Letrozolopolvereè un derivato sintetico del benzotriazolo. Riduce i livelli di estrogeni inibendo l'aromatasi, eliminando così l'effetto stimolante degli estrogeni sulla crescita del tumore. Per la chemioterapia e la radioterapia del cancro al seno. È una nuova generazione di inibitori dell'aromatasi altamente selettivi. È un prodotto a base di benzilriazolo. Inibendo l'aromatasi, il livello di estrogeni viene ridotto, eliminando così l'effetto stimolante degli estrogeni sulla crescita del tumore.
L'attività in vivo è 150-250 volte più forte dell'aminolutamide inibitore dell'aromatasi di prima generazione. Grazie alla sua elevata selettività, non influisce sulla funzione dei glucocorticoidi, dei corticosteroidi minerali e della tiroide. L'uso di dosi elevate non inibisce la secrezione di corticosteroidi surrenali, quindi ha un alto indice terapeutico. Chat generale Chat Lounge Vari studi preliminari dimostrano che il letrozolo non è una tossina per il sistema sistemico e gli organi bersaglio, né un effetto mutageno o cancerogeno. E ha più effetti collaterali minori ed è ben tollerato. Rispetto ai farmaci estrogeni, il prodotto antitumorale è più robusto. È adatto a pazienti in postmenopausa con carcinoma mammario avanzato che sono inefficaci nel trattamento della terapia anti-estrogenica e del carcinoma mammario in fase iniziale.
Nel dicembre 2005, l'Agenzia britannica di regolamentazione dei medicinali e dei prodotti sanitari lo ha approvato prodotto da Novartis in Svizzera per il trattamento di pazienti con cancro al seno, consentendone l'uso per i pazienti con carcinoma mammario invasivo precoce postmenopausale con ormone positivo in postmenopausa trattati chirurgicamente. Questo è il secondo inibitore dell'aromatasi approvato nel Regno Unito dopo l'approvazione di Arimidex di AstraZeneca nel giugno 2005. Entrambi i farmaci hanno dimostrato negli studi clinici di prevenire il rischio di recidiva del cancro al seno meglio dell'attuale terapia standard con tamoxifene.
Dopo somministrazione orale diletrozolopolvere, il farmaco è stato rapidamente e completamente assorbito nel tratto gastrointestinale, raggiungendo la massima concentrazione sierica entro 1 ora, e prontamente distribuito nei tessuti. Il tasso di legame alle proteine sieriche è basso, solo il 60 percento, e l'emivita della fase di eliminazione terminale sierica è di circa 2 giorni. La sua clearance avviene principalmente attraverso il metabolismo in metaboliti idrossilici senza alcun effetto farmacologico. I reni espellono quasi tutti i metaboliti e circa il 5% del farmaco originale.