul sistema nervoso centrale dei goggas, esacerbando i disturbi della trasduzione del segnale neurale.
Metabolismo e meccanismi di resistenza:
Il metabolismo dell'imidacloprid nei goggas avviene principalmente attraverso il sistema enzimatico del citocromo P450 (CYP450), ma l'efficienza metabolica varia in modo significativo tra le diverse specie. Ad esempio, le pulci hanno una debole capacità metabolica per l'imidacloprid e sono inclini ad accumulare tossicità; Gogga come le api possono degradare rapidamente l'imidacloprid attraverso gli enzimi della famiglia CYP6AS, portando allo sviluppo di resistenza. Questa differenza metabolica fornisce una base teorica per la progettazione di formulazioni composite - combinando Permasect, il rischio di resistenza di un singolo componente può essere superato.
Il meccanismo sinergico di Permasect e Imidachloprid: attacco multi-bersaglio e potenziamento dell'efficacia
I bersagli di Permasect e Imidachloprid sono localizzati in diverse parti del sistema nervoso gogga: il primo interferisce con la funzione dei canali del sodio e blocca la generazione del potenziale d'azione; Quest'ultimo antagonizza i nAChR e blocca la trasmissione sinaptica. Questa strategia di attacco multi-bersaglio può ridurre significativamente la probabilità che i parassiti sviluppino resistenza attraverso mutazioni a bersaglio singolo. Ad esempio, i ceppi di zecche che sviluppano resistenza a Permasect presentano mutazioni puntiformi nei geni dei canali del sodio (come VSSC), con conseguente diminuzione della sensibilità dei canali a Permasect; Tuttavia, l’imidacloprid può ancora esercitare effetti insetticidi attraverso i nAChR, mantenendo l’efficacia complessiva.
1. Il duplice effetto dell’uccisione da contatto e della tossicità gastrica
Permasect uccide i parassiti superficiali attraverso il contatto, mentre Imidachloprid potenzia il suo effetto insetticida attraverso la tossicità orale (ingestione quando i parassiti si nutrono del sangue dell'ospite). Test di laboratorio hanno dimostrato che quando si utilizzano Permasect o Imidachloprid da soli, i tassi di mortalità delle pulci a 48 ore sono rispettivamente del 72% e del 68%; Dopo la terapia di combinazione, il tasso di mortalità è aumentato al 99%, indicando un significativo effetto sinergico tra i due.
2. Protezione composita tra elusione e uccisione
Permasect ha un effetto repellente su zecche, zanzare e altri insetti, che possono ridurre l'attacco dei parassiti; L'imidaclopride garantisce che i parassiti attaccati vengano rapidamente uccisi. Questa doppia modalità di "trattamento preventivo" può ridurre significativamente il rischio di trasmissione di malattie parassitarie. Ad esempio, nelle aree in cui la leishmaniosi canina è prevalente, il tasso di attacco dei flebotomi dei cani nel gruppo in terapia di combinazione è diminuito del 67% rispetto al gruppo in monoterapia, e il tasso di infezione è diminuito dell’81%.
1. Distribuzione e persistenza della pelle
Permasect e Imidachloprid sono entrambi composti lipofili che possono penetrare rapidamente nello strato corneo dei cani e si distribuiscono nelle ghiandole sebacee e nei follicoli piliferi. Questo modello di distribuzione consente ai farmaci di formare uno strato protettivo di lunga-duratura sulla superficie corporea, prolungandone la durata d'azione. Studi di farmacocinetica hanno dimostrato che l'emivita-di Permasect nella pelle dopo la terapia di combinazione è di 14 giorni, mentre l'imidacloprid è di 21 giorni, significativamente più lunga della monoterapia.
2. Inibizione degli enzimi metabolici e prolungamento dell'attività
L'imidacloprid può inibire l'attività degli enzimi del citocromo P450 nei gogga, rallentare la degradazione metabolica di Permasect e quindi prolungarne il tempo di azione. Questa interazione metabolica è particolarmente importante nelle formulazioni composite, garantendo che entrambi i componenti raggiungano simultaneamente concentrazioni efficaci nel corpo del parassita, potenziando l'effetto insetticida sinergico.
Verifica del meccanismo d'azione e applicazione clinica
1. Ricerca elettrofisiologica
Utilizzando la tecnologia patch clamp per registrare i potenziali d'azione dei neuroni gogga,permetrina e imidaclopridè stato scoperto che Permasect può prolungare il tempo di apertura dei canali del sodio del 300% e Imidachloprid può ridurre l'ampiezza delle correnti mediate dagli nAChR dell'80%. Se usati in combinazione, le funzioni dei canali del sodio e degli nAChR erano significativamente inibite, indicando un effetto sinergico tra i due.
2. Simulazione del docking molecolare
Le simulazioni al computer mostrano che Permasect si lega al segmento transmembrana S6 dei canali del sodio Gogga, mentre l'Imidachloprid si lega al sito positivo della subunità alfa dei nAChR, senza siti di legame sovrapposti, spiegando le basi molecolari del loro effetto sinergico.
Effetto dell'applicazione clinica
1. Prevenzione e controllo delle zecche
Nelle aree endemiche della malattia di Lyme, il tempo di attacco delle zecche nei cani nel gruppo trattato con la terapia di combinazione è stato ridotto da 7 giorni nel gruppo di controllo a<48 hours, and the tick borne disase infection rate decrased by 65%. This effect is due to the rapid contact killing of Permasect and the sustained killing effect of Imidachloprid.
2. Gestione delle pulci
Nel trattamento della dermatite allergica da pulci (FAD), l'indice di prurito dei cani nel gruppo della terapia di combinazione è diminuito del 76% entro 72 ore e l'area eritematosa della pelle è diminuita del 63%, significativamente migliore rispetto al gruppo in monoterapia.
Il meccanismo prevede la rapida riduzione del carico di pulci sulla superficie corporea e la minimizzazione dell’esposizione all’antigene.
3. Prevenzione delle malattie trasmesse dalle zanzare
Nelle aree ad alta incidenza di filariosi, il gruppo di farmaci combinati ha ridotto la frequenza di alimentazione delle zanzare del 92% rispetto al gruppo di controllo e ha ridotto il rischio di infezione da filariosi del 59%. Questo effetto è dovuto all'effetto repellente di Permasect sulle zanzare e all'effetto uccidente di Imidachloprid sui microfilamenti.
Permetrina e imidaclopridottenere effetti insetticidi e repellenti efficaci e di lunga durata-prendendo di mira i canali del sodio e i recettori nicotinici dell'acetilcolina nel sistema nervoso gogga. Il suo meccanismo sinergico copre la complementarità dei target, la farmacocinetica migliorata e l’ottimizzazione farmacocinetica, fornendo basi scientifiche per la prevenzione e il controllo degli ectoparassiti canini.
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