Come funziona il lato antielmintico di Afoxolaner e milbemicina ossima

L'emivita-di 1,6 giorni (A3) e 3,3 giorni (A4) garantisce che la quantità di medicinale nell'organismo rimanga la stessa di mese in mese.

Perché i nematodi sono particolarmente vulnerabili

Quando si tratta di vermi, la loro barriera emato-encefalica non è la stessa della nostra. I canali del cloro controllati dal glutammato-svolgono un ruolo importante nel modo in cui il sistema nervoso controlla i muscoli. Questo cambiamento nella struttura viene utilizzato dalla milbemicina ossima. Il farmaco si lega solo a questi canali specifici degli invertebrati. Ciò innesca una catena di eventi che le quantità terapeutiche nei mammiferi non innescano. Gli studi hanno dimostrato che i cani possono assorbire completamente la milbemicina ossima, assorbendo l'81% del componente A3 e il 65% del componente A4. Ciò significa che il medicinale può raggiungere la filaria e le larve di nematodi gastrointestinali che si spostano da un luogo all'altro.

I mammiferi hanno canali del cloro controllati dal glutammato-nei neuroni della retina, ma la barriera emato{1}}encefalica impedisce alla milbemicina ossima di raggiungere il cervello e il midollo spinale in quantità che potrebbero essere pericolose alle dosi suggerite. Studi di farmacocinetica mostrano che l'A3 si distribuisce su circa 2,7 L/kg di peso corporeo, mentre l'A4 si distribuisce su circa 2,6 L/kg. Ciò significa che A3 e A4 sono sparsi in tutto il corpo e possono raggiungere i tessuti pieni di parassiti proteggendo comunque il cane ospite. A causa di questa caratteristica di selettività,compresse masticabili di afoxolaner e milbemicina ossimasono sicuri per tutti i tipi di cani tranne quelli con la mutazione del gene MDR1.

Irreversibilità e morte dei parassiti

Ci vuole un po' di tempo prima che lo stato iperpolarizzato scompaia. I recettori del GluCl sono fortemente legati alla milbemicina ossima, ma questa si stacca lentamente da essi. Ciò mantiene il canale aperto per molto tempo. Il bug va dall'impossibilità di muoversi fino alla morte. I cani hanno maggiori probabilità di contrarre le microfilarie della filaria quando si trovano negli stadi giovanili L3 e L4. Questo metodo funziona particolarmente bene contro il nematode Toxocara canis, l'anchilostoma Ancylostoma caninum, il tricocefalo Trichuris vulpis e il nematode Toxocara canis.

Un modo molto importante in cui viene utilizzato questo processo è tenere a bada la filariosi cardiopolmonare. È importante che il medicinale elimini le microfilarie che si muovono prima che si trasformino in larve L3 che possono invadere i tessuti. Si è riscontrato che i livelli più alti del farmaco nel plasma vengono raggiunti entro due ore dall'assunzione per via orale. Questo ci dà tutto il tempo per catturare le larve in movimento prima che raggiungano il cuore e i tessuti polmonari. Se dai al tuo animale domesticocompresse masticabili di afoxolaner e milbemicina ossimauna volta al mese, le larve della filaria cresceranno sempre più lentamente. Questo metodo ha dimostrato di funzionare in luoghi in cui le filarie sono comuni, come gli Stati Uniti e l'Australia.

Complementarità farmacocinetica

Esistono anche somiglianze tra i modelli metabolici dei due principi attivi. La maggior parte dell'afoxolaner è presente nel sangue in due o quattro ore e rimane lì per circa due settimane. I livelli di milbemicina ossima sono massimi per una o due ore, ma scompaiono più velocemente. Poiché le dosi vengono somministrate ogni mese, le quantità minime protettive rimangono a un livello sicuro. È grazie a questa interazione che l’intera gamma di protezione antiparassitaria rimane in vigore dal primo giorno di somministrazione per 30 giorni.