Misoprostolo, un liquido viscoso giallo chiaro, può essere miscibile con etanolo, etere o cloroformio ed è molto difficile da sciogliere in acqua o n-esano. È un derivato della prostaglandina E1, che ha un forte effetto di inibire la secrezione acida gastrica e l'effetto contrattile sull'utero in gravidanza. Inoltre, il misoprostolo ha l'attività farmacologica delle e-prostaglandine, che possono ammorbidire la cervice, aumentare la tensione uterina e la pressione intrauterina. Allo stato attuale, l'applicazione sequenziale del mifepristone per indurre il travaglio è diventata uno dei metodi principali per l'induzione a medio termine del travaglio. Può sostituire meglio le operazioni chirurgiche come il curettage della pinza e l'amniocentesi. Il tasso di successo dell'aborto è di circa il 96,1%. È un metodo sicuro ed efficace per l'induzione del travaglio. Il misoprostolo è il primo derivato clinico della PGE (prostaglandina E), che ha un evidente effetto curativo su varie ulcere (ad eccezione dell'ulcera duodenale). Tuttavia, il suo prezzo è relativamente costoso. Allo stato attuale, è generalmente usato come farmaco di seconda linea per il trattamento delle ulcere, principalmente per ulcere refrattarie o ulcere ricorrenti.
Sintesi artificiale del misoprostolo: prendere l'acido azelaico come materia prima, reagire con diimidazolil solfossido per produrre il prodotto di acilazione dell'imidazolo, che ha una forte attività di acilazione. Dopo aver reagito con monometilmalonato, viene acidificato e decarbossilato per produrre 2-[8- (metossicarbonil) ottile] acetato di metile, quindi idrolizzato e decarbossilato per produrre acido 8-ossodenico, ciclizzato e decarbossilato con dimetil ossalato per produrre ciclopentatrione 3-sostituito, Uno dei gruppi carbonilici è stato selettivamente idrogenato in idrossile, e quindi ridotto a 4-idrossi-2- (metil eptanato-7-il) - 2,3-ciclopentenone dopo reazione con acetone acetale. Infine, il misoprostolo è stato ottenuto per reazione con reagente di alluminio organico.
Viene utilizzato principalmente come il primo farmaco anti ulcera della prostaglandina E1 sintetizzato chimicamente. Ha un forte effetto sull'inibizione della secrezione acida gastrica e sulla prevenzione della formazione di ulcere. L'acido gastrico che può essere inibito comprende la secrezione di acido gastrico basale e la secrezione acida gastrica causata da istamina pentagastrina, cibo o stimolazione del caffè, e può anche ridurre la secrezione acida gastrica durante la notte. È il primo farmaco anti ulcera peptica usato in clinica. È superiore agli antagonisti dei recettori nel prolungare la recidiva dell'ulcera, ma meno efficace nell'alleviare il dolore dell'ulcera peptica rispetto agli antagonisti del recettore dell'isola. Per ulcere gastriche e duodenali, soprattutto per i casi con bassi livelli di prostaglandine.
Per quanto riguarda le conoscenze farmacologiche del misoprostolo, le prostaglandine e i loro derivati sono una classe di farmaci antiplapici che sono stati scoperti negli ultimi 20 anni e hanno attirato un'attenzione crescente. Questo prodotto è il primo derivato della prostaglandina sintetica I ad entrare in clinica. È stato dimostrato che ha un forte effetto sull'inibizione della secrezione acida gastrica negli animali e nell'uomo. Dopo la somministrazione, la secrezione di succo gastrico e l'escrezione acida causata da acido gastrico basale, istamina, gastrina e stimolazione alimentare sono state significativamente ridotte e anche l'escrezione di proteasi è stata ridotta. Tuttavia, il meccanismo d'azione non è stato ancora chiarito, il che può essere correlato all'effetto dell'attività dell'adenilato ciclasi sul livello di cAMP delle cellule parietali. Esperimenti su animali hanno anche dimostrato che può prevenire la formazione di ulcere. Pertanto, si ritiene che questo prodotto abbia un forte effetto protettivo cellulare oltre a inibire la secrezione acida gastrica. Inoltre, questo prodotto ha anche l'attività farmacologica delle e-prostaglandine, che possono ammorbidire la cervice, aumentare la tensione uterina e la pressione intrauterina. L'uso sequenziale con mifepristone può aumentare significativamente e indurre la frequenza e l'ampiezza della contrazione uterina spontanea all'inizio della gravidanza, che può essere utilizzata per interrompere la gravidanza precoce. Le sue reazioni avverse erano più piccole di quelle del tioprostone e dell'estere metilico del carboprost ed era facile da usare. L'assorbimento orale è buono. Dopo aver assunto una singola dose, Tmax è di 0,5 ore e l'emivita di eliminazione è di 20-40 minuti. Il tasso di legame alle proteine plasmatiche era dell'80 ~ 90%. La concentrazione del farmaco nel fegato, nei reni, nell'intestino, nello stomaco e in altri tessuti era superiore a quella nel sangue. Dopo somministrazione orale, circa il 75% del prodotto etichettato con elementi radioattivi viene escreto dalle urine, circa il 15% viene escreto dalle feci e il 56% viene escreto dalle urine entro 8 ore.
Conoscenza della farmacocinetica: il misoprostolo viene assorbito rapidamente dalla somministrazione orale e può essere completamente assorbito dopo 1,5 ore. Dopo 15 minuti di somministrazione orale, il metabolita attivo plasmatico acido misoprostoico ha raggiunto un picco. Singola somministrazione orale 200 μ g. La concentrazione plasmatica di picco media è stata di 0,309 μ g/L。 Il tasso di legame alle proteine plasmatiche del misoprostolo era dell'80% ~ 90%. La concentrazione del farmaco nel fegato, nei reni, nell'intestino, nello stomaco e in altri tessuti era superiore a quella nel sangue. L'emivita di eliminazione del misoprostolo è di 20 ~ 40 minuti e viene assunto per via orale ogni 12 ore per 400 μ G il misoprostolo non si è accumulato in vivo. Circa il 75% del misoprostolo è stato escreto nelle urine attraverso il rene e circa il 15% è stato escreto dalle feci dopo somministrazione orale; L'escrezione di urina entro 8 ore è stata del 56%.
Gli esperti competenti hanno valutato questo prodotto. Il misoprostolo è un derivato della prostaglandina E1, che ha un forte effetto sull'inibizione della secrezione acida gastrica e ha un effetto contrattile sull'utero in gravidanza. Inoltre, il misoprostolo ha l'attività farmacologica delle e-prostaglandine, che possono ammorbidire la cervice, aumentare la tensione uterina e la pressione intrauterina. Allo stato attuale, l'applicazione sequenziale del mifepristone per indurre il travaglio è diventata uno dei metodi principali per l'induzione a medio termine del travaglio. Può sostituire meglio le operazioni chirurgiche come il curettage della pinza e l'amniocentesi. Il tasso di successo dell'aborto è di circa il 96,1%. È un metodo sicuro ed efficace per l'induzione del travaglio. Il misoprostolo è il primo derivato clinico della PGE (prostaglandina E), che ha un evidente effetto curativo su varie ulcere (ad eccezione dell'ulcera duodenale). Tuttavia, il suo prezzo è relativamente costoso. Allo stato attuale, è generalmente usato come farmaco di seconda linea per il trattamento delle ulcere, principalmente per ulcere refrattarie o ulcere ricorrenti.