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Flibanserina Gocceè un modulatore di neurotrasmettitori multi-target che può essere regolato con precisione mediante titolazione a una dose di 5-20 mg/ora. L'assorbimento attraverso la mucosa può essere ridotto a 30-60 minuti, rendendolo più accettabile per bambini, anziani e pazienti con disturbi della deglutizione. La flibanserin ha una solubilità estremamente bassa in acqua (<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.
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FlibanserinaCOA
Nucleo dorsale della cucitura centrale - l'"interruttore a monte" per l'avvio dell'azione
Il disturbo del desiderio iposessuale (HSDD) è una comune disfunzione sessuale femminile caratterizzata da una diminuzione prolungata o ricorrente dell'interesse o dell'eccitazione sessuale, da un disagio significativo durante l'attività sessuale e non causata da altre malattie mentali, effetti collaterali dei farmaci o problemi di relazione interpersonale. Le donne in pre-menopausa sono ad alto rischio di HSDD, che influisce seriamente sulla loro qualità di vita e sulle relazioni con il partner. Essendo il primo farmaco approvato al mondo per il trattamento dell'HSDD nelle donne in premenopausa, il meccanismo d'azione principale diFlibanserina Goccerisiede nella regolazione del nucleo dorsale del rafe (DRN) nel cervello. Il nucleo dorsale del rafe, come principale fonte di 5-idrossitriptamina (5-HT) nel cervello, contiene vari neuroni come la dopamina (DA) e l'acido gamma aminobutirrico (GABA) e svolge un ruolo importante nella regolazione di funzioni come emozioni, cognizione e ricompensa. La flubanserina migliora i sintomi dell'HSDD regolando il sistema neurotrasmettitore del nucleo del rafe dorsale, formando un modello di "triplice regolazione", ripristinando la normale funzione della rete di regolazione del desiderio sessuale.
La struttura e la funzione del nucleo dorsale della linea mediana
Posizione anatomica e composizione neuronale del nucleo del rafe dorsale
Il nucleo dorsale del rafe si trova in un'area ristretta vicino alla linea mediana del tronco encefalico ed è la sede principale del cervello contenente i neuroni della serotonina. Il gruppo del nucleo del rafe comprende più subnuclei, tra i quali il nucleo dorsale del rafe ha attirato molta attenzione per la sua posizione anatomica unica e le sue caratteristiche funzionali. Il nucleo dorsale del rafe non solo contiene un gran numero di neuroni 5-idrossitriptamina (circa un terzo del totale dei tipi di neuroni nel nucleo), ma anche neuroni dopaminergici, GABAergici, glutamatergici e peptidici. La diversità di questo tipo di neuroni consente al nucleo dorsale del rafe di partecipare alla regolazione di varie funzioni cerebrali.
Fibre di proiezione e connessioni funzionali del nucleo del rafe dorsale
Le fibre di proiezione ascendenti del nucleo del rafe dorsale sono ampiamente distribuite in più regioni del cervello, tra cui la materia grigia centrale del mesencefalo, l'ipotalamo, il nucleo parietale del talamo dorsale, il cervelletto, il gruppo dell'amigdala, la struttura dell'ippocampo, il nucleo del setto, il nucleo del putamen caudato e la corteccia frontale. Queste fibre di proiezione consentono al nucleo dorsale del rafe di partecipare alla regolazione di varie funzioni come emozioni, cognizione, ricompense e memoria. Ad esempio, la proiezione dal nucleo dorsale del rafe alla corteccia prefrontale svolge un ruolo importante nel controllo cognitivo e nella regolazione emotiva; La proiezione all'amigdala è coinvolta nella regolazione delle emozioni di paura e ansia; La proiezione al nucleo accumbens è strettamente correlata alla ricompensa e al comportamento motivazionale.
Il ruolo del nucleo dorsale del rafe nella regolazione delle emozioni e della cognizione
I neuroni della 5-idrossitriptamina nel nucleo dorsale del rafe svolgono un ruolo cruciale nella regolazione delle emozioni.. 5-L'idrossitriptamina, in quanto importante neuromodulatore, è coinvolta nella regolazione di vari stati emotivi come depressione, ansia e comportamento aggressivo. I neuroni serotoninergici nel nucleo dorsale del rafe rilasciano serotonina in più regioni del cervello attraverso le loro estese fibre di proiezione, regolando così lo stato di attività di queste regioni del cervello. Ad esempio, la proiezione dal nucleo dorsale del rafe alla corteccia prefrontale può sopprimere l'eccitazione eccessiva dei neuroni della corteccia prefrontale e mantenere la stabilità emotiva; La proiezione all'amigdala può sopprimere l'eccessiva attivazione dell'amigdala e ridurre la produzione di emozioni di ansia e paura.
In termini di regolazione cognitiva, i neuroni dopaminergici nel nucleo dorsale del rafe svolgono un ruolo importante. Studi recenti hanno dimostrato che i neuroni dopaminergici nel nucleo del rafe dorsale sono un sottosistema dopaminergico indipendente del mesencefalo che esiste parallelamente ai neuroni dopaminergici nell'area tegmentale ventrale (VTA). I neuroni dopaminergici nel nucleo dorsale del rafe sono coinvolti nella regolazione di importanti funzioni di codifica, espressione della memoria e eccitazione. Ad esempio, i neuroni dopaminergici nel nucleo dorsale del rafe possono codificare il significato degli stimoli correlati alla ricompensa e alla punizione e sono regolati dagli stati fisiologici dell'animale e dalle dimensioni della ricompensa; In termini di espressione della memoria, i neuroni dopaminergici nel nucleo dorsale del rafe proiettano ad aree come l'amigdala e lo striato, partecipando al consolidamento e al recupero della memoria; In termini di regolazione dell'eccitazione, i neuroni dopaminergici nel nucleo dorsale del rafe mantengono lo stato di eccitazione del corpo promuovendo l'attività nelle regioni cerebrali correlate all'eccitazione.
La modalità di "tripla regolazione" della fluobanserina nel nucleo dorsale del rafe
Il meccanismo d'azione della fluoxetina nel nucleo dorsale del rafe può essere riassunto come una modalità di "triplice regolazione", che regola sinergicamente i sistemi serotonina, dopamina e noradrenalina. Questa modalità si realizza attraverso le seguenti modalità:
La flubanserina regola la funzione del sistema della serotonina nel nucleo dorsale del rafe attivando il recettore della serotonina 1A e antagonizzando il recettore della serotonina 2A. Questo effetto normativo può:
Inibire l'eccessiva eccitazione dei neuroni 5-idrossitriptamina nel nucleo dorsale del rafe e mantenere la stabilità emotiva;
Alleviare l'effetto inibitorio della serotonina sui neuroni dopaminergici e noradrenergici e migliorare il rilascio di questi neurotrasmettitori;
Regolare la trasmissione del glutammato e migliorare la funzione di controllo cognitivo;
Desensibilizzando i propri recettori, aumenta moderatamente il livello di serotonina nella fessura sinaptica per prevenire un'eccessiva soppressione emotiva.
Secondo Regolamento: Potenziamento del Sistema della Dopamina
La flubanserina migliora indirettamente la funzione del sistema dopaminergico del nucleo del rafe dorsale regolando il sistema serotoninico. Questo effetto normativo può:
Migliorare il rilascio di dopamina dal nucleo dorsale del rafe al nucleo accumbens e alla corteccia prefrontale, migliorare la motivazione della ricompensa e la flessibilità cognitiva;
Regolare la funzione del recettore della dopamina per prevenire gli effetti collaterali causati da un'eccessiva attivazione del sistema dopaminergico;
L'attivazione dei recettori della dopamina D4 promuove la generazione e il mantenimento dell'interesse sessuale.
reazione avversa
Flibanserina Gocceè un farmaco usato per trattare il disturbo pervasivo acquisito della bassa libido (HSDD) nelle donne in premenopausa. Il suo meccanismo d'azione prevede la regolazione dei neurotrasmettitori come la dopamina, la norepinefrina e la serotonina nel cervello. Sebbene il farmaco offra opzioni terapeutiche per specifiche popolazioni di pazienti, le sue reazioni avverse non possono essere ignorate.
Reazioni avverse comuni
Vertigini: è una delle reazioni avverse più comuni nel trattamento con fluoxetina, con un alto tasso di incidenza. Negli studi clinici, l'incidenza di vertigini è stata significativamente più elevata nei pazienti trattati con fluoxetina rispetto al gruppo placebo. Le vertigini possono influenzare le attività quotidiane dei pazienti come camminare, guidare, ecc., aumentando il rischio di cadute e lesioni.
Sonnolenza: la flibanserina ha un effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, che può causare sonnolenza o affaticamento nei pazienti. Questa sonnolenza può essere particolarmente evidente nelle prime fasi del trattamento, influenzando l'efficienza lavorativa e la qualità della vita del paziente.
Insonnia: sebbene si consigli solitamente di assumere Flibanserin prima di coricarsi per ridurre le reazioni avverse come sonnolenza e vertigini, alcuni pazienti possono comunque manifestare sintomi di insonnia. L'insonnia può manifestarsi come difficoltà ad addormentarsi, disturbi nel mantenimento del sonno o risveglio precoce, influenzando ulteriormente lo stato mentale e la salute fisica del paziente.
Affaticamento: l'affaticamento è un'altra reazione avversa comune del trattamento con flibanserin, che può manifestarsi come debolezza generale, mancanza di energia, ecc. Questa sensazione di affaticamento può persistere, influenzando le attività quotidiane del paziente e il funzionamento sociale.
Nausea: la nausea è una delle reazioni avverse più comuni del sistema digestivo nel trattamento del fluconazolo. La nausea può manifestarsi da sola o accompagnata da sintomi quali vomito e perdita di appetito, influenzando l'apporto nutrizionale e la salute fisica del paziente.
Secchezza delle fauci: la secchezza delle fauci è un'altra reazione avversa comuneFlibanserina Goccetrattamento, che può manifestarsi come secchezza della mucosa orale, sete, ecc. La secchezza delle fauci può aumentare il rischio di carie dentale e infezioni orali nei pazienti e devono essere adottate misure corrispondenti di igiene orale.
Stitichezza: alcuni pazienti possono manifestare sintomi di stitichezza durante il trattamento con Flibanserin. La stitichezza può manifestarsi con una ridotta frequenza dei movimenti intestinali, feci secche e dure, ecc., aumentando il rischio che i pazienti sviluppino malattie anali e rettali come emorroidi e ragadi anali.
La secchezza delle fauci, una delle reazioni avverse più comuni, può anche causare problemi come l'alito cattivo a causa di una diminuzione della capacità di auto-pulizia orale, oltre agli effetti-menzionati sopra. È necessario alleviarlo aumentando l’acqua potabile e utilizzando la saliva artificiale.
Reazioni avverse gravi
Ipotensione e svenimento
Ipotensione: la flibanserina può causare ipotensione, soprattutto quando i pazienti si alzano improvvisamente da una posizione sdraiata o seduta. L'ipotensione può portare a sintomi quali vertigini, oscuramento degli occhi, affaticamento e, nei casi più gravi, può anche causare svenimento.
Svenimento: lo svenimento è una delle reazioni avverse gravi del trattamento con flibanserina, che può essere causata da vari fattori come l'ipotensione e l'inibizione del sistema nervoso centrale. Lo svenimento può causare la caduta e il ferimento dei pazienti e persino mettere a repentaglio la loro vita. Pertanto, i pazienti devono evitare cambiamenti improvvisi di posizione, come alzarsi rapidamente da una posizione sdraiata o seduta, durante il trattamento con fluoxetina.
Depressione del sistema nervoso centrale
Manifestazione dei sintomi: la flibanserina ha un effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, che può portare a sintomi di depressione del sistema nervoso centrale nei pazienti, come respiro lento, difficoltà di respirazione, coscienza offuscata e difficoltà a mantenere la veglia.
Fattori di rischio: il rischio di depressione del sistema nervoso centrale può aumentare a causa dell'uso concomitante da parte del paziente di altri inibitori del sistema nervoso centrale (come alcol, sedativi, ipnotici, ecc.). Pertanto, i pazienti devono evitare di bere alcolici e di usare altri inibitori del sistema nervoso centrale durante il trattamento con fluoxetina.
Reazioni allergiche
Sintomi: La flibanserina può causare reazioni allergiche, inclusi prurito cutaneo, eruzione cutanea, orticaria, angioedema, ecc. Reazioni allergiche gravi possono manifestarsi come difficoltà di respirazione, edema laringeo, shock anafilattico, ecc., mettendo in pericolo la vita del paziente.
Misure terapeutiche: se i pazienti manifestano reazioni allergiche durante il trattamento con Flibanserin, devono interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco e consultare un medico. I medici adottano misure terapeutiche adeguate in base alla gravità dei sintomi del paziente, come l'uso di antistaminici, glucocorticoidi, ecc. per alleviare i sintomi dell'allergia e, se necessario, forniscono un trattamento di emergenza.
La storia di Flubanserin Droplets non inizia con la formulazione stessa, ma piuttosto con un progetto di sviluppo di un antidepressivo fallito da parte della società farmaceutica tedesca Boehringer Ingelheim negli anni '90. A quel tempo, il mercato globale degli psicofarmaci si stava concentrando sullo sviluppo di modulatori dei recettori della serotonina (5-HT) e il team di ricerca e sviluppo di Boehringer Ingelheim rivolse la propria attenzione a un nuovo tipo di derivato della piperazina - un composto nome in codice BIMT-17, con il nome chimico 3- (2- (4- (4- (trifluorometil) fenil) piperazina-1-) etile) -1H-benzimidazol-2-one.
All’inizio degli anni ’90, la ricerca neuroscientifica ha confermato che la disfunzione del sistema serotoninico era strettamente correlata alla depressione. I ricercatori di Boehringer Ingelheim speravano di sviluppare nuovi farmaci con effetti collaterali inferiori rispetto ai tradizionali antidepressivi triciclici ottimizzando la selettività dei composti verso i recettori 5-HT. I primi esperimenti in vitro hanno dimostrato che BIMT-17 ha attività eccitatoria sui recettori 5-HT1A e attività antagonista sui recettori 5-HT2A. Questo duplice meccanismo d’azione può teoricamente migliorare l’umore regolando il rilascio dei neurotrasmettitori.
Nel 1996, BIMT-17 è entrato negli studi clinici di fase I per valutare principalmente le caratteristiche farmacocinetiche e la sicurezza nei soggetti sani. I risultati hanno mostrato che il composto raggiungeva il picco di concentrazione ematica 2 ore dopo la somministrazione orale, con un'emivita di circa 11 ore. È stato ben tollerato alla dose di 100 mg, con solo pochi soggetti che hanno manifestato lievi sintomi di sonnolenza.
Il team di ricerca e sviluppo ha avviato uno studio clinico di fase II nel 1998, che ha incluso 237 pazienti con depressione da moderata a grave. Sono state somministrate dosi di 50 mg e 100 mg di BIMT-17 e placebo, rispettivamente, per un periodo di trattamento di 8 settimane. Tuttavia, i risultati sperimentali sono stati deludenti: i tassi di miglioramento dei punteggi della depressione nei due gruppi di dosaggio erano rispettivamente del 32% e del 35%, significativamente inferiori rispetto al 55% del gruppo di controllo, e l’incidenza della sonnolenza nel gruppo di dosaggio da 100 mg è aumentata al 27%, senza raggiungere l’endpoint clinico predeterminato.
Nel 2000, il team di ricerca e sviluppo ha modificato il piano e ha lanciato il secondo studio di fase II, tentando di migliorare l’efficacia estendendo il periodo di dosaggio a 12 settimane e ottimizzando il gradiente di dose, ma i risultati non erano ancora all’altezza degli standard.
Nella revisione dei dati dello studio clinico del 2003, i ricercatori hanno scoperto un fenomeno inaspettato: tra le 187 pazienti donne con depressione incluse, il 23% dei partecipanti ha riportato un "aumento significativo della libido" nei loro rapporti di autoesame, mentre questa percentuale era solo del 4% nei partecipanti maschi e non era significativamente associata al miglioramento dei sintomi depressivi. Questa scoperta attirò l'attenzione degli esperti di medicina sessuale - a quel tempo, il disturbo da disfunzione sessuale femminile (HSDD) stava gradualmente diventando un punto caldo della ricerca medica, ma non esistevano farmaci mirati approvati a livello globale. Boehringer Ingelheim ha deciso immediatamente di sospendere lo sviluppo di indicazioni antidepressive e di dedicarsi all'esplorazione delle sue potenziali applicazioni nel campo della salute sessuale.
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