Spiegazione del percorso del metabolismo energetico del peptide Bioglutide NA-931

Il peptide Bioglutide NA-931 funziona collegandosi con quattro diversi recettori metabolici contemporaneamente. Ciò innesca una reazione sincronizzata attraverso i sistemi energetici delle cellule. Modificando il neuropeptide Y e l’ormone di rilascio della corticotropina, la segnalazione neurale proveniente dall’ipotalamo riduce la sensazione di fame quando viene attivato il GLP-1R.

Questo effetto sul sistema nervoso centrale si unisce all'azione sul tratto gastrointestinale, dove lo svuotamento gastrico ritardato fa durare più a lungo i segni di pienezza. Studi clinici dimostrano che le persone riducono il loro apporto calorico giornaliero di circa il 30% utilizzando questo processo bidirezionale. Ciò dimostra quanto bene funzioni la regolazione dell’appetito sia a livello centrale che periferico.

Quando il GIPR è attivato nelle cellule K intestinali, il rilascio del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente avviene dopo un pasto. Questo processo aumenta il rilascio di insulina dalle cellule beta pancreatiche riducendo al contempo il rilascio di glucagone. Questo crea un asse intestinale-pancreatico bilanciato.

L'effetto va oltre il controllo dello zucchero nel sangue; aumenta anche l’assorbimento del glucosio nel tessuto adiposo, che sposta il carburante metabolico lontano dal fegato e verso altri tessuti. Negli studi di fase II, i livelli di glucosio a digiuno sono diminuiti di 1,2 mmol/L e i livelli di HbA1c sono diminuiti dello 0,8%. Ciò ha confermato che il composto ha qualità di sensibilizzazione all'insulina-che lo rendono diverso da altri farmaci a-bersaglio singolo.

Quando il GCGR viene attivato, la lipasi ormonale-sensibile negli adipociti inizia a funzionare, scomponendo i trigliceridi in acidi grassi liberi e glicerolo. Questi acidi grassi liberati entrano nel flusso sanguigno e possono essere utilizzati dalle cellule periferiche come fonti di energia. La gluconeogenesi epatica e le vie di produzione dei corpi chetonici si avviano contemporaneamente, assicurando che ci sia sempre energia disponibile durante i cambiamenti metabolici.

Studi sugli animali mostrano che l’agonismo GCGR aumenta l’apporto energetico del 15-20%. Questo risultato è stato confermato in studi sull’uomo, dove il 30% della perdita di peso era dovuto al maggiore consumo energetico piuttosto che alla sola restrizione calorica.

Quando si utilizzano metodi tradizionali per perdere peso, spesso il metabolismo rallenta per compensare, il che rende più difficile raggiungere il successo a lungo termine-. Attraverso l'inibizione sincronizzata delle vie lipogeniche, il peptide Bioglutide NA-931 impedisce questo adattamento. L'enzima limitante la velocità nella lipogenesi de novo è l'acido grasso sintasi, che viene interrotto quando vengono attivati ​​GLP-1R e GIPR.

Allo stesso tempo, la stimolazione del GCGR mantiene elevata l’attività lipolitica anche quando il peso corporeo diminuisce. Questo modo di pensare "promuovere la disgregazione, inibire la sintesi" modifica l'equilibrio metabolico in modo che venga utilizzato il grasso. In studi controllati, le persone hanno perso il 12% del grasso corporeo mantenendo la stessa quantità di massa magra. Questo è molto diverso dai tradizionali metodi di perdita di peso, che perdono il 20-30% della massa muscolare.

Attraverso l’azione disaccoppiante della proteina 1, il tessuto adiposo bruno è un tipo speciale di deposito di grasso che può rilasciare energia chimica sotto forma di calore. L'agonismo GCGR migliora i segnali dal sistema nervoso simpatico agli adipociti bruni, rendendoli più termogenici.

Poiché questo processo non utilizza ATP, trasforma i trigliceridi immagazzinati direttamente in energia termica, "sprecando" calorie che altrimenti farebbero ingrassare. Gli studi di calorimetria indiretta-corretta sulla temperatura mostrano che l'aumento della termogenesi provoca un maggiore dispendio energetico a riposo, che agisce come un modo silenzioso per ripristinare l'equilibrio energetico.

Quando l’IGF-1R è attivato nei miociti, avvia processi regolatori che favoriscono il metabolismo ossidativo rispetto alle vie glicolitiche, supportati daPeptide Bioglutide NA-931. Questo cambiamento nel tipo di fibra rende i mitocondri più densi e le reti capillari più forti, il che migliora l’apporto di ossigeno e la capacità di ossidare i substrati.

I cambiamenti nel metabolismo aiutano il corpo a gestire una maggiore attività fisica aumentando al tempo stesso il suo fabbisogno energetico di base. È importante sottolineare che i tassi di sintesi proteica muscolare rimangono elevati anche quando le calorie sono basse. Ciò impedisce il verificarsi della sarcopenia, che è un effetto collaterale comune della perdita di peso. I test funzionali mostrano che i livelli di forza sono rimasti gli stessi o sono migliorati durante il trattamento, il che protegge la salute metabolica e la capacità di vivere da soli.

La misurazione del quoziente respiratorio mostra come vengono utilizzati i substrati nei diversi stati metabolici. QuandoPeptide Bioglutide NA-931viene utilizzato, i valori del quoziente respiratorio scendono sempre al di sotto di 0,7, il che significa che vengono bruciati soprattutto gli acidi grassi invece dei carboidrati. Questa preferenza metabolica si verifica quando c'è libertà di scegliere il carburante durante il riposo e le attività a bassa-intensità.

I grandi cali di massa grassa osservati negli studi clinici sono dovuti al fatto che il grasso viene bruciato continuamente durante il giorno, non solo durante l’esercizio. Questo cambio di substrato è causato da livelli più elevati di acidi grassi circolanti derivanti dalla lipolisi mediata da GCGR- e da livelli inferiori di disponibilità di glucosio derivanti dalla soppressione dell'appetito.

Le proteine ​​muscolari possono essere utilizzate come fonte di energia quando le calorie sono limitate, ma spesso vengono scomposte per produrre amminoacidi utilizzati nella gluconeogenesi. La stimolazione del peptide Bioglutide NA-931 di IGF-1R blocca attivamente questo processo di degradazione in diversi modi. I tassi di sintesi proteica del muscolo scheletrico rimangono elevati grazie alla via mTOR, ma i processi di degradazione dell’ubiquitina-proteasoma rallentano.

Allo stesso tempo, una quantità sufficiente di acidi grassi e glicerolo provenienti dalla scomposizione dei grassi abbassa la pressione gluconeogenica che normalmente colpirebbe gli aminoacidi. Gli studi sul bilancio dell'azoto mostrano che la ritenzione proteica netta è possibile anche in presenza di grossi deficit calorici. Questo spiega perché questo composto è così efficace nel mantenere la massa muscolare mentre altre opzioni non sono altrettanto efficaci.

Il fabbisogno energetico per l'esercizio fisico dipende da quanto è intenso, da quanto dura e da come ti alleni. Il peptide Bioglutide NA-931 migliora le prestazioni dell'allenamento rendendo il carburante più facile da trovare e migliore da utilizzare. Durante l'esercizio di intensità moderata, la capacità del corpo di bruciare più grassi protegge il glicogeno muscolare, che aumenta la resistenza prima che si esaurisca.

Mantenere la capacità glicolitica e la massa muscolare aiuta nei tentativi ad alta-intensità aumentando la potenza erogata. I processi di recupero dopo l'esercizio vengono accelerati migliorando la funzione mitocondriale e reintegrando i substrati. Questi benefici prestazionali spingono le persone a voler essere più attive, il che crea un circolo vizioso in cui una migliore capacità spinge le persone a voler fare più esercizio fisico, il che aumenta ancora di più i benefici metabolici.