Fluralaner Tablet Azione sul sistema nervoso contro i parassiti

Quando il tuo animale domestico si gratta costantemente o noti una zecca sepolta nel suo pelo, l'urgenza di trovare una soluzione affidabile diventa reale.Compressa di fluralanerè emerso come una delle opzioni più scientificamente fondate nel moderno controllo veterinario dei parassiti - e capire come funziona a livello neurologico può aiutarti a capire perché funziona così bene. Questo articolo analizza i precisi meccanismi del sistema nervoso che rendono la compressa di fluralaner così efficace contro pulci, zecche e acari, senza la complessità di un documento di ricerca.

Compressa di fluralaner

1.Specifiche generali (in stock)
(1)Soluzione
(2)Tavoletta
(3)Iniezione
(4) Spruzzo
(5)Gocce
2.Personalizzazione:
Negozieremo individualmente, OEM/ODM, senza marchio, solo per ricerche scientifiche.
Codice interno:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Mercato principale: USA, Australia, Brasile, Giappone, Germania, Indonesia, Regno Unito, Nuova Zelanda, Canada ecc.
Produttore: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analisi: HPLC, LC-MS, HNMR
Supporto tecnologico: Dipartimento R&S-4

La cosa principale che fa funzionare le compresse di fluralaner è la loro straordinaria capacità di legarsi in modo molto preciso ai recettori GABA, che si trovano nelle cellule nervose di insetti e ragni. Il sistema nervoso degli invertebrati utilizza il GABA come principale neurotrasmettitore inibitorio. Di solito rallenta l'attività neurale lasciando fluire gli ioni cloruro nella cellula, il che la rende meno eccitabile elettricamente. Quando il fluralaner si lega a questi recettori, impedisce al segnale di blocco di funzionare correttamente.

Il risultato è che i neuroni si attivano senza controllo. I parassiti come pulci e zecche hanno nervi che sono costantemente e rapidamente eccitati, senza alcun freno al controllo. Non ci vuole molto perché questa iperattività causi spasmi muscolari, perdita di coordinazione, paralisi e morte.

Questo processo è molto utile perché funziona solo con alcuni recettori GABA. I recettori GABA degli invertebrati sono fisicamente diversi dai recettori GABA dei mammiferi in modi di cui il fluralaner trae vantaggio. I recettori GABA si trovano dietro la barriera emato{2}}encefalica nei mammiferi come cani e gatti. A dosi terapeutiche il farmaco non attraversa questa barriera. A causa di queste differenze nella struttura e nella funzione, la sostanza chimica è velenosa per i parassiti e sicura per i cani.

Secondo studi pubblicati nella letteratura di farmacologia veterinaria, il fluralaner si lega in modo molto più forte ai recettori GABA degli insetti rispetto alle versioni dei mammiferi. Questo lo rende più efficace e sicuro.

Il ruolo dei canali ionici del cloruro nella funzione dei nervi parassiti

I neuroni rimangono stabili grazie ai canali ionici cloruro. Quando il GABA si lega al suo recettore su una cellula nervosa parassita, il canale si apre e gli ioni cloruro entrano, rendendo la membrana più carica positivamente e arrestando l'attività nervosa. Questo è il principale "interruttore di spegnimento" nel sistema nervoso degli artropodi. ILcompressa di fluralanerfunziona bloccando il canale nel sito del recettore, quindi non può aprirsi indipendentemente dalla quantità di glucosio presente.

Le cellule nervose delle pulci e delle zecche non possono tornare allo stato di riposo se i canali del canale del cloruro non funzionano. In ogni caso, la membrana perde sempre la sua carica, il che fa sì che l'intero corpo diventi molto eccitato. Non importa cosa, la membrana perde sempre la sua carica, il che fa sì che l'intero corpo diventi molto eccitato.

Questo effetto non è sottile; si manifesta rapidamente come tremori, morte e movimento non controllato.

Inibizione del doppio-bersaglio: aggiunta del blocco dei recettori del glutammato

Ciò che rende la compressa di fluralaner migliore dei farmaci a bersaglio singolo- è che blocca contemporaneamente i canali del cloruro controllati dal glutammato-(canali GluCl). Questi canali sono un'altra importante via inibitoria che si trova solo negli invertebrati e non nei mammiferi. Il fluralaner ha un effetto dannoso che peggiora quando blocca contemporaneamente i canali del cloruro regolati dal GABA e dal glutammato.

Questo modello a due-azioni è supportato dalla ricerca: le pulci a cui viene somministrato il fluralaner muoiono a tassi superiori al 98% entro 12 ore dalla dose orale di un animale domestico e scompaiono completamente entro 48 ore.

Questo antagonismo a doppio-canale significa che i parassiti non hanno un percorso di backup-che possa impedire al farmaco di funzionare. Ciò rende molto più difficile lo sviluppo di resistenze rispetto agli agenti a bersaglio singolo-.

Differenze strutturali tra recettori di invertebrati e vertebrati

Il blocco del flusso degli ioni cloruro non è un incidente; fa parte di una strategia pianificata basata su come funzionano i recettori. Esistono grandi differenze tra le subunità dei recettori GABA degli artropodi e quelle dei recettori dei mammiferi. Una grande differenza è la subunità RDL. La forma molecolare della compressa di fluralaner si adatta molto bene alla struttura del recettore animale, il che gli consente di aderire al foro del canale e di arrestare efficacemente il flusso di ioni.

La somministrazione sicura di farmaci agli animali domestici è resa possibile da questa specificità strutturale. Nei cani e nei gatti, le quantità terapeutiche regolari di fluralaner non attraversano la barriera emato-encefalica. Ciò significa che i recettori GABA nel sistema nervoso centrale dei mammiferi non vengono influenzati.

 

Il sistema nervoso del parassita, invece, non dispone di questo tipo di protezione, quindi una volta assunto il farmaco, potrà sperimentare appieno il suo effetto bloccante.

Fallimento a cascata nel sistema nervoso degli artropodi

Quando il flusso degli ioni cloruro viene interrotto, il deficit neurologico dei parassiti si diffonde rapidamente. Le membrane neuronali rimangono depolarizzate, i potenziali d'azione si attivano senza sosta e le sinapsi muscolari ricevono troppe informazioni da gestire. Pulci e zecche necessitano di un controllo muscolare preciso per muoversi, mangiare e riprodursi. Questo controllo crolla completamente.

Questo effetto a catena è ciò che rende ilcompressa di fluralanerfunziona così velocemente dopo che un animale domestico lo mangia. Qualsiasi pulce o zecca che morde e si nutre dell'animale e il farmaco entra nel flusso sanguigno, nella pelle e nei tessuti sottocutanei, dove può ucciderlo. Il danno al sistema nervoso inizia non appena il parassita viene mangiato e non può migliorare una volta che i canali inibitori smettono di funzionare.

Dal legame molecolare alla paralisi-del corpo intero

Un insetto o una zecca vengono completamente paralizzati dopo che una sola molecola si lega a un recettore. Questo è un potente esempio di quanto possa essere precisa la farmacologia. La compressa di fluralaner blocca i canali del cloruro GABA- e glutammato-, dando inizio a una catena di eventi che porta alla depolarizzazione della membrana, all'attivazione senza controllo del potenziale d'azione e al guasto della giunzione neuromuscolare. Ciò provoca una paralisi che non può essere risolta. Gli insetticidi a base di tatto-devono essere applicati direttamente sulla pelle. Questa azione sistemica, d'altro canto, fa sì che tutti i parassiti-che si nutrono dell'animale entrino in contatto con il farmaco.

Livelli di plasma persistenti e protezione-di lunga durata

Grazie alla sua emivita plasmatica più lunga-e al trasporto lipofilo nei tessuti adiposi,

La compressa di fluralaner può fornire protezione fino a 12 settimane dopo una singola dose orale nei cani. Il farmaco ritorna lentamente nel flusso sanguigno, rimanendo a livelli sufficientemente alti da uccidere eventuali nuovi batteri che entrano durante il periodo di dosaggio. A causa di questo profilo farmacocinetico, le pulci e le zecche presenti sull'animale sono costantemente esposte a una sostanza neurotossica che le uccide. Ciò impedisce il verificarsi di nuove infestazioni senza dover essere dosato ogni mese.

Questa medicina,compressa di fluralaner, agisce bloccando due diversi tipi di canali del cloro nel sistema nervoso dei parassiti. Ciò provoca una neurotossicità rapida, duratura e molto specifica in pulci, zecche e acari. Poiché ha una forte preferenza di legame per le subunità dei recettori degli invertebrati e non riesce a superare la barriera ematoencefalica nei mammiferi a quantità terapeutiche, è efficace contro i parassiti e sicuro per gli animali domestici. Con una sola dose orale, la protezione dura fino a 12 settimane, rendendo il trattamento più semplice pur continuando a funzionare bene. Il processo e l'insieme delle prove alla base di questa sostanza chimica la rendono un'ottima scelta per i proprietari di animali domestici e i veterinari che cercano un modo duraturo e scientificamente provato per eliminare i parassiti.

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