Gli insetticidi e gli acaricidi duraturi efficienti, sicuri e lunghi- sono cruciali nei campi della gestione della salute degli animali domestici e del controllo dei parassiti agricoli. Con la divulgazione della manutenzione di animali domestici, la minaccia di parassiti esterni come pulci e zecche per la salute degli animali domestici sta diventando sempre più importante. Non solo causano prurito alla pelle e allergie, ma possono anche diffondere malattie. Nel frattempo, i parassiti agricoli hanno un grave impatto sulla resa e sulla qualità delle colture. Gli insetticidi tradizionali hanno gradualmente esposto problemi come una maggiore resistenza, un'elevata tossicità per gli organismi non bersaglio e una breve durata dell'azione durante l'uso lungo -. In questo contesto, Fluraner è emerso come un nuovo insetticida a spettro - della classe di isossazolina, fornendo nuove soluzioni per il controllo degli ectoparasiti e dei parassiti agricoli.
Fluralano appartiene alla classe degli insetticidi isossazolini, che è una nuova categoria di struttura chimica. I composti di isossazolina hanno strutture molecolari uniche, che consentono loro di presentare eccellenti prestazioni nel campo degli insetticidi. Rispetto agli insetticidi tradizionali come organofosforo, carbammato e piretroidi, le isoxazoline hanno differenze significative nel loro meccanismo d'azione, selettività e attività contro i parassiti target, fornendo un nuovo approccio per il controllo dei parassiti. È stato sviluppato congiuntamente da scienziati di Nissan Chemical Industries in Giappone e DuPont negli Stati Uniti. Durante il processo di ricerca e sviluppo, gli scienziati hanno condotto ampi esperimenti e screening e hanno scoperto potenziali strutture insetticide di isossazolina da numerosi composti. Dopo ulteriore ottimizzazione strutturale e test di attività, la struttura chimica di Fluralano è stata infine determinata e un brevetto internazionale è stato ottenuto nel 2005. Successivamente, dopo anni di ricerche e studi clinici, nel 2014, la Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti ha approvato il veterinario Drug Bravecto, che consiste principalmente di flulaner ® elencati per il trattamento e la prevenzione delle infezioni della FEA e delle bicche. Questa approvazione segna l'ingresso ufficiale di Fluralano nel mercato sanitario per animali domestici, fornendo una protezione più efficace per la salute degli animali domestici.
L'assorbimento di Fluralano negli animali domestici varia a seconda del metodo di somministrazione. Prendere i cani come esempio, dopo la somministrazione orale, il tempo di assorbimento del picco (TMAX) dei farmaci nei cani a digiuno e alimentare è sostanzialmente lo stesso, ma l'assorbimento di droghe è meglio in condizioni di alimentazione. L'area sotto la curva (AUC) di Fluralano e la dieta completa somministrata per via orale ai cani per 91 giorni era 2,1 volte quella dei cani a digiuno e la differenza statistica era significativa (p<0.05). This indicates that Fluralaner should be taken orally with food, as food can promote its absorption in pets. After oral administration, the average plasma concentration (Cmax) reaches its peak within one day, allowing the drug to quickly take effect and kill parasites on the pet's surface.
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Dopo l'assorbimento, il fluralano è distribuito in tutto il corpo degli animali domestici, con concentrazioni variabili in diversi tessuti. Tra questi, la concentrazione è più alta nel tessuto adiposo, seguita da fegato, reni e muscoli. Questa caratteristica di distribuzione è correlata alle proprietà fisico -chimiche di Fluralano, che ha un certo grado di solubilità lipidica ed è soggetta ad accumulo nel tessuto adiposo. Le concentrazioni più elevate nel fegato e nei reni sono correlate al metabolismo e all'escrezione di farmaci. Il fegato è l'organo principale per il metabolismo dei farmaci, mentre i reni sono un percorso importante per l'escrezione di droghe. La distribuzione nel tessuto muscolare consente ai farmaci di lavorare in tutto il corpo dell'animale, uccidendo efficacemente i parassiti in varie parti.
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Il processo di metabolismo ed escrezione di fluralano negli animali domestici è relativamente lento. Nei cani, non è quasi metabolizzato ed è principalmente escreto nella sua forma originale attraverso le feci, con una piccola quantità escreta attraverso i reni. La metà - vita dell'eliminazione del plasma è di circa 12 - 15 giorni, con un tempo di ritenzione medio di 15 - 20 giorni. Questo tempo di emivita e di ritenzione più lunga consente a Fluralano di mantenere un'efficace concentrazione ematica negli animali domestici per un periodo di tempo più lungo dopo la somministrazione e di avere un'attività insetticida duratura di lunga durata dopo una singola dose. Ad esempio, dopo la somministrazione orale di Fluralano ai cani, la sua efficacia nel controllo delle pulci e delle zecche può durare per 12 settimane, riducendo notevolmente la frequenza di somministrazione e facilitando l'uso del farmaco da parte dei proprietari di animali domestici.
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