Crema di cimetidinaè una formulazione composta topica, con il suo ingrediente centrale, la cimetidina, che funge da antagonista del recettore H ₂. Bloccando il legame dell'istamina ai recettori H ₂ nelle cellule della parete gastrica, inibisce significativamente la secrezione di acido gastrico. Questo meccanismo è stato esteso ai campi di regolazione infiammatoria e immunitaria anti - quando applicato topicamente. La sua formula composta combina spesso acido salicilico, aciclovir, lidocaina e altri ingredienti per formare un effetto terapeutico target multi -. La sua metà della vita - è di circa 1,5-2 ore e la sua biodisponibilità orale raggiunge il 60-70%. È usato principalmente nella pratica clinica PET per trattare le malattie legate agli acidi dello stomaco. Sebbene le formulazioni di crema siano comunemente usate nella medicina umana per le lesioni della pelle e della mucosa, nel settore degli animali domestici, compresse orali, iniezioni e soluzioni orali sono formulazioni convenzionali e le formulazioni di crema vengono utilizzate raramente e devono essere strettamente utilizzate secondo la consulenza medica.
Meccanismo d'azione
Soppressione dell'acido gastrico:
Blocca la secrezione di acido gastrico indotto dall'istamina, abbassa il pH gastrico e allevia il dolore ulcera.
Regolazione immunitaria:
Inibendo l'attività dei linfociti T, riducendo il rilascio di fattori infiammatori e aiutando nel trattamento delle malattie mediate immunitarie -.
Supporto antitumorale:
In caso di mastocitoma, può inibire il rilascio di istamina e rallentare la progressione del tumore.
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
La nostra forma del prodotto
Cimetidine +. COA
Specifiche cliniche comuni e forme di dosaggio per animali domestici
Scenari applicabili per le specifiche del modulo di dosaggio
Compresse 100mg, 150 mg, 200 mg sono somministrati a dosi regolari a cani e gatti
Soluzione orale 300 mg/5 ml per neonati o casi di difficoltà di deglutizione
Compresse da masticazione 100mg/compressa (miglioramento del sapore) per migliorare la conformità dei farmaci per animali domestici
Specifica: 150mg/ml (5 ml di ampoule)
Scenari applicabili:
Sanguinamento gastrico acuto o perforazione dell'ulcera
Prevenzione delle ulcere da stress postoperatorio
Casi critici che non possono essere somministrati per via orale
Crema di cimetidina: Una formula a matrice contenente il 2% di cimetidina, per l'applicazione locale solo sotto guida veterinaria, come ad esempio:
Applicazione dell'ulcera orale (richiede il coordinamento con la fissazione dello stent orale)
Copertura superficiale delle ulcere della pelle (funzionamento sterile richiesto)
Somministrazione rettale (richiede stampo suppositivo personalizzato)
Piano di amministrazione specifico per PET e calcolo del dosaggio
1. Principio di dose di base
Cani: 3-5 mg/kg di peso corporeo, ogni 6-8 ore
Cat: 5-10 mg/kg di peso corporeo, ogni 8-12 ore
Caso speciale:
TUMOR MAST CELLE: 10-20 mg/kg, due volte al giorno
Esofagite: 5-10 mg/kg, 4 volte al giorno
2. Esempio di calcolo della conversione della formulazione
Caso: un cane da 15 kg richiede una soluzione orale (300 mg/5 ml)
Dose singola: 15 kg × 5mg/kg =75 mg
Volume della soluzione richiesta: 75mg ÷ (300mg/5ml) =1.25 ml
3. Ottimizzazione del metodo di somministrazione
Amministrazione orale:
Somministrare a stomaco vuoto (30 minuti prima dei pasti) per aumentare la velocità di assorbimento
Le compresse possono essere avvolte in formaggio o salsicce
La soluzione deve essere lentamente gocciolata nell'angolo della bocca usando una siringa
Somministrazione di iniezione:
L'iniezione endovenosa richiede diluizione a 1 mg/ml e tempo di iniezione maggiore o uguale a 2 minuti
L'iniezione muscolare seleziona il gruppo muscolare laterale degli arti posteriori
Analisi tipica dei casi
Caso 1: un pastore tedesco 8 - con insufficienza renale cronica e ulcera gastrica
Soluzione:
Cimetidina 3mg/kg Q12h per via orale
Somministrazione combinata di 1G Q8H in alluminio solfato prima dei pasti
Monitorare i valori del pH del succo di sangue e del succo gastrico
Risultato: ulcera guarito dopo 2 settimane e mantenuto il trattamento per 3 mesi senza ricorrenza
Caso 2: 3 - Maine Coon Cat, Mastocitoma postoperatorio
Soluzione:
Cimetidina 10mg/kg di offerta per via endovenosa
Combinazione prednisolone 2mg/kg per via orale
Monitorare i livelli di istamina ogni 2 settimane
Risultato: il tasso di inibizione della crescita tumorale ha raggiunto il 65%e il periodo di sopravvivenza è stato esteso a 14 mesi
L'interazione tra varietà speciali e scenari clinici
1. Differenze di varietà
A causa della mutazione del gene MDR1, i Collie sono più sensibili alla neurotossicità centrale della cimetidina e devono ridurre il dosaggio e monitorare i sintomi neurologici.
2. Casi critici
Nei casi di shock settico, la combinazione di cimetidina e farmaci vasoattivi come la dopamina può causare traslocazione batterica intestinale a causa della soppressione dell'acido gastrico, aumentando il rischio di infezione. Suggerisci invece l'uso di inibitori della pompa protonica (come l'omeprazolo).
3. terapia adiuvante tumorale
In caso di mastocitoma, la combinazione di cimetidina e loperamide può migliorare l'inibizione del rilascio di istamina, ma dovrebbe essere presa cautela contro gli effetti collaterali della costipazione. Si consiglia di monitorare la frequenza dei movimenti intestinali e somministrare lattulosio per la defecazione, se necessario.
4. Farmaci chemioterapici
Quando la cimetidina viene utilizzata in combinazione con mifepristone, la biodisponibilità di quest'ultima può essere ridotta del 30% e il tasso di clearance al plasma può essere aumentato. Pertanto, dovrebbe essere evitato l'uso di CO. In uno studio che coinvolge più pazienti con mieloma, il T1/2 di Melfalan è diminuito significativamente da 1,94 ore a 1,57 ore dopo la somministrazione di CO, indicando una significativa riduzione dell'efficacia.
Crema di cimetidina, come classico antagonista del recettore H ₂, è ampiamente utilizzato nel trattamento delle malattie del sistema digestivo come ulcere gastriche, ulcere duodenali ed esofagite da reflusso inibendo la secrezione di acido gastrico. Tuttavia, il suo meccanismo di interazione farmacologica è complesso, che coinvolge molteplici effetti come l'inibizione dell'enzima metabolico, il flusso sanguigno epatico ridotto e la sinergia/antagonismo farmacologico, che devono essere rigorosamente monitorati nella pratica clinica. Di seguito fornisce un'analisi dettagliata da quattro aspetti: inibizione dell'enzima metabolico, effetti del flusso sanguigno epatico, interazioni farmacologiche e varietà speciali e scenari clinici.
Inibizione dell'enzima metabolico: interferenza core del sistema CYP450
La cimetidina è un potente inibitore del sistema enzimatico del CYP450, in particolare presenta effetti inibitori significativi sui sottotipi CYP1A2, CYP2D6 e CYP3A4. Questo effetto inibitorio porta a un rallentamento del metabolismo di vari farmaci, un aumento della concentrazione di farmaci nel sangue e successivamente innesca le reazioni tossiche.
1. Anticoagulanti
Se combinato con warfarin, la cimetidina può ridurre il suo tasso metabolico del 30% -50%, portando a un aumento significativo del rapporto internazionale normalizzato (INR). I casi clinici hanno dimostrato che la dose di warfarin deve essere ridotta del 25% -50% dopo una combinazione per evitare il rischio di sanguinamento. Ad esempio, un paziente che ha assunto warfarin per lungo tempo ha sperimentato il sangue dal naso e lividi sottocutanei a causa della combinazione di cimetidina. Dopo aver regolato il dosaggio, i sintomi sono migliorati.
2. Farmaci antiepilettici
Quando la fenitoina sodio è combinata con cimetidina, la concentrazione di farmaci nel sangue aumenta di una media del 28%e alcuni casi presentano tossicità del sistema nervoso centrale (come atassia e tremore). In uno studio che coinvolge 11 pazienti con epilessia, 4 casi hanno mostrato significativi sintomi di avvelenamento da eruzione cutanea o fenitoina dopo la terapia di combinazione. Pertanto, è necessario regolare il dosaggio della fenitoina sodio al limite inferiore dell'intervallo di trattamento e monitorare la concentrazione del farmaco nel sangue.
3. Benzodiazepine
Quando il diazepam è combinato con cimetidina, la sua metà di eliminazione - la vita è prolungata del 50%e la concentrazione di farmaci liberi aumenta, portando a una sedazione eccessiva. Ad esempio, un paziente può sperimentare sonnolenza e risposta ritardata dopo la somministrazione di CO, ma i sintomi migliorano dopo aver regolato il dosaggio. Si raccomanda di ridurre la dose di diazepam del 30% -50% o passare agli antagonisti del recettore H ₂ come la ranitidina che non hanno effetti inibitori degli enzimi.
4. Farmaci antiaritmici
Quando la procainamide è combinata con cimetidina, la sua metà - la vita è prolungata del 24% - 36%, il tasso di clearance renale è ridotto del 36% -42% e il tasso di clearance renale del metabolite N -acetilprocainamide è anche significativamente ridotto. Ciò è particolarmente evidente nelle persone anziane e nei pazienti con insufficienza renale ed è necessario monitorare l'elettrocardiogramma e la concentrazione di farmaci nel sangue per regolare il dosaggio.
Flusso sanguigno epatico ridotto: inibizione indiretta della clearance dei farmaci
La cimetidina riduce il tasso di clearance metabolica dei farmaci che si basano sugli effetti del primo passaggio del fegato abbassando il flusso sanguigno epatico, portando ad un aumento della concentrazione di farmaci nel sangue.
1. Lidocaina
Se utilizzato in combinazione, il tasso di clearance della lidocaina diminuisce del 34%e il tasso di clearance sistemico diminuisce significativamente, il che può facilmente causare tossicità del sistema nervoso centrale (come sonnolenza e convulsioni). In caso di infarto miocardico, la dose di mantenimento della lidocaina dovrebbe essere ridotta del 20% -30% dopo la combinazione e la concentrazione di farmaci nel sangue dovrebbe essere monitorata.
2. Propranololo
Se utilizzata in combinazione, la concentrazione ematica del propranololo aumenta di 2-3 volte, portando a grave bradicardia e ipotensione. La consulenza clinica è di monitorare la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna e, se necessario, passare alla combinazione di nadolo (naftoprim) escreto principalmente dai reni e dalla cimetidina.
3. Amiodarone
La concentrazione sierica di amiodarone è aumentata di una media del 38% se utilizzata in combinazione, ma c'erano differenze individuali. Dopo aver aggiunto cimetidina a 12 pazienti che hanno ricevuto 200 mg/d amiodarone, 8 di essi hanno mostrato un aumento della concentrazione sierica, mentre 4 sono rimasti invariati o diminuiti. La concentrazione di farmaci nel sangue deve essere monitorata e il dosaggio regolato in modo tempestivo.
Interazioni farmacodinamiche: sovrapposizione di più effetti del sistema
Quando l'idrossido di alluminio e altri antiacidi vengono utilizzati in combinazione con la cimetidina, la loro biodisponibilità può essere ridotta del 20% -30%. Somministrazione di intervalli suggeriti (prendendo antiacidi 1 ora prima o 2 ore dopo la cimetidina). I farmaci della motilità gastrointestinale come la metoclopramide devono essere regolati per accelerare lo svuotamento gastrico e ridurre l'assorbimento della cimetidina. La sequenza di somministrazione deve essere data per prima, seguita dalla cimetidina 30 minuti dopo.
La cimetidina può legarsi in modo competitivo ai recettori degli androgeni e l'uso lungo - può portare allo sviluppo del seno maschile (con un tasso di incidenza di circa l'1% -2%). Nel trattamento degli animali domestici, è necessario valutare i livelli di ormoni sessuali e, se necessario, utilizzare integratori di androgeni in combinazione.
Tetraciclina:Crema di cimetidinaAumenta il pH nello stomaco, portando a una diminuzione del tasso di dissoluzione delle compresse di tetraciclina, ma lo sciroppo di tetraciclina non è influenzato.
Lincomicina: se utilizzata in combinazione, la concentrazione ematica della linomicina aumenta del 19%e la sua biodisponibilità aumenta del 27%. Soprattutto nei pazienti con disfunzione epatica e renale, è necessario il monitoraggio della concentrazione e il sangue o la riduzione della dose.
Cloramfenicolo: entrambi possono causare la soppressione del midollo osseo e c'è il rischio di indurre l'anemia da carenza di ferro se utilizzato in combinazione.
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