Come agisce la compressa di Fluralaner contro le infezioni parassitarie

Pulci, zecche e acari sono molto più che un semplice fastidio per i cani: rappresentano veri e propri rischi per la salute. Le infezioni parassitarie non trattate possono avere effetti devastanti, dall’irritazione della pelle alle malattie trasmesse dalle zecche. Questo è il motivo del crescente utilizzo di soluzioni orali sistemiche in medicina veterinaria compressa di fluralanerè una delle scelte più studiate disponibili oggi.

Questo articolo descrive in dettaglio il meccanismo a livello molecolare della compressa di fluralaner nella biologia dei parassiti, il suo movimento nel corpo di un animale domestico per raggiungere il suo obiettivo e ciò che gli esperti di salute degli animali domestici e i clienti devono sapere prima di acquistarlo.

Compressa di fluralaner

1.Specifiche generali (in stock)
(1)Soluzione
(2)Tavoletta
(3)Iniezione
(4) Spruzzo
(5)Gocce
2.Personalizzazione:
Negozieremo individualmente, OEM/ODM, senza marchio, solo per ricerche scientifiche.
Codice interno:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Mercato principale: USA, Australia, Brasile, Giappone, Germania, Indonesia, Regno Unito, Nuova Zelanda, Canada ecc.
Produttore: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analisi: HPLC, LC-MS, HNMR
Supporto tecnologico: Dipartimento R&S-4

Fondamentalmente il fluralaner interferisce con la funzione dei canali ionici nel sistema nervoso del parassita. L'equilibrio elettrico nelle cellule nervose dipende dal flusso controllato di ioni cloruro. In circostanze normali, con i canali del cloro che funzionano correttamente, i neuroni si attivano e si riprendono secondo un ritmo regolato. Il ritmo viene interrotto dalla pillola di fluralaner che impedisce fisicamente l'apertura di quei canali.

Le conseguenze del blocco del canale

Se gli ioni cloruro non riescono a entrare nella cellula nervosa, il neurone non sarà in grado di tornare alla sua condizione di riposo dopo l'attivazione. Ciò si traduce in un'attivazione non regolata dei nervi su base costante.

Questo si chiama ipereccitazione. Nelle pulci, zecche e acari, il sovraccarico neurologico provoca paralisi e morte rapida. La procedura non è lenta. La ricerca ha dimostrato che oltre il 98% delle pulci vengono uccise entro 12 ore dall'ingestione del farmaco da parte di un animale domestico.

Perché i mammiferi sono protetti

Questa selettività è ciò che rende la pillola di fluralaner sicura per cani e gatti. Il farmaco ha una forte affinità per i canali del cloro legati ai ligandi negli invertebrati, sebbene i meccanismi recettoriali omologhi negli esseri umani abbiano un disegno dissimile. Anche nei cani e nei gatti la sostanza chimica non è in grado di oltrepassare la barriera ematoencefalica e raggiungere il sistema nervoso centrale; pertanto, la tossicità sistemica in circostanze di dosaggio tipiche è straordinariamente rara.

Il blocco dei canali ionici del cloruro menzionato sopra non è diretto, ma mediato attraverso due diverse vie recettoriali: i recettori GABA (acido gamma-aminobutirrico) e i canali del cloruro dipendenti dal glutammato. Entrambi questi meccanismi possono aiutare a spiegare l’efficacia costante e ad ampio spettro che ne derivacompressa di fluralanerfornisce.

Inibizione del recettore GABA

Il GABA è un neurotrasmettitore inibitorio. Nei parassiti, il legame del GABA al suo recettore apre i canali del cloro e quindi smorza l’attività neuronale. Il fluralaner si lega a questa posizione simile del recettore e impedisce questo effetto calmante. Il sistema neurale del parassita è congelato dall'eccitazione e non riesce a controllarsi. Questo è il principale meccanismo attraverso il quale la sostanza chimica ha effetti neurotossici sugli ectoparassiti.

Canali del cloruro dipendenti dal glutammato come bersaglio secondario

Oltre ai recettori GABA, il fluralaner inibisce i canali del cloro dipendenti dal glutammato (GluCl) che si trovano nei tessuti nervosi e muscolari degli invertebrati ma mancano nel sistema nervoso centrale dei vertebrati. L'impatto neurotossico è notevolmente aumentato da questa inibizione combinata. È stato dimostrato che questa strategia a due vie contribuisce a contribuire alla velocità e alla completezza della morte del composto contro varie specie di parassiti, tra cui Ixodes scapularis e Rhipicephalus sanguineus, nella ricerca parassitologica sottoposta a revisione paritaria.

Una delle domande più pratiche che ci si può chiedere riguardo a qualsiasi antiparassitario orale è come una pillola somministrata per via orale alla fine arriva a una pulce che poggia sulla superficie della pelle. La spiegazione sta nella cooperazione tra l'assorbimento gastrointestinale e il sistema di distribuzione circolatorio dell'animale.

Assorbimento e distribuzione dopo l'ingestione

Dopo che un animale domestico ha assunto una pillola di fluralaner, il principio attivo viene assorbito dal sistema gastrointestinale ed entra in circolazione. Quindi si disperde ampiamente nei tessuti corporei, compresa la pelle e gli strati di grasso sottocutaneo. Questa molecola è altamente lipofila, il che significa che aderisce fortemente al tessuto adiposo e può rimanere a lungo nel corpo.

Ha una lunga durata d'effetto e ciò è supportato dal fatto che un dosaggio può proteggere cani e gatti fino a 12 settimane.

Come i parassiti incontrano il farmaco

Pulci, zecche e acari hanno bisogno di nutrirsi del sangue o del tessuto cutaneo dell'ospite per poter vivere. Se poi mordono e mangiano sangue contenente fluralaner, ingeriscono una quantità mortale della sostanza. Questa tecnica di consegna senza contatto implica che non è necessario che il parassita venga distrutto al contatto: viene ucciso dalla sua stessa attività di alimentazione. Questo è il metodo grazie al quale il medicinale è efficace anche contro gli acari come Otodectes cynotis (acari dell'orecchio) e Sarcoptes scabiei (acari della scabbia), che si insinuano sotto la superficie della pelle e sarebbero fuori dalla portata delle sole terapie topiche.

L'efficacia diCompressa di fluralanercontro un'ampia gamma di ectoparassiti lo rende uno dei trattamenti antiparassitari più versatili attualmente disponibili nel mercato farmaceutico veterinario.

Gestione delle pulci e delle zecche

Il composto uccide il 100% delle pulci dopo 48 ore e continua a funzionare, uccidendo le pulci appena arrivate prima che abbiano la possibilità di moltiplicarsi. Ciò interrompe il ciclo vitale delle pulci e riduce la contaminazione ambientale da parte di uova e larve. Il medicinale ha dimostrato un'azione contro le zecche, tra cui Dermacentor variabilis e Haemaphysalis longicornis, una nuova zecca coinvolta nella trasmissione di malattie zoonotiche. Un periodo di attacco della zecca più breve inibisce anche la produzione di mediatori infiammatori locali come IL-6 e TNF- nel sito del morso.

Trattamento delle infezioni da acari

La compressa di fluralaner per somministrazione orale fornisce una comoda alternativa alle terapie iniettabili per la rogna sarcoptica. Una dose porta a una diminuzione dell'80% del prurito entro due settimane, con un tasso di recupero del 95% entro un periodo di quattro settimane. Nel caso delle infezioni da acari dell’orecchio, la sostanza chimica provoca la rimozione di oltre il 90% dei parassiti entro 72 ore e un tasso di risoluzione del 100% entro 14 giorni. Questo livello di efficacia lo ha reso particolarmente interessante per i cani che non tollerano la somministrazione di iniezioni ripetute.

Non è semplice come andare al negozio e prendere un prodotto; si tratta di scegliere un prodotto che si adatti al contesto sanitario dell'animale, allo stile di vita e al rischio di esposizione.

Valutazione del rischio di esposizione ai parassiti

Stare molto fuori, soprattutto nelle aree boschive o erbose, aumenta il rischio di zecche e pulci negli animali. Questo gruppo a rischio più elevato comprende cani da caccia, cani guida, cani da ricerca e salvataggio e gatti che vivono all’aperto. Questi animali hanno un notevole vantaggio rispetto ai trattamenti topici mensili, che possono svanire o essere interrotti dai lavaggi e dalle condizioni atmosferiche, con una medicazione orale sistemica della durata di 12 settimane.

Consultare un veterinario

I proprietari di animali domestici dovrebbero consultare un veterinario professionista per identificare il prodotto e la dose adeguati in base al peso e alle condizioni di salute del loro animale. Le pillole di Fluralaner sono disponibili in una varietà di dosaggi per adattarsi alle varie proporzioni corporee. Qualsiasi nuovo farmaco sistemico dovrebbe essere iniziato tenendo conto dei problemi epatici o renali preesistenti degli animali. La sicurezza delle compresse di fluralaner in cani e gatti sani, se utilizzate come indicato, è fortemente supportata da evidenze cliniche provenienti da numerosi mercati regolatori tra cui USA, UE e Giappone.

Compressa di fluralanerAgiscono attraverso un meccanismo di inibizione a doppio recettore, mirando agli elementi essenziali della neurologia dei parassiti: inibendo i canali degli ioni cloruro attraverso le vie dei recettori GABA e del glutammato per eliminare rapidamente e costantemente i parassiti. Ha una buona biodisponibilità orale, una lunga durata d'azione e una distribuzione sistemica ed è strutturalmente sano, rendendolo quindi una buona scelta per la gestione di pulci, zecche e acari nei cani e nei gatti. Questo approccio fornisce la base per effettuare scelte di acquisto valide per acquirenti, distributori e team di approvvigionamento di prodotti veterinari.

Quando la qualità e la conformità normativa non sono negoziabili, Bloomtechz offre. Come verificatocompressa di fluralanerfornitore con oltre 12 anni di esperienza nella sintesi organica e negli intermedi farmaceutici, Bloomtechz opera da un impianto di produzione certificato GMP certificato dalla FDA statunitense, GMP UE, JP e CFDA. Ogni lotto è sottoposto a una verifica di qualità a tre livelli: in fabbrica, tramite il nostro dipartimento interno di QA/QC e tramite un'agenzia terza autorizzata. Supportiamo la personalizzazione OEM/ODM, offriamo molteplici opzioni di formulazione tra cui compresse, iniezioni, spray e gocce e serviamo clienti negli Stati Uniti, Australia, Giappone, Germania, Regno Unito e oltre. Che tu abbia bisogno di un prodotto sfuso di qualità farmaceutica o di una soluzione di formulazione personalizzata, il nostro team di ricerca e sviluppo è pronto a supportarti dalla scala di laboratorio alla produzione completa. Contattaci oggi e scopri perché 24 aziende leader a livello internazionale si affidano a Bloomtechz come partner preferito.

Contattaci:Sales@bloomtechz.com

1. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Efficacia del fluralaner contro le infestazioni da Otodectes cynotis nei cani e nei gatti. Parassiti e vettori, 7, 595.

2. Isemer, FE, Roepke, RKA e Schaper, R. (2015). Fluralaner (Bravecto®) come trattamento monodose contro Sarcoptes scabiei nei cani infestati naturalmente. Parassiti e vettori, 8, 541.

3. Walther, FM, Fisara, P., Allan, MJ, Roepke, RKA e Nunn-Brooks, L. (2014). Sicurezza delle compresse masticabili di fluralaner, un nuovo farmaco antiparassitario sistemico, nei cani dopo somministrazione orale. Parassiti e vettori, 7, 87.

4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA e Nunn-Brooks, L. (2014). Farmacocinetica del fluralaner nei cani dopo una singola somministrazione orale o endovenosa. Parassiti e vettori, 7, 85.

5. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). L’antiparassitario isossazolina A1443 è un potente bloccante dei canali del cloro legati ai ligandi degli insetti. Comunicazioni di ricerca biochimica e biofisica, 391(1), 744–749.

6. Dryden, MW, Canfield, MS, Kobuszewski, D., Gale, B., Reif, KH, & Roepke, RKA (2015). Velocità comparativa di uccisione della compressa di fluralaner (Bravecto) e di afoxolaner contro Ctenocephalides felis sui cani. Parassitologia veterinaria, 208 (1–2), 96–101.