Capsula di lidocainaè un agente anestetico locale e antiaritmico di tipo amidico- somministrato per via orale ampiamente utilizzato nella pratica clinica, con lidocaina come ingrediente attivo principale e una formula molecolare di C₁₄H₂₂N₂O. Caratterizzato da una rapida insorgenza, effetti terapeutici stabili e una tossicità gestibile, è diventato un farmaco clinico indispensabile in molteplici discipline. Rispetto alle formulazioni iniettabili, le capsule offrono i vantaggi di una comoda somministrazione orale e di un'elevata compliance del paziente, offrendo effetti lievi ma di lunga durata-e allo stesso tempo eliminando traumi e irritazioni locali associati alla somministrazione dell'iniezione.
Come stabilizzatore di membrana, la sua proprietà farmacologica principale risiede nel blocco reversibile dei canali del sodio della membrana cellulare, conferendo molteplici bioattività tra cui analgesia locale, azione antiaritmica, effetti ant-infiammatori e attività antinocicettiva. Ha un valore pKa di 7,7 e una liposolubilità moderata in condizioni di pH fisiologico, consentendo una rapida penetrazione attraverso le membrane biologiche. Dopo l'assorbimento gastrointestinale, si distribuisce uniformemente nei tessuti corporei.
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COA della lidocaina
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Lidocaina | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 137-58-6 | |
| Quantità | Personalizzato | |
| Norma di imballaggio | Personalizzato | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202601090088 | |
| MFG | 9 gennaio 2026 | |
| ESP | 8 gennaio 2029 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.27% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.42% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.98% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.45% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 400 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 550 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a temperatura inferiore a 2-8 gradi | |
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| Formula chimica | C14H22N2O |
| Messa esatta | 234.17 |
| Peso Molecolare | 234.34 |
| m/z | 234.17 (100.0%), 235.18 (15.1%), 236.18 (1.1%) |
| Analisi elementare | C, 71.76; H, 9.46; N, 11.95; O, 6.83 |

Meccanismo d'azione e applicazioni cliniche
Meccanismi farmacologici fondamentali
L'attività farmacologica dicapsula di lidocainaderiva principalmente dal blocco specifico dei canali del sodio della membrana cellulare, integrato da meccanismi ausiliari tra cui la modulazione dei canali del potassio, effetti ant-infiammatori e attività antitrombotica, per cui il sinergismo multi-bersaglio produce risultati terapeutici. Essendo un farmaco ammidico debolmente basico, la sua forma non-ionizzata attraversa liberamente le barriere biologiche come le membrane neuronali e dei cardiomiociti dopo l'assorbimento orale.


Entrando nelle cellule, si ionizza in cationi caricati positivamente che si legano in modo reversibile ai canali del sodio voltaggio{0}}dipendenti sul lato interno delle membrane cellulari, bloccando i canali in uno stato inattivato e bloccando efficacemente l'afflusso di sodio. Questa azione sopprime direttamente la depolarizzazione nei neuroni e nei cardiomiociti, arrestando la generazione e la conduzione dei potenziali d'azione per bloccare fondamentalmente la trasmissione del segnale del dolore e correggere l'attività elettrica cardiaca anomala.
In termini di regolazione neurale, la lidocaina inibisce precisamente la conduzione degli impulsi nelle fibre nervose sensoriali periferiche, esercitando un pronunciato blocco dei segnali di dolore e temperatura con un impatto minimo sui nervi motori.
A dosi terapeutiche, raggiunge un'analgesia selettiva senza disfunzione del movimento degli arti. Inoltre, modula la trasmissione del segnale nei nocicettori del corno dorsale spinale per mitigare la sensibilizzazione centrale, alleviando sia il dolore acuto che arrestando la progressione del dolore cronico. Per la regolazione elettrofisiologica cardiaca, il farmaco aumenta la permeabilità al potassio delle membrane dei cardiomiociti per facilitare l'efflusso di potassio, riducendo notevolmente l'automatismo delle fibre del Purkinje, accorciando la durata del potenziale d'azione e il periodo refrattario assoluto prolungando il periodo refrattario relativo.

Blocca efficacemente i circuiti elettrici cardiaci rientranti ed eleva la soglia della fibrillazione ventricolare, correggendo in modo specifico le aritmie ventricolari. Inoltre, la moderna ricerca farmacologica conferma che la lidocaina inibisce i recettori TLR e le vie di segnalazione dei fattori nucleari per ridurre il rilascio di citochine pro-infiammatorie, fornendo effetti anti-infiammatori, anti-aggreganti piastrinici e di miglioramento della microcircolazione-che ampliano ulteriormente il suo ambito clinico.
Applicazioni in Medicina del Dolore
L'intervento sul dolore rappresenta l'indicazione clinica primaria delle capsule di ligoncaina, coprendo il dolore acuto, il dolore cronico e il dolore neuropatico intrattabile.
La sua praticità orale lo rende un analgesico preferito per la gestione del dolore ambulatoriale e domiciliare-. Nel dolore acuto, allevia efficacemente il disagio indotto da lesioni dei tessuti molli, lievi traumi postoperatori e infiammazioni della mucosa. Rispetto ai farmaci antinfiammatori non steroidei-, agisce più rapidamente senza effetti avversi come lesioni della mucosa gastrointestinale e anomalie della coagulazione, rendendolo adatto ai pazienti intolleranti agli analgesici convenzionali.


La somministrazione orale profilattica di capsule di ligoncaina durante il periodo perioperatorio blocca preventivamente la segnalazione del dolore periferico, riduce l'incidenza del dolore postoperatorio acuto, riduce i dosaggi di oppioidi richiesti ed evita reazioni avverse correlate agli oppioidi-tra cui dipendenza, nausea e vomito, ottimizzando così i regimi analgesici perioperatori.
Nella gestione del dolore cronico, le capsule di ligoncaina dimostrano una notevole efficacia contro condizioni intrattabili come la nevralgia posterpetica, la neuropatia periferica diabetica dolorosa e il mal di testa neuropatico cronico.
Tale dolore cronico deriva principalmente da una scarica neuronale anormale, da una sensibilizzazione centrale e da un’infiammazione cronica localizzata. Attraverso il blocco prolungato dei canali del sodio aberranti, la soppressione degli impulsi nervosi patologici e l'attenuazione dell'infiltrazione infiammatoria locale, la lidocaina allevia gradualmente il dolore persistente, sordo, lancinante e bruciante, rompe il circolo vizioso del dolore e migliora la qualità del sonno e il funzionamento quotidiano dei pazienti. Per il dolore cronico derivato dalle mucose, tra cui esofagite e ulcere orali, la formulazione orale mira alle terminazioni nervose sottomucose per mitigare con precisione il dolore indotto dall'irritazione con effetti lievi e duraturi adatti per la terapia di mantenimento a lungo termine a basse dosi-a lungo termine.


A differenza delle preparazioni topiche di lidocaina, le capsule forniscono un’azione sistemica uniforme, eliminando il dosaggio locale irregolare e la copertura limitata associata alle formulazioni esterne per un’analgesia più coerente e completa.
Applicazioni nelle malattie cardiovascolari
Come classico agente antiaritmico di Classe Ib,capsula di lidocainafunge da farmaco orale di base per la gestione clinica delle aritmie ventricolari, in particolare delle anomalie elettriche ventricolari secondarie a malattie cardiache organiche, caratterizzato da eccezionale sicurezza e specificità di destinazione.
Studi clinici indicano che dosi terapeutiche di lidocaina esercitano effetti trascurabili sull'attività elettrica del nodo atriale e senoatriale, agendo selettivamente sulle fibre ventricolari del Purkinje e sui miociti ventricolari senza innescare reazioni avverse gravi come bradicardia sinusale e blocco atrioventricolare, rendendolo compatibile con la maggior parte dei pazienti cardiovascolari.
È indicato principalmente per i battiti ventricolari prematuri e la tachicardia ventricolare derivanti da infarto miocardico acuto, miocardite e ischemia miocardica, prevenendo anche la fibrillazione ventricolare nelle popolazioni ad alto-rischio.


A seguito di un infarto miocardico acuto, le regioni miocardiche ischemiche sviluppano un'attività elettrica disordinata dei cardiomiociti che genera abbondante eccitazione rientrante anomala, che innesca prontamente aritmie ventricolari maligne potenzialmente letali. Le capsule orali di ligoncaina stabilizzano rapidamente il potenziale della membrana dei miociti ventricolari, sopprimono l'automaticità patologica e bloccano la conduzione rientrante per risolvere i battiti prematuri ventricolari, arrestare la progressione della tachicardia ventricolare e ridurre la mortalità per aritmie maligne post-infarto.
La somministrazione orale a-basse- dosi a lungo termine stabilizza l'attività elettrica cardiaca nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica e cardiomiopatia complicata da frequenti battiti ventricolari prematuri, riducendo la frequenza dell'aritmia e migliorando la prognosi del paziente. Inoltre, la somministrazione orale perioperatoria durante la chirurgia cardiaca fornisce un intervento profilattico contro i disturbi elettrici miocardici, riducendo l’incidenza di aritmie ventricolari postoperatorie e salvaguardando la sicurezza chirurgica. In particolare, il farmaco non mostra alcun effetto terapeutico evidente sulle aritmie sopraventricolari; Dal punto di vista clinico è necessaria una rigorosa differenziazione delle indicazioni per evitare farmaci indiscriminati.


Applicazioni nelle malattie dell'apparato digerente
L'applicazione delle capsule di ligoncaina in gastroenterologia si concentra sull'analgesia della mucosa, sul sollievo dell'infiammazione e sull'intervento per i disturbi gastrointestinali funzionali, rendendolo un agente terapeutico adiuvante comune nei reparti di gastroenterologia. I pazienti con esofagite da reflusso e gastrite erosiva presentano mucosa esofagea e gastrica danneggiata, congestionata ed edematosa con terminazioni nervose sottomucose esposte, inclini all'irritazione da acido e cibo che innesca rigurgito acido, bruciore di stomaco, dolore retrosternale e dolore gastrico sordo.
Dopo l'assunzione orale, la lidocaina colpisce rapidamente le terminazioni nervose della mucosa gastrointestinale per bloccare la trasmissione del segnale del dolore e alleviare il bruciore di stomaco e il disagio addominale. Riduce inoltre il rilascio locale di citochine pro-infiammatorie per alleviare la congestione e l'edema della mucosa, favorendone la riparazione.
Per i disturbi funzionali gastrointestinali come la sindrome dell'intestino irritabile, i pazienti spesso sperimentano dolore addominale ricorrente, gonfiore e anomalie della defecazione a causa dell'elevata sensibilità dei nervi intestinali, con un'efficacia limitata dagli antispastici convenzionali.


La lidocaina modula la conduzione neurale nella muscolatura liscia intestinale per ridurre l'ipersensibilità dei nervi intestinali, alleviando il dolore spasmodico intestinale e il gonfiore senza notevole soppressione della funzione intestinale o costipazione secondaria e distensione aggravata. Inoltre, le capsule orali di ligoncaina somministrate prima della gastroscopia, colonscopia e altre endoscopie digestive bloccano leggermente i nervi della mucosa gastrointestinale per mitigare la nausea, il dolore addominale e la sensazione di corpo estraneo causati dall'attrito meccanico e dalla stimolazione durante gli esami, stimolando il paziente tolleranza, ottimizzando l’esperienza endoscopica e riducendo i rischi di complicanze.
Altre applicazioni cliniche adiuvanti
Al di là dei suoi principali campi terapeutici,capsula di lidocainapossiede un ampio valore clinico adiuvante nel condizionamento sistemico perioperatorio, nel trattamento ausiliario dei disturbi infiammatori e nell'intervento neurologico grazie alle loro molteplici attività farmacologiche. Nella gestione sistemica perioperatoria, oltre all'analgesia adiuvante, le loro proprietà ant-infiammatorie e antitrombotiche riducono efficacemente i rischi di sindrome da risposta infiammatoria sistemica postoperatoria e di trombosi venosa profonda.


Il trauma chirurgico innesca una cascata infiammatoria che porta a febbre postoperatoria, edema tissutale e lento recupero; la lidocaina inibisce l'attivazione del percorso infiammatorio e sopprime la secrezione di mediatori pro-infiammatori tra cui il fattore di necrosi tumorale e le interleuchine per alleviare il danno infiammatorio sistemico nel postoperatorio, accelerando la guarigione delle ferite e il recupero fisico. Nel frattempo, i suoi effetti anti-aggregazione piastrinica e di miglioramento della microcircolazione- attenuano l'ipercoagulabilità postoperatoria per prevenire complicazioni trombotiche nei pazienti costretti a letto.
In neurologia, serve come terapia adiuvante per alcuni tremori neurologici e spasmi nervosi localizzati, alleviando i tremori muscolari involontari e il dolore spasmodico focale attraverso il blocco della scarica neuronale anormale. In otorinolaringoiatria, allevia il dolore sordo persistente e la sensazione di corpo estraneo indotti dalla faringite cronica e dall'infiammazione del canale uditivo esterno per alleviare il disagio del paziente.


Inoltre, la ricerca clinica dimostra che le capsule di ligoncaina orale a lungo termine-a basso- dosaggio aiutano ad alleviare i sintomi di somatizzazione in alcuni pazienti con dolore cronico intrattabile, alleviando l'ansia e l'insonnia indotte dal dolore-per ottenere un intervento coordinato per i sintomi fisici e psicologici. Tuttavia, il farmaco mostra una tossicità dose-dipendente; un'assunzione eccessiva può scatenare reazioni avverse quali vertigini, sonnolenza e aritmie. La somministrazione clinica richiede un controllo rigoroso del dosaggio e della durata del trattamento, con una riduzione della dose adeguata per i pazienti con funzionalità epatica o renale compromessa.
La sintesi industriale della lidocaina adotta un classico percorso di condensazione dell'ammidazione utilizzando 2,6-dimetilanilina e dietilamminoetil cloruro come materie prime principali. Questo processo maturo offre tassi di conversione elevati e impurità controllabili, adatto alla produzione farmaceutica su larga scala e che rappresenta fino ad oggi il percorso sintetico principale nell’industria farmaceutica.
Il flusso di lavoro complessivo comprende tre fasi: reazione di condensazione, purificazione e raffinazione e formazione del sale con purificazione, caratterizzate da condizioni di reazione blande senza apparecchiature ad alta-temperatura e alta-pressione e bassi costi di produzione.
Innanzitutto, il toluene anidro funge da solvente di reazione. 2, la 6-dimetilanilina e il dietilamminoetil cloruro vengono miscelati in un rapporto molare fisso con l'aggiunta di un appropriato agente legante dell'acido-. La miscela viene agitata e riscaldata a 80–90 gradi per una reazione di condensazione di 4–6 ore. L'agente legante gli acidi neutralizza l'acido cloridrico generato durante la reazione per impedire alle sostanze acide di inibire la progressione della reazione, minimizzando contemporaneamente la formazione di sottoprodotti e migliorando l'efficienza di utilizzo delle materie prime.
Al completamento della reazione, la miscela di reazione viene raffreddata, lasciata riposare e sottoposta a separazione liquida-liquida per rimuovere la fase acquosa acida inferiore e trattenere la fase organica. La distillazione sotto vuoto elimina il solvente toluene e le materie prime residue non reagite per produrre l'intermedio grezzo della lidocaina. L'intermedio viene quindi ricristallizzato utilizzando etanolo acquoso per rimuovere le impurità residue e i sottoprodotti ed aumentare la purezza del farmaco.
Infine, la base libera di lidocaina purificata viene sottoposta a neutralizzazione acido-base con una quantità adeguata di acido cloridrico per produrre lidocaina cloridrato. La successiva cristallizzazione, filtrazione ed essiccazione a bassa-temperatura producono ingredienti farmaceutici attivi di elevata-purezza, che vengono combinati con eccipienti tra cui amido e cellulosa microcristallina per formulare capsule di ligoncaina.
Il processo di sintesi fornisce prodotti con purezza superiore al 99%, conformi agli standard farmaceutici della farmacopea. Caratterizzato da pochi sottoprodotti di reazione e da una semplice purificazione a valle, bilancia l'efficienza produttiva e la sicurezza dei farmaci per una diffusa produzione industriale di massa.
Domande frequenti
Cosa fa esattamente la lidocaina?
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La lidocaina appartiene alla famiglia di medicinali chiamati anestetici locali. Questo medicinale previene il dolore bloccando i segnali alle terminazioni nervose della pelle. Questo medicinale non provoca perdita di coscienza come fanno gli anestetici generali quando utilizzati per un intervento chirurgico. Questo medicinale è disponibile solo con la prescrizione del medico.
La lidocaina è un narcotico?
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La lidocaina (Xilocaina) è un narcotico? No, la lidocaina (Xilocaina) non è un narcotico. È un anestetico locale o regionale, il che significa che riduce la capacità di provare dolore in un'area specifica in cui viene iniettato. Questo farmaco agisce impedendo ai nervi di inviare segnali di dolore al cervello.
La lidocaina è un potente antidolorifico?
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Sì, la crema alla lidocaina può causare una perdita di sensibilità che intorpidisce la pelle nell'area di applicazione. L'effetto paralizzante può alleviare il dolore impedendo ai nervi di inviare segnali di dolore.
La lidocaina provoca mal di testa?
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Raramente, alcune persone possono manifestare reazioni avverse ai farmaci utilizzati nell’anestesia dentale (come la lidocaina), che possono includere mal di testa. Un esempio raro ma importante è la metaemoglobinemia tossica acuta, che può essere innescata dall’iniezione di lidocaina e di altri farmaci anestetici dentali.
La lidocaina guarisce o semplicemente intorpidisce?
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La LIDOCAINA (LYE doe kane) tratta il dolore. Intorpidisce l'area in cui viene applicato, impedendo ai nervi di inviare segnali di dolore al cervello.
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