Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di capsule skq1 in Cina. Benvenuti nella capsula skq1 all'ingrosso all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Capsula SKQ1è un prodotto antiossidante con SKQ1 (ione Skurachev bromurato) come componente principale, solitamente sotto forma di capsule, mirato a eliminare i radicali liberi prendendo di mira i mitocondri, ottenendo funzioni anti-invecchiamento, prevenzione delle malattie e gestione della salute. È un antiossidante mirato mitocondriale composto da cationi lipofili e antiossidanti collegati da catene di idrocarburi saturi. La sua lipofilia gli permette di penetrare efficacemente nella membrana cellulare e di raggiungere i mitocondri (la "fabbrica di energia" della cellula). I mitocondri sono i principali siti di produzione di radicali liberi come gli anioni superossido e il perossido di idrogeno. Un eccesso di radicali liberi può attaccare il DNA e le proteine mitocondriali, portando all’invecchiamento cellulare e all’apoptosi. SKQ1 protegge la funzione cellulare neutralizzando i radicali liberi all'interno dei mitocondri e bloccando questo processo. Questa capsula orale è comoda per la conservazione e la somministrazione, coprendo anche il gusto del farmaco. Alcuni prodotti utilizzano la tecnologia nano transdermica ad alta permeabilità, che consente a SKQ1 di essere assorbito direttamente nel flusso sanguigno e di entrare nei mitocondri cellulari attraverso l'applicazione.
Il nostro prodotto
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Certificato di autenticità SKQ1
Capsula SKQ1, come nuovo antiossidante mitocondriale mirato, è composto da un catione decaalchiltrifenilfosfina (TPP ⁺) e un gruppo plastide chinone nella sua struttura molecolare. Con l'aiuto della differenza di potenziale della membrana mitocondriale, può ottenere un arricchimento di concentrazione a un livello di mille volte ed esercitare effetti farmacologici eliminando le specie reattive dell'ossigeno (ROS), inibendo la perossidazione lipidica e l'ossidazione del DNA mitocondriale. Studi preclinici hanno confermato che SKQ1 presenta un potenziale terapeutico significativo in vari modelli di malattie come il danno renale acuto e la sindrome dell'occhio secco, tra cui è stato approvato l'uso dei colliri. Le capsule, come forma di dosaggio classica delle preparazioni orali, presentano i vantaggi di mascherare gli odori avversi dei farmaci, migliorare la stabilità e ottenere un controllo preciso della dose, particolarmente adatte per principi attivi con proprietà fisico-chimiche speciali come SKQ1. Il prodotto puro SKQ1 è un solido marrone con igroscopicità. Deve essere conservato in un'atmosfera inerte a -20 gradi e ha una scarsa solubilità in acqua (solo 3 mg/ml a 25 gradi). Dopo la somministrazione orale, viene facilmente influenzato dall'ambiente gastrointestinale e la sua biodisponibilità viene ridotta. Pertanto, lo sviluppo delle capsule SKQ1 richiede una soluzione sistematica a questioni tecniche chiave come la solubilizzazione del farmaco, la protezione della stabilità e il miglioramento della somministrazione mirata.
Le proprietà fisiche e chimiche di SKQ1 e le basi per la progettazione della formulazione
L'uso della tecnologia della dispersione solida per il pretrattamento è attualmente la soluzione più efficace per affrontare il problema della bassa solubilità di SKQ1. Utilizzando il polivinilpirrolidone K30 (PVP K30) come materiale di supporto, è stata preparata una dispersione solida mediante metodo con solvente con un rapporto in massa farmaco: supporto =1:5. SKQ1 e PVP K30 sono stati sciolti in un solvente misto di etanolo e diclorometano (rapporto in volume 1:1) e il solvente è stato rimosso mediante evaporazione rotante a 60 gradi.
Dopo essiccamento sotto vuoto per 12 ore, la polvere è stata frantumata e setacciata attraverso un setaccio da 80 mesh. L'analisi della calorimetria a scansione differenziale (DSC) ha mostrato che questo processo può trasformare SKQ1 da uno stato cristallino a uno stato amorfo, aumentare la sua solubilità in acqua a 15 mg/ml e aumentare il suo tasso di dissoluzione in vitro di 3,2 volte rispetto alla materia prima.
Screening e ottimizzazione dei riempitivi
I riempitivi devono avere una buona fluidità, compatibilità con i farmaci e protezione della stabilità. Esaminare tre riempitivi comunemente utilizzati attraverso test di compatibilità (posti in condizioni accelerate per un mese):
Cellulosa microcristallina (MCC): dopo la miscelazione con SKQ1, il suo contenuto diminuisce di meno del 2%, ma ha una forte igroscopicità e deve essere utilizzata insieme ad eccipienti resistenti all'umidità;
Lattosio monoidrato: il contenuto del farmaco è diminuito del 5,3%, con lievi interazioni presenti;
Mannitolo: il contenuto del farmaco diminuisce di meno dell'1,5%, ha una bassa igroscopicità e può migliorare la scorrevolezza della polvere.
Infine, il mannitolo è stato determinato come riempitivo principale, rappresentando il 40% -50% della prescrizione totale, e integrato con il 10% di MCC per regolare la fluidità della polvere.
Per migliorare ulteriormente la stabilità del farmaco, alla prescrizione vengono aggiunti due stabilizzanti:
Antiossidante: la vitamina E (contenuto dello 0,1%) è selezionata per inibire la degradazione ossidativa di SKQ1, riducendo il tasso di degradazione del farmaco del 60% nei test accelerati;
Protezione solare: aggiungere il 2% di biossido di titanio per bloccare le radiazioni ultraviolette e ridurre le reazioni di fotodegradazione.
Inoltre, l'aggiunta del 5% di polietilenglicole 4000 (PEG 4000) come plastificante può migliorare la formabilità delle dispersioni solide e ridurre la delaminazione della polvere durante il riempimento delle capsule.
Selezione dell'involucro della capsula
Considerando l'igroscopicità e l'instabilità in ambienti acidi di SKQ1, sono stati scelti gli involucri delle capsule di idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) invece dei tradizionali involucri delle capsule di gelatina. L'involucro della capsula HPMC ha le caratteristiche di un basso assorbimento di umidità (tasso di assorbimento dell'umidità bilanciato<12%) and resistance to gastric acid corrosion, which can keep the capsule intact in the stomach and release the drug after reaching the intestine, protecting the drug from gastric acid damage and reducing gastrointestinal irritation.
Processo di preparazione e controllo tecnico chiave delle capsule SKQ1
Progettazione del flusso del processo di preparazione
Capsula SKQ1utilizzare la tecnologia di riempimento diretto delle polveri e il processo complessivo è suddiviso in cinque fasi principali: pretrattamento, miscelazione, riempimento, lucidatura e confezionamento. Il processo specifico è il seguente:
Pretrattamento della materia prima: la materia prima SKQ1 viene essiccata sotto vuoto (60 gradi, 8 ore) per rimuovere l'umidità e quindi frantumata attraverso un setaccio da 100 maglie; Tutti i materiali ausiliari vengono setacciati attraverso un setaccio da 80 mesh, essiccati a 60 gradi per 4 ore e quindi raffreddati a temperatura ambiente per un uso successivo.
Preparazione della dispersione solida: mescolare SKQ1 e PVP K30 in proporzione, preparare la dispersione solida con il metodo del solvente e macinarla attraverso un setaccio da 80 mesh.
Miscelazione passo dopo passo: innanzitutto mescolare la dispersione solida con vitamina E e PEG 4000 per 10 minuti, quindi aggiungere mannitolo e MCC per 20 minuti e infine aggiungere biossido di titanio per 15 minuti. La velocità di miscelazione è controllata a 30 giri al minuto.
Test di fluidità della polvere: determinare l'angolo di riposo (richiesto che sia<30 °) and bulk density (required to be 0.45-0.55g/cm ³) of the mixed powder. Only after passing the test can filling be carried out.
Riempimento delle capsule: per il riempimento viene utilizzata la riempitrice per capsule completamente automatica (modello NJP-400), con una quantità di riempimento impostata di 200 mg/capsula (incluso SKQ1 10 mg).
Lucidatura e raccolta: le capsule riempite vengono lucidate per rimuovere la polvere superficiale utilizzando una macchina lucidatrice, quindi raccolte manualmente per rimuovere le capsule deformate o che perdono.
Confezione in blister di plastica alluminio: Il confezionamento viene effettuato in un ambiente con umidità<45% and temperature 20-25 ℃.
Ottimizzazione e controllo dei parametri chiave del processo
Ottimizzazione dei parametri di preparazione della dispersione solida
I parametri chiave per la preparazione di dispersioni solide con il metodo del solvente includono il rapporto del solvente, la temperatura di evaporazione rotativa e il tempo di asciugatura. La combinazione ottimale dei parametri è stata ottenuta attraverso l'ottimizzazione dell'esperimento ortogonale (L9 (3 ⁴)):
Rapporto volumetrico etanolo diclorometano: 1:1 (la polarità del solvente è moderata, il che può dissolvere completamente le materie prime e facilitare la rapida evaporazione);
Temperatura di evaporazione rotante: 60 gradi (inferiore alla temperatura di degradazione SKQ1 di 75 gradi e in grado di garantire la rimozione completa del solvente entro 30 minuti);
Tempo di asciugatura sotto vuoto: 12 ore (perdita di asciugatura<0.5%, ensuring no solvent residue).
Il tasso di dissoluzione di SKQ1 nella dispersione solida ottimizzata (45 minuti) può raggiungere oltre l'85%, ovvero il 22% in più rispetto al processo non ottimizzato.
Controllo dell'uniformità del processo di miscelazione
L'uniformità della miscelazione influisce direttamente sull'accuratezza del contenuto della capsula. Utilizzando il "metodo ricorsivo della stessa quantità" per la miscelazione, mescolare prima la proporzione più piccola di vitamina E con 10 volte la quantità di dispersione solida, quindi aggiungere gradualmente altri eccipienti. Durante il processo di miscelazione, l'uniformità del contenuto della polvere miscelata viene monitorata in tempo reale-utilizzando la cromatografia liquida ad alte-prestazioni (HPLC) e la deviazione standard relativa (RSD) del contenuto in qualsiasi 10 punti di campionamento deve essere inferiore al 3%. La ricerca ha dimostrato che un tempo di miscelazione troppo breve (<30 minutes) can lead to an RSD>5%, while a mixing time that is too long (>45 minuti) può causare la stratificazione della polvere. Pertanto, il tempo di miscelazione totale ottimale è di 45 minuti.
Controllo dei parametri di riempimento delle capsule
I parametri chiave della riempitrice per capsule completamente automatica comprendono la velocità di riempimento, la pressione e la regolazione del dosaggio. I parametri ottimizzati sono i seguenti:
Velocità di riempimento: 300 particelle/minuto (se la velocità è troppo elevata, può causare schizzi di polvere e differenze nella quantità di riempimento, mentre se è troppo lenta, può ridurre l'efficienza produttiva);
Pressione di riempimento: 0,3 MPa (una pressione troppo bassa può causare l'allentamento del contenuto della capsula, con conseguente perdita di polvere; se è troppo alta, causerà la deformazione del guscio della capsula;
Controllo della differenza di dose: prelevare 20 campioni ogni 15 minuti per testare la quantità di riempimento, con una deviazione media della quantità di riempimento di<± 5% and a single particle deviation of<± 7.5%.
Controllo dei parametri ambientali
L'intero processo di preparazione richiede un rigoroso controllo della temperatura, dell'umidità e della pulizia dell'ambiente produttivo
Livello di pulizia: i processi di miscelazione e riempimento devono essere eseguiti in un'area pulita di livello D-, con un numero di particelle inferiore a 200.000 particelle per metro cubo per particelle sospese nell'aria superiore o uguale a 0,5 μ m;
Controllo della temperatura e dell'umidità: la temperatura dei processi di pre-trattamento, miscelazione e riempimento deve essere controllata a 20-25 gradi e l'umidità deve essere inferiore al 45%; L'umidità nel processo di confezionamento può essere ridotta<50%.
Quando l'umidità ambientale supera il 50%,Capsula SKQ1è soggetto all'assorbimento e al degrado dell'umidità, con conseguente diminuzione del suo contenuto; Se la temperatura supera i 28 gradi, PEG 4000 si ammorbidirà e influenzerà la scorrevolezza della polvere.
Le capsule SKQ1 rappresentano un nuovo promettente approccio alla terapia antiossidante, con il potenziale di proteggere dallo stress ossidativo e dai problemi di salute ad esso associati. Prendendo di mira i mitocondri, SKQ1 può neutralizzare efficacemente i ROS e preservare la funzione cellulare, portando a un'ampia gamma di potenziali benefici per la salute, tra cui effetti anti-invecchiamento, protezione cardiovascolare, neuroprotezione, salute degli occhi e salute della pelle. Tuttavia, sono necessarie ulteriori ricerche per stabilire pienamente la sicurezza e l'efficacia di SKQ1 negli esseri umani e per determinare il dosaggio ottimale e l'uso a lungo termine. Con il progredire della ricerca, SKQ1 potrebbe emergere come uno strumento prezioso nella prevenzione e nel trattamento di varie malattie e condizioni-correlate all'età, offrendo speranza per una vita più sana e più lunga.
Domande frequenti
Cos'è il bromuro SkQ1?
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SKQ1 (bromuro) lo èun antiossidante mirato ai mitocondri-che diminuisce il potenziale transmembrana e la produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS). 1. SKQ1 previene la perdita neuronale e il danno sinaptico in un modello di ratto di malattia di Alzheimer spontanea, oltre a ridurre la gravità delle lesioni artritiche nei ratti.
Quali sono i diversi tipi di SK?
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Tre sottotipi di subunità SK,SK1 (KCa2.1), SK2 (KCa2.2) e SK3 (KCa2.3)sono stati clonati e sono espressi in modo differenziale nel sistema nervoso centrale (Köhler et al., 1996; Stocker e Pedarzani, 2000). Questi canali, costituiti da omo- o eterotetrameri, sono controllati esclusivamente dal Ca intracellulare2+.
Quali sono i vantaggi di SkQ1?
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I risultati hanno suggerito che SkQ1 esercita i suoi effetti terapeutici attraverso molteplici meccanismi, tra cui ilriduzione dell'accumulo di ROS, mitigazione del danno ossidativo, preservazione della funzione mitocondriale e inibizione delle vie apoptotiche.
Cos'è SkQ?
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SkQ èuna classe di antiossidanti mirati ai mitocondri-, sviluppato dal professor Vladimir Skulachev e dal suo team. In senso lato, SkQ è un catione lipofilo, legato tramite una catena idrocarburica satura a un antiossidante. Grazie alle sue proprietà lipofile, SkQ può penetrare efficacemente attraverso varie membrane cellulari.
Il CoQ10 aiuta contro il rilassamento cutaneo?
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Inoltre, il CoQ10 agisce a livello cellulare per preservare l'elastina e il collagene. Queste sono le proteine che mantengono la pelle compatta, elastica e ringiovanita.Aiutano a prevenire la pelle rilassata e cadente. Danno alla tua pelle forza e flessibilità, così può "riprendersi" più facilmente.
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